Terfenadin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 21. August 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Terfenadin ist ein antiallergisch wirksames Arzneimittel und wird zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt. Da es um die Rezeptorstelle für Histamin im menschlichen Organismus konkurriert, kann das körpereigene Hormon Histamin nicht mehr andocken. Histamin ist verantwortlich für die allergischen Symptome wie Juckreiz und Rötung. Terfenadin wird in Tablettenform verabreicht. In einigen Ländern ist es vom Markt genommen worden, da es bei einigen Patienten Herzrhythmusstörungen ausgelöst hat. Auch weitere Nebenwirkungen des Medikaments treten auf.

Was ist Terfenadin?

Terfenadin hat eine antiallergische und antihistamine Wirkung. Demnach wird der Arzneistoff in der Humanmedizin zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt.
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Terfenadin ist ein Antihistaminikum. Es wird zur Behandlung von Allergien eingesetzt. Es wurde erstmals in den siebziger Jahren hergestellt und kam 1982 auf den Markt. Der Wirkstoff war sehr lange Zeit rezeptfrei erhältlich. Terfenadin wird in Deutschland unter den Arzneimittelnamen Hisfedin®, Terfemundin® und Terfedura® vertrieben.

Terfenadin ist ein sogenanntes Racemat. Ein Racemat ist ein Wirkstoff der sich aus zwei Molekülen in einem Verhältnis von eins zu eins zusammensetzt und eine pharmakologische Aktivität zeigt. Der Wirkstoff liegt als kristallines, weißes Pulver vor und ist sehr schwer wasserlöslich.

Terfenadin ist ein Prodrug. Prodrugs sind Wirkstoffe die zunächst keine pharmakologische Wirkung haben. Sie entfalten ihre Wirkung erst durch einen Umwandlungsschritt im menschlichen Körper. Die pharmakologisch wirksame Umwandlungsform wird als Fexofenadin bezeichnet. Dieser Stoff gehört der zweiten Generation der Antihistaminika an.

Terfenadin ist aufgrund seiner möglichen lebensbedrohlichen Nebenwirkungen in vielen Ländern vom Markt genommen worden. Fexofenadin an sich ist als mögliche Alternative zur Behandlung von allergischen Beschwerden zugelassen.

Pharmakologische Wirkung

Terfenadin hat eine antiallergische und antihistamine Wirkung. Demnach wird der Arzneistoff in der Humanmedizin zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt. Antihistaminika sind Wirkstoffe, die das körpereigene Hormon Histamin hemmen. Sie wirken entzündungshemmend und juckreizstillend. Zudem können diese Arzneimittel eine beruhigende und schlaffördernde Wirkung haben.

Terfenadin konkurriert in der Bronchialmuskulatur, in der Gebärmutter und im Verdauungstrakt um den Bindungsrezeptor für Histamin. Diese Andockstelle für den körpereignen Neurotransmitter wird auch H1-Rezeptor genannt. Das Histamin kann durch das Terfenadin nicht mehr an den Rezeptor binden und seine Wirkung nicht entfalten. Dadurch werden die Symptome einer Allergie, die durch Histamin hervorgerufen werden, vermindert. Juckreiz, Rötungen und Ödembildungen nehmen ab.

Medizinische Anwendung & Verwendung

In Deutschland ist der Wirkstoff Terfenadin zur Therapie von allergischer Konjunktivitis und allergischer Rhinitis zugelassen. Die allergische Rhinitis wird auch als Heuschnupfen bezeichnet. Eine Konjunktivitis ist eine Bindehautentzündung des Auges. Zudem können allergische Reaktionen der Haut, wie etwa die Nesselsucht, mit dem Arzneimittel behandelt werden.

Terfenadin darf bei Vorerkrankungen des Herzens, eingeschränkter Leberfunktion, Magersucht, Erbrechen, Durchfall und Störungen des Magnesium- oder Kaliumhaushaltes nicht verabreicht werden. Eine Behandlung bei gleichzeitiger Therapie mit anderen Arzneimitteln wie Antibiotika oder Antipilzmitteln ist ebenfalls eine Kontraindikation für diesen Wirkstoff.

Wenn der Patient Arzneistoffe zur Behandlung vor Herzrhythmusstörungen einnimmt, darf Terfenadin nicht verordnet werden. Zudem dürfen Schwangere und Kinder den Wirkstoff nicht einnehmen. Menschen mit einem Körpergewicht von unter 50 Kilogramm sollten nicht mit dem Stoff behandelt werden.

Terfenadin soll nach Anweisung des Arztes eingenommen werden. Üblicherweise werden je nach Beschwerdegrad eine bis zwei Tabletten pro Tag verordnet. Die Tabletten sollten mit reichlich Flüssigkeit und unzerkaut verabreicht werden. Terfenadin soll nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Dieses Getränk kann den Abbau des Stoffes im Körper immens verzögern. Die Lagerung des Medikaments sollte außerhalb der Reichweite von Kindern erfolgen.

Verabreichung & Dosierung

Terfenadin ist ein Antihistaminikum, das früher häufig zur Behandlung von allergischen Reaktionen wie Heuschnupfen und Urtikaria eingesetzt wurde. Bei der Verabreichung und Dosierung von Terfenadin ist jedoch besondere Vorsicht geboten, da es zu ernsthaften Nebenwirkungen kommen kann, insbesondere bei Überdosierung oder Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Die übliche empfohlene Dosis für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren betrug 60 mg zweimal täglich. Für Kinder unter 12 Jahren wurde eine geringere Dosis empfohlen, abhängig vom Körpergewicht. Terfenadin sollte immer mit einem vollen Glas Wasser eingenommen werden, um die Aufnahme zu erleichtern.

Ein besonders wichtiger Punkt bei der Verabreichung von Terfenadin ist, dass es nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden sollte. Grapefruitsaft kann den Abbau von Terfenadin im Körper hemmen, was zu einer gefährlichen Erhöhung der Medikamentenkonzentration im Blut führen kann. Dies kann das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen, wie Torsades de Pointes, erheblich erhöhen.

Darüber hinaus sollte Terfenadin nicht in Kombination mit bestimmten anderen Medikamenten eingenommen werden, die ebenfalls das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen können, wie einige Antibiotika (z.B. Erythromycin) oder Antimykotika (z.B. Ketoconazol). Patienten mit bestehenden Herzproblemen oder einem verlängerten QT-Intervall sollten Terfenadin nicht verwenden.

Wegen dieser Risiken wurde Terfenadin in vielen Ländern vom Markt genommen oder durch sicherere Alternativen ersetzt. Wenn Terfenadin dennoch verabreicht wird, ist eine sorgfältige Überwachung und Einhaltung der Dosierungsrichtlinien entscheidend.

Risiken & Nebenwirkungen

In der Regel ist das Arzneimittel gut verträglich. Es können jedoch Nebenwirkungen wie Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit, Magen-Darm-Beschwerden, Depressionen oder Muskelzittern auftreten.

In vielen Ländern wie etwa der Schweiz ist Terfenadin vom Markt genommen worden, da es in einigen Fällen zu schweren Herzrhythmusstörungen nach der Einnahme gekommen ist. Diese können Kammerflimmern hervorrufen und letztlich tödlich enden. Symptome wie Bewusstlosigkeit, Krämpfe, Schwindel, ein niedriger Blutdruck oder fühlbare Herzschläge können auf diese Herzrhythmusstörungen hinweisen. Aufgrund dieser Tatsache ist bei der Einnahme des Medikaments besondere Vorsicht geboten.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Terfenadin betreffen vor allem Situationen, in denen das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen, insbesondere Herzrhythmusstörungen, erhöht ist. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist das Vorhandensein von Herzproblemen, insbesondere bei Patienten mit einem verlängerten QT-Intervall. Terfenadin kann das QT-Intervall weiter verlängern und das Risiko für lebensbedrohliche Arrhythmien wie Torsades de Pointes erhöhen.

Eine weitere bedeutende Kontraindikation ist die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die den Abbau von Terfenadin hemmen können. Dazu gehören bestimmte Antibiotika wie Erythromycin und Clarithromycin, Antimykotika wie Ketoconazol und Itraconazol, sowie einige antivirale Mittel. Diese Medikamente können die Konzentration von Terfenadin im Blut erhöhen und damit das Risiko von Herzrhythmusstörungen stark steigern.

Leberfunktionsstörungen sind ebenfalls eine Kontraindikation, da eine verminderte Leberfunktion die Fähigkeit des Körpers, Terfenadin abzubauen, beeinträchtigen kann. Dies führt zu einer Erhöhung der Medikamentenspiegel im Blut und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Zusätzlich sollte Terfenadin nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dieser den Metabolismus von Terfenadin blockieren und zu einer gefährlichen Erhöhung der Wirkstoffkonzentration führen kann.

Schließlich ist Terfenadin für schwangere und stillende Frauen kontraindiziert, da es potenziell schädliche Auswirkungen auf das ungeborene Kind oder das gestillte Baby haben kann. Aus diesen Gründen und aufgrund der erheblichen Risiken wurde Terfenadin in vielen Ländern vom Markt genommen und durch sicherere Alternativen ersetzt.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Terfenadin weist bedeutende Interaktionen mit verschiedenen Medikamenten auf, die das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen, insbesondere Herzrhythmusstörungen, erhöhen können. Eine der wichtigsten Interaktionen betrifft Medikamente, die das Cytochrom-P450-Enzym CYP3A4 hemmen. Dieses Enzym ist für den Abbau von Terfenadin im Körper verantwortlich.

Wenn Medikamente wie bestimmte Antibiotika (z.B. Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika (z.B. Ketoconazol, Itraconazol) oder antivirale Mittel (z.B. Ritonavir) eingenommen werden, wird der Abbau von Terfenadin verlangsamt. Dies führt zu einer erhöhten Konzentration von Terfenadin im Blut, was das Risiko von lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen wie Torsades de Pointes erheblich steigert.

Auch einige Antidepressiva, wie Fluoxetin und Sertralin, können durch ihre Wirkung auf das CYP3A4-Enzym die Konzentration von Terfenadin im Blut erhöhen und somit das Risiko für Arrhythmien erhöhen. Andere Medikamente, die das QT-Intervall verlängern, wie bestimmte Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron) oder einige Antipsychotika, können in Kombination mit Terfenadin ebenfalls das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Zusätzlich sollte Terfenadin nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Grapefruitsaft hemmt ebenfalls das CYP3A4-Enzym und kann somit die Konzentration von Terfenadin im Blut gefährlich erhöhen.

Aufgrund dieser potenziell gefährlichen Interaktionen wurde Terfenadin in vielen Ländern vom Markt genommen und durch sicherere Antihistaminika ersetzt, die nicht mit solchen Risiken verbunden sind.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Terfenadin nicht vertragen wird oder aufgrund seiner potenziellen Risiken nicht verwendet werden kann, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, die sicherer sind und ähnliche antiallergische Wirkungen bieten.

Eine der bekanntesten Alternativen ist Loratadin, ein Antihistaminikum der zweiten Generation, das wie Terfenadin bei allergischen Reaktionen wie Heuschnupfen und Urtikaria eingesetzt wird. Loratadin hat den Vorteil, dass es weniger sedierend wirkt und keine signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten hat, insbesondere keine Wirkung auf das QT-Intervall.

Ein weiteres alternatives Antihistaminikum ist Cetirizin, das ebenfalls zur zweiten Generation gehört. Cetirizin ist bekannt für seine wirksame Linderung von Allergiesymptomen und hat ein geringes Risiko für Nebenwirkungen. Es kann jedoch bei manchen Patienten leichte Schläfrigkeit verursachen.

Fexofenadin ist eine weitere Alternative, die als sicherer Nachfolger von Terfenadin entwickelt wurde. Es ist das aktive Metabolit von Terfenadin und hat eine ähnliche Wirksamkeit, ohne die gefährlichen Herzrhythmusstörungen zu verursachen. Fexofenadin wird in der Regel gut vertragen und hat eine geringe Wechselwirkungsrate mit anderen Medikamenten.

Für Patienten, die eine nicht-medikamentöse Behandlung bevorzugen, können nasale Steroidsprays oder Salzwasserspülungen helfen, allergische Rhinitis zu lindern. Diese Methoden reduzieren die Entzündung in den Nasengängen und bieten symptomatische Erleichterung ohne die systemischen Nebenwirkungen von Antihistaminika.

Für schwere allergische Reaktionen, bei denen orale Antihistaminika nicht ausreichen, kann auch eine allergenspezifische Immuntherapie (Hyposensibilisierung) in Betracht gezogen werden, die das Immunsystem schrittweise an das Allergen gewöhnt und langfristig die Empfindlichkeit reduziert.

Quellen

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