Alprenolol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 17. Mai 2024
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Der nichtselektive Betablocker Alprenolol wurde Ende der 1960er Jahre entwickelt und ist heute nicht mehr auf dem Markt. Als nichtselektiv wird der Wirkstoff bezeichnet, weil er im Körper nicht ausschließlich auf die ß-Adrenorezeptoren einwirkt, die direkt für die Steuerung des Herzschlages verantwortlich sind, sondern auf alle drei bekannten Untergruppen der Rezeptoren, die verschiedene Funktionen im Körper übernehmen.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Alprenolol

Der nichtselektive Betablocker Alprenolol wurde Ende der 1960er Jahre entwickelt und ist heute nicht mehr auf dem Markt.

Bei Alprenolol handelt es sich um einen Betablocker, der 1969 vom Pharmaunternehmen AB Hässle patentiert und auf den Markt gebracht wurde. Mittlerweile ist das Präparat, das vorwiegend zur Behandlung von Bluthochdruck verordnet wurde, nicht mehr im Handel.

Von der chemischen Struktur her ist Alprenolol ähnlich aufgebaut wie Oxprenolol, weshalb es ebenfalls der Gruppe der nichtselektiven Betablocker zugerechnet wird. Wird Alprenolol in hohen Dosen verabreicht, hat es eine stabilisierende Wirkung auf die Zellmembran, auch hier ähnelt Alprenolol dem Wirkstoff Oxprenolol.

Der Wirkstoff ist nur bedingt fettlöslich und besitzt nach der Verabreichung eine Plasmahalbwertszeit von bis zu drei Stunden. Die Bioverfügbarkeit des Alprenolols ist mit zehn Prozent allerdings nur relativ gering. Mit der Bioverfügbarkeit wird der Wert bezeichnet, mit welchem ein Präparat unverändert im Kreislauf zur Verfügung steht.

Pharmakologische Wirkung

Wie alle Betablocker dient auch Alprenolol dazu, um die anregende Wirkung der Hormone Adrenalin und Noradrenalin zu hemmen. Weil Alprenolol allerdings nicht gezielt und ausschließlich an den ß1-Rezeptoren ansetzt, welche sowohl Herzkraft als auch Herzfrequenz direkt gesteuert werden, wird Alprenolol als nichtselektiver Betablocker bezeichnet.

Vielmehr wirkt Alprenolol auf alle drei Subtypen von ß-Adrenozeptoren, die im Herzen, im Fettgewebe und in der glatten Muskulatur in einer sehr hohen Dichte vorkommen. Sämtliche ß-Rezeptoren werden durch Adrenalin stimuliert. Dieses wird im Nebennierenmark produziert und wird als Stresshormon bezeichnet, welches bei besonderen Belastungen und Stress-Situationen vermehrt ausgeschüttet wird.

Die Folge dieser Hormonausschüttung sind eine Steigerung der Herzfrequenz, der Anstieg des Blutdrucks, eine Erweiterung der Bronchien sowie ein beschleunigter Fettabbau, um dem Körper Energie bereitzustellen. Durch diesen Mechanismus, der in der Frühzeit der menschlichen Entwicklung eine überlebenswichtige Rolle gespielt hat, wird insbesondere das Herz-Kreislauf-System belastet. Betablocker wie Alprenolol blockieren also auf biochemischer Ebene die Ursachen für Bluthochdruck und eine schnelle Herzfrequenz.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Betablocker wie Alprenolol werden hauptsächlich bei einem chronisch erhöhten Blutdruck verordnet. Von Bluthochdruck wird gesprochen, wenn der systolische Blutdruck dauerhaft über einem Wert von 140 mmHg liegt, für den diastolischen Blutdruck liegt die Grenze bei 90 mmHg.

Als häufigste Ursachen für Bluthochdruck gelten Störungen des Herz-Kreislauf-Systems, des Hormonsystems sowie Schäden an der Niere. Auch genetische Faktoren können eine Rolle spielen. So erhöht sich das Risiko von Kindern deutlich, eines Tages unter Bluthochdruck zu leiden, wenn das bereits bei den Eltern der Fall war. Bluthochdruck gilt neben Zuckerkrankheit und starkem Übergewicht als ein wichtiger Risikofaktor für das Entstehen von Arteriosklerose, die wiederum schwere Schäden am Herz-Kreislauf-System, etwa Herzinfarkte, auslösen kann.

Weitere Beschwerden, bei welchen Präparate wie Alprenolol verabreicht werden, sind koronare Herzerkrankungen, Herzinfarkt-Therapie, Herzinsuffizienz sowie Herzrhythmusstörungen. Daneben gibt es noch eine Reihe weiterer Erkrankungen wie Schilddrüsenüberfunktion, Angstzustände oder Migräne, bei welchen das Präparat im individuellen Fall Linderung verschaffen kann.


Verabreichung & Dosierung

Alprenolol ist ein Betablocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris und bestimmten Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Alprenolol sind einige wichtige Aspekte zu beachten, um seine Wirksamkeit zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren.

Dosierung

Die Dosierung von Alprenolol sollte individuell angepasst werden, abhängig von der zu behandelnden Erkrankung, der Schwere der Symptome und der Reaktion des Patienten auf das Medikament. Üblicherweise beginnt die Behandlung mit einer niedrigen Dosis, die schrittweise erhöht wird, um die optimale therapeutische Wirkung zu erzielen.

Bluthochdruck: Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 100 mg bis 200 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei bis drei Dosen. Je nach Ansprechen des Patienten kann die Dosis schrittweise erhöht werden.

Angina pectoris: Die übliche Dosis beträgt 100 mg bis 200 mg pro Tag, ebenfalls aufgeteilt in zwei bis drei Dosen. Eine Anpassung der Dosis kann erforderlich sein, um die gewünschte Wirkung zu erreichen.

Herzrhythmusstörungen: Die Dosierung hängt von der spezifischen Art und Schwere der Arrhythmie ab. Eine enge Überwachung durch den behandelnden Arzt ist erforderlich.

Verabreichung

Alprenolol sollte mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, vorzugsweise zur gleichen Tageszeit, um die besten Ergebnisse zu erzielen. Es ist wichtig, die Tabletten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einzunehmen. Sicherheitshinweise

Überwachung: Patienten, die Alprenolol einnehmen, sollten regelmäßig ihren Blutdruck und ihre Herzfrequenz überwachen lassen. Bei Anzeichen von Bradykardie (langsamer Herzschlag) oder Hypotonie (niedriger Blutdruck) muss die Dosierung angepasst werden.

Abruptes Absetzen vermeiden: Alprenolol sollte nicht plötzlich abgesetzt werden, da dies zu einer Verschlechterung der Angina pectoris oder zu einer hypertensiven Krise führen kann. Ein schrittweises Ausschleichen ist notwendig.

Vorsicht bei Asthma und COPD: Bei Patienten mit Atemwegserkrankungen wie Asthma oder COPD sollte Alprenolol mit Vorsicht angewendet werden, da Betablocker Atembeschwerden verschlimmern können.

Wechselwirkungen: Alprenolol kann mit anderen Medikamenten interagieren, insbesondere mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, Antiarrhythmika und bestimmten Antidepressiva. Es ist wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren.

Durch eine sorgfältige Beachtung dieser Hinweise kann die Behandlung mit Alprenolol sicher und effektiv gestaltet werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Die im Alprenolol enthaltene Wirkstoffgruppe ISA führt häufiger zu Schlafstörungen als ISA-freie Betablocker. Ansonsten können bei der Einnahme von Alprenolol dieselben Nebenwirkungen auftreten wie bei allen Betablockern. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören ein zu langsamer Puls, eine Herzinsuffizienz oder Asthmaanfälle.

Diese Nebenwirkung ist auch der Grund dafür, dass Alprenolol Patienten, welche unter Asthma bronchiale leiden, nicht verabreicht werden sollte. Unter Herzinsuffizienz, die als eigenes Krankheitsbild bekannt ist, wird die Unfähigkeit des Herzmuskels bezeichnet, die Blutmenge, welche der Körper benötigt, in die Herzvorhöfe zu transportieren, ohne dass es zu einem Druckanstieg kommt.

Häufig können auch andere Probleme wie Müdigkeit, periphere Durchblutungsstörungen, depressive Verstimmungen oder Erektionsstörungen auftreten. Auch Überleitungsstörungen am Herzen können als unerwünschte Wirkung von Betablockern auftreten. Dabei handelt es sich um eine relativ häufige Form von Herzrhythmusstörungen.

Kontraindikationen

Alprenolol, ein Betablocker, wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris und bestimmten Herzrhythmusstörungen verwendet. Es gibt jedoch mehrere Kontraindikationen, die eine Anwendung von Alprenolol ausschließen oder besondere Vorsicht erfordern.

Schwere Bradykardie

Patienten mit schwerer Bradykardie (langsamer Herzschlag) sollten Alprenolol nicht verwenden, da es die Herzfrequenz weiter senken kann, was zu gefährlichen Zuständen führen könnte.

AV-Block zweiten oder dritten Grades

Bei Patienten mit einem AV-Block zweiten oder dritten Grades (ohne Herzschrittmacher) ist Alprenolol kontraindiziert, da es die Überleitung im Herzen weiter beeinträchtigen und zu schwerwiegenden Herzrhythmusstörungen führen kann.

Schwere Herzinsuffizienz

Alprenolol sollte bei Patienten mit schwerer, dekompensierter Herzinsuffizienz nicht verwendet werden, da Betablocker die Herzleistung weiter verringern und die Symptome verschlimmern können.

Kardiogener Schock

Bei Patienten im kardiogenen Schock, einem Zustand, bei dem das Herz nicht genug Blut pumpt, um den Körper zu versorgen, ist die Verwendung von Alprenolol kontraindiziert.

Schwere Hypotonie

Patienten mit schwerer Hypotonie (niedriger Blutdruck) sollten Alprenolol meiden, da es den Blutdruck weiter senken und zu Schwindel, Ohnmacht oder Schock führen kann.

Asthma und COPD

Alprenolol kann bei Patienten mit Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) Bronchospasmen auslösen oder verschlimmern. Diese Patienten sollten Betablocker nur mit äußerster Vorsicht und unter enger ärztlicher Überwachung verwenden.

Überempfindlichkeit

Bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Alprenolol oder andere Betablocker stellt eine absolute Kontraindikation dar. Allergische Reaktionen können von Hautausschlägen bis zu anaphylaktischem Schock reichen.

Schwere periphere Durchblutungsstörungen

Bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen, wie dem Raynaud-Syndrom, kann Alprenolol die Symptome verschlimmern und sollte daher vermieden werden.

Diese Kontraindikationen müssen sorgfältig berücksichtigt werden, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten und potenzielle Komplikationen zu vermeiden.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Alprenolol, ein Betablocker, kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was die Wirkung des Medikaments beeinflussen und das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen kann. Hier sind einige wichtige Wechselwirkungen, die bei der Verwendung von Alprenolol beachtet werden müssen:

Antihypertensiva

Die gleichzeitige Anwendung von Alprenolol mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, Diuretika und Calciumkanalblockern kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken und zu einer übermäßigen Hypotonie führen.

Antiarrhythmika

Alprenolol kann die Wirkung von Antiarrhythmika wie Amiodaron, Sotalol und anderen Betablockern verstärken. Dies kann zu einer erhöhten Unterdrückung der Herzleitung und einem erhöhten Risiko für Bradykardie oder AV-Block führen.

Insulin und orale Antidiabetika

Betablocker wie Alprenolol können die Symptome einer Hypoglykämie maskieren und die Erholungsrate nach einer Hypoglykämie verringern. Dies ist besonders wichtig für Patienten mit Diabetes, die Insulin oder orale Antidiabetika einnehmen.

Kalziumkanalblocker

Die gleichzeitige Anwendung von Alprenolol mit nicht-dihydropyridin-Kalziumkanalblockern wie Verapamil oder Diltiazem kann die negative inotrope und dromotrope Wirkung verstärken, was zu Bradykardie, AV-Block und Herzinsuffizienz führen kann.

Clonidin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Clonidin und Alprenolol kann es nach dem abrupten Absetzen von Clonidin zu einem starken Blutdruckanstieg kommen. Alprenolol sollte schrittweise abgesetzt werden, bevor Clonidin abgesetzt wird.

NSAIDs

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) wie Ibuprofen und Naproxen können die antihypertensive Wirkung von Alprenolol verringern, was zu einer geringeren Wirksamkeit der Blutdruckkontrolle führen kann.

Anästhetika

Bei Verwendung von Alprenolol in Kombination mit Anästhetika können die kardiodepressiven Wirkungen verstärkt werden. Dies erfordert eine sorgfältige Überwachung während chirurgischer Eingriffe.

Sympathomimetika

Die gleichzeitige Anwendung von Alprenolol mit Sympathomimetika wie Adrenalin oder Noradrenalin kann die vasokonstriktorischen Wirkungen verstärken und zu hypertensiven Reaktionen führen.

Die Kenntnis dieser potenziellen Wechselwirkungen ist entscheidend für die sichere und effektive Verwendung von Alprenolol, insbesondere bei Patienten, die mehrere Medikamente einnehmen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Alprenolol nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen mehrere alternative Betablocker und andere Wirkstoffe zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen zur Verfügung.

Alternative Betablocker

Metoprolol: Ein selektiver Betablocker, der häufig bei Bluthochdruck, Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. Es hat ein günstigeres Nebenwirkungsprofil bei Atemwegserkrankungen.

Atenolol: Ebenfalls ein selektiver Betablocker, der bei Bluthochdruck und Angina verwendet wird. Es verursacht weniger zentrale Nebenwirkungen als nicht-selektive Betablocker.

Bisoprolol: Ein hochselektiver Betablocker, der besonders bei Herzinsuffizienz und Bluthochdruck effektiv ist. Es bietet eine längere Wirkdauer und stabile Blutspiegel.

Alternative Medikamentenklassen

ACE-Hemmer: Medikamente wie Enalapril und Lisinopril senken den Blutdruck und entlasten das Herz, indem sie die Bildung von Angiotensin II hemmen. Sie sind besonders nützlich bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Diabetes.

Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARBs): Losartan und Valsartan bieten eine ähnliche Wirkung wie ACE-Hemmer, sind aber oft besser verträglich, insbesondere bei Patienten, die unter einem trockenen Husten durch ACE-Hemmer leiden.

Calciumkanalblocker: Amlodipin und Verapamil entspannen die Blutgefäße und reduzieren die Herzarbeit, was bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris hilfreich ist.

Diuretika: Hydrochlorothiazid und Furosemid helfen, überschüssiges Salz und Wasser aus dem Körper zu entfernen, wodurch der Blutdruck gesenkt und die Herzbelastung verringert wird.

Aldosteronantagonisten: Spironolacton wird bei schwerer Herzinsuffizienz verwendet und wirkt, indem es die Wirkung von Aldosteron blockiert, wodurch Natrium und Wasser ausgeschieden werden.

Nicht-medikamentöse Ansätze

Lebensstiländerungen: Gewichtsreduktion, salzarme Ernährung, regelmäßige körperliche Aktivität und Vermeidung von Alkohol und Tabak können den Blutdruck signifikant senken.

Stresstherapie: Techniken wie Meditation, Yoga und Atemübungen können helfen, den Blutdruck zu kontrollieren und die Herzgesundheit zu verbessern.

Diese Alternativen bieten vielfältige Optionen, um die spezifischen Bedürfnisse und gesundheitlichen Bedingungen der Patienten zu adressieren, die Alprenolol nicht vertragen.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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