Oxprenolol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 31. Januar 2025
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Oxprenolol handelt es sich um einen hochwirksamen medizinischen Arzneistoff. Er gehört zur Wirkstoffklasse der sogenannten Betablocker und kommt bereits seit dem Jahr 1996 u. a. zur Therapie von Bluthochdruck (Hypertonie) zum Einsatz. Der Stoff wird sowohl in Mono- als auch Kombinationspräparaten verarbeitet.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Oxprenolol?

Zu den typischen Anwendungsgebieten von Oxprenolol zählen seit der Erteilung der Zulassung im Jahr 1996 verschiedene Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie eine arterielle Hypertonie (Bluthochdruck), das hyperkinetische Herzsyndrom, Herzrhythmusstörungen, koronare Erkrankungen des Herzens und eine Herzinsuffizienz.
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Oxprenolol ist ein medizinischer Wirkstoff, der in der Humanmedizin verwendet wird. Er wurde im Jahr 1996 entwickelt und kommt seitdem zum Einsatz, um Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie arterielle Hypertonien (Bluthochdruck) zu behandeln.

Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften wird das weißlich bis kristalline Pulver der Wirkstoffklasse der Betablocker zugerechnet. Als solche werden Medikamente bzw. Wirkstoffe bezeichnet, die durch eine Blockade der körpereigenen Adrenozeptoren die Ausschüttung der Stresshormone Noradrenalin und Adrenalin unterbinden. Hierdurch wird eine Verringerung des Blutdrucks sowie der Herzfrequenz erreicht.

Oxprenolol findet sich sowohl in Mono- als auch in Kombinationspräparaten. Letztere sind Arzneien, die verschiedene Wirkstoffe kombinieren und deshalb für eine Vielzahl von Erkrankungen eingesetzt werden können. In der Chemie wird Oxprenolol durch die Summenformel C 15 – H 23 – N – O 3 beschrieben, was einer moralen Masse von 265,35 g/mol entspricht.

Pharmakologische Wirkung

Oxprenolol gewinnt seine Wirksamkeit grundsätzlich durch eine Anbindung an die sogenannten β1-Adrenozeptoren, was typisch für die Wirkstoffklasse der Betablocker ist. Durch diese Anbindung kommt es zu einer Hemmung der Rezeptoren, was wiederum die Ausschüttung der Hormone Adrenalin und Noradrenalin verhindert.

Diese gelten, da sie vor allem unter Stress ausgeschüttet werden, als Stresshormone. Sie verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Wird deren Ausschüttung also unterbunden, kommt es zu einer Verringerung des Blutdrucks und der Herzfrequenz.

Dennoch unterscheidet sich Oxprenolol hinsichtlich seiner Wirkung von den meisten anderen Betablockern. Denn anders als diese weist Oxprenolol keine Selektivität bezüglich der β1-Adrenozeptoren, an die es sich anbindet, auf. Der Wirkstoff bindet sich also nicht spezifisch an bestimmte Adrenozeptoren.

Darüber hinaus ist Oxprenolol auch intrinsisch sympatomimetisch aktiv. Dies ist eine Eigenschaft, die auch die verwandten Betablocker Pindolol und Acebutolol aufweisen. Hinsichtlich der Intensität seiner Wirksamkeit gleicht Oxprenolol jedoch dem Propranolol.

Pharmakologisch ist hervorzuheben, dass Oxprenolol fettlöslich ist und einem First-Pass-Effekt unterliegt. Hiermit wird die erste Phase (first pass) der Umwandlung eines Wirkstoffs in der Leber beschrieben. Die Bioverfügbarkeit von Oxprenolol wird in der medizinischen Fachliteratur dementsprechend sehr unterschiedlich beschrieben. Sie ist von zahlreichen Faktoren abhängig und bewegt sich zwischen 20 % und 70 %. Der Abbau des Wirkstoffes bzw. dessen Metabolisierung erfolgt über die Leber.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Oxprenolol wird in der Regel oral in Form von Filmtabletten verabreicht, die der Patient selbständig einnimmt. Der Stoff selbst unterliegt in Europa jedoch der Apotheken- und Verschreibungspflicht. Er ist also nur nach vorheriger ärztlicher Verordnung in einer Apotheke erhältlich.

Zu den typischen Anwendungsgebieten von Oxprenolol zählen seit der Erteilung der Zulassung im Jahr 1996 verschiedene Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie eine arterielle Hypertonie (Bluthochdruck), das hyperkinetische Herzsyndrom, Herzrhythmusstörungen, koronare Erkrankungen des Herzens und eine Herzinsuffizienz. Eine Indikation besteht auch nach einem Herzinfarkt. Hier wird Oxprenolol als Reinfarktprophylaxe eingesetzt, sodass vor allem präventive Faktoren im Vordergrund stehen.

Die Verwendung von Oxprenolol ist im deutschsprachigen Raum auf die Schweiz beschränkt. Hier wird der Wirkstoff vor allem für das Präparat Slow-Trasitensin® verwendet. Das bekannteste Monopräparat, das auf Oxprenolol-Basis funktioniert, wird unter dem Handelsnamen Trasicor® vertrieben.


Verabreichung & Dosierung

Oxprenolol ist ein Betablocker, der vor allem bei Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen und Angina pectoris eingesetzt wird. Die Dosierung muss individuell angepasst werden, abhängig von der Erkrankung, dem Allgemeinzustand des Patienten und möglichen Begleiterkrankungen.

Die übliche Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 20–40 mg zwei- bis dreimal täglich. Je nach Therapieerfolg kann die Dosis schrittweise erhöht werden, meist bis zu einer Tageshöchstdosis von 240–320 mg, aufgeteilt in mehrere Gaben. Die Tabletten sollten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden, vorzugsweise zu den Mahlzeiten, um eine gleichmäßige Aufnahme zu gewährleisten.

Besondere Vorsicht ist bei älteren Patienten oder Menschen mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion geboten, da sich die Verstoffwechslung des Medikaments verlangsamen kann. Eine plötzliche Absetzung von Oxprenolol ist zu vermeiden, da dies zu einem Rebound-Effekt mit stark erhöhtem Blutdruck oder Herzproblemen führen kann. Die Dosis sollte schrittweise reduziert werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, insbesondere Calciumkanalblockern oder blutzuckersenkenden Mitteln, sind zu beachten. Patienten mit Asthma oder chronischen Lungenerkrankungen sollten Oxprenolol nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung einnehmen, da es zu einer Verengung der Bronchien führen kann.

Risiken & Nebenwirkungen

Da es sich bei Oxprenolol um einen medizinischen Arzneistoff handelt, kann es im Rahmen einer Therapie zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen. Zwingend ist das jedoch nicht. In medizinischen Studien konnte Oxprenolol insbesondere mit starker Müdigkeit, unangenehmen Schwindelgefühlen und Kopfschmerzen in Verbindung gebracht werden.

Auch die Ausbildung einer pathogenen Unterschreitung der dem Altersdurchschnitt entsprechenden Herzfrequenz (in der Fachwelt als Bradykardie bezeichnet) kann auf den Wirkstoff zurückzuführen sein. Darüber hinaus berichten Patienten über kalte Finger, orthostatische Schwierigkeiten und Schlafstörungen.

Oxprenolol darf darüber hinaus nicht verabreicht oder eingenommen werden, wenn eine Kontraindikation bekannt ist. Hiermit ist der Umstand gemeint, dass eine medizinische Gegenanzeige besteht, die aus ärztlicher Sicht eine Behandlung als nicht angebracht erscheinen lässt. Eine solche liegt beim Bestehen einer akuten Hypotonie, bei Unverträglichkeiten gegenüber des Wirkstoffs Oxprenolol und bei einer Bradykardie vor.

Zudem können Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten entstehen, sodass der behandelnde Arzt bzw. die behandelnde Ärztin stets über sämtliche eingenommene (rezeptfreie und verschreibungspflichtige) Medikamente zu unterrichten ist.

Kontraindikationen

Oxprenolol darf nicht in bestimmten Situationen angewendet werden, da es ernsthafte gesundheitliche Risiken bergen kann. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Betablocker, da dies zu allergischen Reaktionen führen kann.

Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock oder AV-Block zweiten oder dritten Grades sollten Oxprenolol nicht einnehmen, da der Wirkstoff die Herzleistung weiter reduzieren kann. Ebenso ist das Medikament bei schwerer Bradykardie (langsamer Herzschlag) oder hypotonen Zuständen (niedriger Blutdruck) kontraindiziert, da es den Blutdruck und die Herzfrequenz weiter senken kann.

Bei Patienten mit Asthma bronchiale oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) kann Oxprenolol Bronchospasmen auslösen, weshalb es entweder gar nicht oder nur mit äußerster Vorsicht verordnet wird. Auch Patienten mit Raynaud-Syndrom oder schweren Durchblutungsstörungen sollten auf die Einnahme verzichten, da Betablocker die periphere Durchblutung beeinträchtigen können.

Weitere Kontraindikationen sind unbehandeltes Phäochromozytom, eine seltene Tumorerkrankung der Nebenniere, sowie metabolische Azidose, bei der der Säure-Basen-Haushalt des Körpers gestört ist. Zudem sollte Oxprenolol nicht gleichzeitig mit bestimmten Antiarrhythmika wie Verapamil oder Diltiazem intravenös verabreicht werden, da dies zu einer gefährlichen Senkung der Herzfrequenz und Blutdruckabfällen führen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Oxprenolol kann mit verschiedenen Medikamenten Wechselwirkungen eingehen, die die Wirkung verstärken oder abschwächen können. Eine gleichzeitige Einnahme mit Calciumkanalblockern wie Verapamil oder Diltiazem kann zu einer verstärkten Senkung der Herzfrequenz und des Blutdrucks führen, was im schlimmsten Fall Herzversagen oder AV-Block verursachen kann. Besonders gefährlich ist die intravenöse Gabe dieser Wirkstoffe in Kombination mit Oxprenolol.

Blutzuckersenkende Medikamente, sowohl Insulin als auch orale Antidiabetika, können in ihrer Wirkung verändert werden. Oxprenolol kann die Symptome einer Hypoglykämie (wie Herzklopfen oder Zittern) maskieren, was das Erkennen eines gefährlich niedrigen Blutzuckers erschwert.

Die gleichzeitige Einnahme mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten wie ACE-Hemmern oder Diuretika kann zu einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks führen. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen oder Diclofenac können hingegen die blutdrucksenkende Wirkung von Oxprenolol abschwächen.

In Kombination mit Sympathomimetika wie Adrenalin oder Noradrenalin kann es zu einem unvorhersehbaren Blutdruckanstieg kommen. Ebenso kann die Einnahme von MAO-Hemmern das Risiko für Blutdruckkrisen erhöhen.

Vorsicht ist auch bei der Kombination mit Zentralnervensystem-dämpfenden Substanzen wie Beruhigungsmitteln oder Alkohol geboten, da dies zu verstärkter Müdigkeit und Schwindel führen kann.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Oxprenolol nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen verschiedene Alternativen zur Verfügung. Innerhalb der Gruppe der Betablocker können andere Wirkstoffe wie Metoprolol, Bisoprolol oder Nebivolol eine Option sein. Diese sind oft selektiver für das Herz und haben möglicherweise weniger Nebenwirkungen auf die Bronchien oder periphere Durchblutung.

Falls eine alternative Wirkstoffklasse erforderlich ist, können Calciumkanalblocker wie Amlodipin oder Verapamil eingesetzt werden. Diese senken den Blutdruck und entlasten das Herz, ohne die gleiche Wirkung auf die Bronchien zu haben. Auch ACE-Hemmer wie Ramipril oder Enalapril sind eine wirksame Alternative bei Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz, da sie die Gefäße erweitern.

Für Patienten mit Unverträglichkeiten gegen Betablocker können auch Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker (ARB) wie Valsartan oder Losartan eine geeignete Option sein. Diese haben eine ähnliche Wirkung wie ACE-Hemmer, aber mit einem geringeren Risiko für Nebenwirkungen wie trockenen Husten.

Nicht-medikamentöse Maßnahmen wie Ernährungsumstellung, regelmäßige Bewegung, Stressmanagement und Gewichtsreduktion können ebenfalls helfen, den Blutdruck zu regulieren und das Herz-Kreislauf-System zu entlasten. In manchen Fällen können auch pflanzliche Präparate wie Weißdorn-Extrakt unterstützend eingesetzt werden.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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