Asenapin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Asenapin ist ein atypisches Neuroleptikum und zählt zu den Psychopharmaka. Als medizinischer Wirkstoff kommt Asenapin bei psychischen Erkrankungen wie einer bipolaren Störung Typ I zum Einsatz, die auch mit psychotischen Symptomen einhergehen kann. Hergestellt wird der Arzneistoff in den USA. In Europa wird in Form von Sublingualtabletten (unter die Zunge zu legen) erhältliches Asenapin seit 2010 unter dem Markennamen Sycrest® vertrieben. Das Medikament ist verschreibungspflichtig und darf nur an Erwachsene verabreicht werden.
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Was ist Asenapin?
Asenapin ist eine chemische, tetrazyklische (Vierer-Ring-) Verbindung aus Ozepan und Benzol, Pyrrolidin sowie Chlor. Entwickelt wurde der medizinische Wirkstoff in den Niederlanden, die Verarbeitung zu einem Antipsychotikum erfolgt in den USA.
Als Psychopharmakon zählt Asenapin zu den atypischen Neuroleptika. „Atypisch“ bezieht sich auf die Besonderheit der Nebenwirkungen im Gegensatz zu vergleichbaren Arzneistoffen.
In Tablettenform mit gepresstem Salz ist der Arzneistoff in Europa unter der Bezeichnung Sycrest® als rezeptpflichtiges Medikament für Erwachsene seit Ende 2010 im Handel. Verschrieben wird Sycrest® bei Psychosen mit ausgeprägten Manien wie einer Bipolar-I-Störung. Die europäische Zulassung umfasst allein mäßige bis schwere manische Episoden einer Bipolar-I-Störung bei Erwachsenen; für die Schizophrenie wurde in Europa keine Zulassung erteilt. Wo in diesem Artikel die Schizophrenie als Anwendungsgebiet erwähnt wird, bezieht sich das auf Länder außerhalb Europas. Eine Sublingualtablette Sycrest® enthält wahlweise 5 oder 10 Milligramm Asenapin.
Pharmakologische Wirkung
Die genaue Wirkungsweise von Asenapin ist in der pharmakologischen und medizinischen Forschung nicht eindeutig belegt. Erklärungsversuche der Wissenschaftler basieren auf Vermutungen. Was Asenapin wo und warum im Gehirn auslöst, ist laut wissenschaftlichen Studien annäherungsweise nachzuvollziehen.
Auszugehen ist von einer direkten Wirkung von Asenapin durch einen antagonistischen Effekt (ein Stoff hebt die Wirkung eines anderen auf): Die chemische Verbindung polt im Gehirn negativ wirkende andere Stoffe positiv um. Dazu dockt Asenapin bei bestimmten Rezeptoren an und beeinflusst sie.
So lässt sich das Wirken von Botenstoffen wie Dopamin und Serotonin durch Signale von Asenapin in die gewünschten Bahnen lenken. Zum Beispiel wird das neurologische Signal zur Rastlosigkeit gedämpft, was sich als Müdigkeit äußern kann.
Um hochgradig im Gehirn wirken zu können, muss die Bioverfügbarkeit (Verwertbarkeit) des Arzneistoffs beim Transport durch den Körper erhalten bleiben: Bei oraler Einnahme (Herunterschlucken) von Asenapin kommen weniger als 2 Prozent des Wirkstoffs im Blutkreislauf an. Auf 35 Prozent steigern lässt sich die Bioverfügbarkeit durch direkte Aufnahme über die Mundschleimhaut: Das Asenapin wird schneller und verlustfreier transportiert. Daher ist Asenapin als unter die Zunge zu legende Sublingualtablette im Handel.
Genauer beschreibt die europäische Produktinformation den Wirkmechanismus als nicht vollständig geklärt. Vermutet wird, dass die Wirksamkeit auf einer Kombination blockierender Wirkungen an den Dopamin-D2- und den Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren beruht. Asenapin bindet darüber hinaus an eine ganze Reihe weiterer Andockstellen: an mehrere Untertypen der Serotonin-Rezeptoren, an weitere Dopamin-Rezeptoren, an die alpha-adrenergen Rezeptoren und an Histamin-Rezeptoren, wobei es an diesen Stellen jeweils als Gegenspieler auftritt. Eine bevorzugte Bindung an die Rezeptoren des Botenstoffs Acetylcholin besteht nicht. Auf die Bindung an die alpha-adrenergen Rezeptoren wird eine der wichtigsten Nebenwirkungen wahrscheinlich zurückgeführt: der Blutdruckabfall beim Aufstehen.
Nach der Aufnahme über die Mundschleimhaut verteilt sich Asenapin rasch im Körper und bindet in hohem Maße an die Eiweiße des Blutplasmas. Abgebaut wird es in der Leber, und zwar auf zwei Wegen: durch die direkte Kopplung an Glucuronsäure sowie durch die Enzyme des Cytochrom-P450-Systems, unter denen CYP1A2 die Hauptrolle spielt. Ausgeschieden werden die Abbauprodukte etwa zur Hälfte über den Urin und zu einem großen Teil über den Stuhl. Die Wirkung geht dabei vor allem von der Muttersubstanz aus, nicht von ihren Abbauprodukten.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Verordnet wird Asenapin als Neuroleptikum vor allem bei Bipolar-I-Störungen (früher: manisch-depressive Erkrankung) während mittlerer bis schwerer Manie-Phasen. Schlaflosigkeit und Rastlosigkeit werden durch Gaben von Asenapin ebenso gedämpft wie starke Reizbarkeit, Über-Aktivität sowie Gedankenrasen und zerfahrenes Sprechen.
Einzunehmen ist das Arzneimittel nach Verordnung durch den Arzt jeweils morgens und abends. Die Sublingualtablette ist direkt aus der Verpackung mit trockenen Händen unter die Zunge zu legen. Das zur Tablette gepresste Salz mit dem Arzneistoff löst sich im Mundschleim schnell auf und gelangt zügig in den Blutkreislauf. Nach der Einnahme darf der Patient zur Verbesserung der Wirkung zehn Minuten lang weder essen noch trinken.
Die Wirkung von Asenapin tritt zeitnah und nachhaltig ein. Laut Studien zeigen sich erste positive Wirkungen am zweiten Tag nach Einnahme und halten über mehrere Wochen an.
Die Verschreibung ist für Erwachsene zugelassen und schließt Kinder und Jugendliche aus. Bei Senioren ab 65 Jahren, Demenzkranken sowie Schwangeren und Stillenden raten Mediziner von der Einnahme wegen Wirkungsunsicherheit auf Grund fehlender wissenschaftlicher Studien ab.
Verabreichung & Dosierung
Asenapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von psychischen Störungen wie bipolaren Störungen eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Asenapin sind spezielle Richtlinien zu beachten, um die therapeutische Wirksamkeit zu sichern und Nebenwirkungen zu minimieren.
Asenapin wird in Form von sublingualen Tabletten angeboten, was bedeutet, dass die Tabletten unter der Zunge zergehen müssen und nicht geschluckt oder mit Essen und Trinken kombiniert werden sollten. Dies ist wichtig, da das Schlucken der Tabletten die Aufnahme des Medikaments beeinträchtigen und seine Wirksamkeit reduzieren kann. Patienten sollten nach der Einnahme für mindestens 10 Minuten nichts essen oder trinken.
Die Dosierung von Asenapin beginnt typischerweise niedrig und kann schrittweise erhöht werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf das Medikament. Die Behandlung der bipolaren Störung beginnt mit der niedrigeren der beiden Tablettenstärken zweimal täglich und kann je nach Ansprechen und Verträglichkeit erhöht werden.
Nebenwirkungen von Asenapin können Schläfrigkeit, Schwindel, erhöhten Puls, Mundtrockenheit und Gewichtszunahme umfassen. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten wichtig, insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung oder nach einer Dosierungsanpassung.
Es ist auch wichtig, die Behandlung nicht abrupt zu beenden, da dies Entzugserscheinungen hervorrufen kann. Jegliche Änderungen in der Dosierung sollten unter Anleitung eines Gesundheitsdienstleisters erfolgen. Bei Patienten mit bestimmten vorbestehenden Bedingungen, wie Herzproblemen, kann eine spezielle Überwachung erforderlich sein.
Risiken & Nebenwirkungen
Als atypisches Neuroleptikum hat Asenapin andere Nebenwirkungen als typische Neuroleptika. So treten motorische Unruhe und Zuckungen als Nebenwirkungen nach Einnahme von Asenapin seltener auf als unter typischen Neuroleptika.
Sehr häufig zu beobachten sind Müdigkeit sowie Angst. Häufig sind Antriebslosigkeit, verstärkter Essdrang mit Gewichtszunahme. Auftreten können Schwindel sowie Taubheitsgefühl im Mund und gestörter Geschmackssinn.
Als schwächere Nebenwirkungen kommen unkontrollierte Bewegungen wie bei einer Parkinson-Erkrankung und verstärkter Bewegungsdrang vor. Einige Patienten klagen über Taubheitsgefühl in Armen und Beinen sowie steife Muskeln. Labortests können eine Erhöhung der Leberwerte durch Asenapin ergeben. Patienten mit starken Leberfunktionsstörungen wird von der Einnahme abgeraten.
Eine Gruppe von Nebenwirkungen betrifft den Mund selbst und hängt mit der Art der Anwendung zusammen: Ein Taubheitsgefühl der Mundschleimhaut und ein vermehrter Speichelfluss zählen zu den häufigen unerwünschten Wirkungen, gelegentlich kommen eine geschwollene Zunge, Schluckbeschwerden, Zungenschmerzen und Veränderungen der Mundschleimhaut vor.
Mehrere seltenere, aber ernste Wirkungen führt die Produktinformation gesondert auf. Das Maligne Neuroleptische Syndrom mit hohem Fieber, Muskelstarre, entgleisten Kreislauffunktionen, getrübtem Bewusstsein und erhöhten Muskelenzymwerten im Blut ist unter Neuroleptika einschließlich Asenapin berichtet worden und verlangt das sofortige Beenden der Behandlung. Die Spätdyskinesie – rhythmische, unwillkürliche Bewegungen vor allem von Zunge und Gesicht – trat in Studien gelegentlich auf; das Auftreten von Bewegungsstörungen zu Beginn gilt dabei als Risikofaktor für diese späte Form. Ebenfalls gelegentlich wurden epileptische Anfälle beobachtet, weshalb bei einer Anfallserkrankung in der Vorgeschichte Vorsicht geboten ist.
Der Blutdruckabfall beim Aufstehen, oft verbunden mit Schwindel und gelegentlich mit einer kurzen Ohnmacht, tritt vor allem zu Beginn der Behandlung auf und betrifft besonders ältere Menschen. Aus dem Zusammenspiel von Schläfrigkeit, Blutdruckabfall, Schwindel und Bewegungsstörungen ergibt sich ein erhöhtes Sturzrisiko mit der Gefahr von Knochenbrüchen; die Produktinformation sieht vor, dieses Risiko vor der Verordnung abzuklären. Gelegentlich wurden erhöhte Blutzuckerwerte und die Verschlechterung eines bekannten Diabetes mellitus berichtet, was bei entsprechender Veranlagung eine Überwachung ratsam macht. Erhöhte Prolaktinspiegel wurden ebenfalls festgestellt, Beschwerden infolge dieses Anstiegs allerdings nur in geringer Zahl.
Kontraindikationen
Asenapin, ein atypisches Antipsychotikum, wird in Europa zur Behandlung mäßiger bis schwerer manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung bei Erwachsenen eingesetzt. Es gibt jedoch bestimmte Kontraindikationen, die bei der Verwendung von Asenapin zu beachten sind, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.
Eine der Hauptkontraindikationen für Asenapin ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments. Eine solche Überempfindlichkeit kann zu schwerwiegenden allergischen Reaktionen führen, die eine sofortige medizinische Behandlung erfordern.
Asenapin wird auch bei Patienten mit bestimmten kardiovaskulären Erkrankungen mit Vorsicht verwendet, insbesondere bei jenen, die Anomalien im Elektrokardiogramm (EKG) wie eine Verlängerung des QT-Intervalls aufweisen. Asenapin kann das Risiko für Arrhythmien erhöhen, daher sollte seine Anwendung bei Patienten mit bekannter Herzproblematik oder jenen, die andere Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern, vermieden oder streng überwacht werden.
Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Asenapin ebenfalls meiden, da das Medikament hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird und schwere Leberprobleme die Fähigkeit des Körpers beeinträchtigen können, das Medikament ordnungsgemäß zu verarbeiten. Dies kann zu erhöhten Konzentrationen des Medikaments im Körper führen, was das Risiko für Nebenwirkungen erhöht.
Es ist auch wichtig, Asenapin bei älteren Patienten mit Demenz-bedingter Psychose mit Vorsicht anzuwenden, da atypische Antipsychotika bei dieser Gruppe mit einem erhöhten Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse und Mortalität in Verbindung gebracht wurden. Diese Patienten sollten alternative Behandlungen oder eine engmaschige Überwachung in Betracht ziehen.
Als einzige eigentliche Gegenanzeige führt die europäische Produktinformation die Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen einen der sonstigen Bestandteile auf. Die übrigen hier genannten Punkte stehen dort unter den Warnhinweisen – der Unterschied ist einer des Grades, nicht der Richtung: Sie verbieten die Anwendung nicht in jedem Fall, verlangen aber eine Abwägung und eine Überwachung.
Zwei weitere Gruppen kommen hinzu. Bei der Parkinson-Krankheit und bei der Lewy-Körper-Demenz ist mit einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Neuroleptika und mit einem erhöhten Risiko für das Maligne Neuroleptische Syndrom zu rechnen; diese Empfindlichkeit kann sich neben Bewegungsstörungen als Verwirrtheit, Schläfrigkeit und Standunsicherheit mit häufigen Stürzen zeigen. Und da Neuroleptika die Fähigkeit des Körpers beeinträchtigen können, die Körperkerntemperatur zu senken, ist Vorsicht angebracht, wenn Betroffene starker Hitze oder anstrengendem Training ausgesetzt sind, wenn sie zugleich Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung einnehmen oder wenn eine Neigung zum Flüssigkeitsmangel besteht.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Asenapin, ein atypisches Antipsychotikum, kann verschiedene Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, die die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung beeinflussen können. Eine genaue Überprüfung aller vom Patienten eingenommenen Medikamente ist daher essentiell, um potenzielle Interaktionen zu identifizieren und zu managen.
Eine wichtige Interaktionsgruppe betrifft Medikamente, die das zentrale Nervensystem (ZNS) beeinflussen, wie z.B. andere Antipsychotika, Antidepressiva, Benzodiazepine und Opiate. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Asenapin kann zu einer erhöhten Sedierung und weiteren Verstärkung zentral dämpfender Effekte führen, was die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen kann, Aufgaben zu erfüllen, die Aufmerksamkeit erfordern.
Asenapin kann auch die Wirkungen von blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken, was zu einer ausgeprägteren Hypotonie führen kann. Patienten, die gleichzeitig Antihypertensiva einnehmen, sollten auf Anzeichen einer übermäßigen Blutdrucksenkung überwacht werden.
Eine weitere wichtige Interaktion tritt mit Medikamenten auf, die das QT-Intervall verlängern, wie bestimmte Antiarrhythmika und einige Antibiotika. Asenapin kann das QT-Intervall verlängern, und die Kombination mit anderen QT-verlängernden Medikamenten erhöht das Risiko für schwerwiegende Herzrhythmusstörungen.
Theoretisch können CYP-Enzyminduktoren die Plasmaspiegel von Asenapin durch Beschleunigung seines Metabolismus verringern. Nachweisen ließ sich ein solcher Effekt in klinisch bedeutsamem Ausmaß allerdings weder für Carbamazepin noch für das ebenfalls enzyminduzierende Rauchen. Umgekehrt können CYP-Enzymhemmer wie Fluvoxamin die Plasmaspiegel von Asenapin erhöhen und damit das Risiko für Nebenwirkungen steigern.
Es ist unerlässlich, dass Ärzte und Patienten mögliche Medikamenteninteraktionen im Blick haben und die medikamentöse Therapie entsprechend anpassen, um die Sicherheit und Effektivität der Behandlung zu optimieren.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Asenapin aufgrund von Unverträglichkeiten oder spezifischen Kontraindikationen nicht geeignet ist, gibt es mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe, die zur Behandlung von bipolaren Störungen und Schizophrenie herangezogen werden können.
Olanzapin und Risperidon sind zwei atypische Antipsychotika, die häufig als Alternativen verwendet werden. Beide Medikamente sind effektiv in der Behandlung von Manie und Schizophrenie und haben ähnliche therapeutische Wirkungen wie Asenapin, jedoch mit unterschiedlichen Nebenwirkungsprofilen, die für manche Patienten besser verträglich sein könnten.
Quetiapin ist ein weiteres atypisches Antipsychotikum, das breit für die Behandlung bipolarer Störungen eingesetzt wird, insbesondere bei depressiven Phasen der Bipolarität. Quetiapin ist auch für seine sedierenden Eigenschaften bekannt, was es für Patienten geeignet macht, die Schlafprobleme haben.
Aripiprazol bietet eine andere Option mit einem einzigartigen Wirkmechanismus als partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren. Es wird sowohl für die Behandlung von Schizophrenie als auch für bipolare Störungen verwendet und hat im Vergleich zu anderen Antipsychotika ein geringeres Risiko für Gewichtszunahme und metabolische Nebenwirkungen.
Für Patienten, die eine Alternative zu Medikamenten suchen, können auch psychotherapeutische Behandlungen wie kognitive Verhaltenstherapie (CBT) oder familienfokussierte Therapie nützlich sein. Diese Methoden können helfen, Bewältigungsstrategien zu entwickeln, den Umgang mit Stress zu verbessern und Rückfälle zu verhindern.
Es ist wichtig, dass jede alternative Behandlung unter fachkundiger medizinischer Aufsicht durchgeführt wird und individuell auf die Bedürfnisse des Patienten abgestimmt ist.
Quellen
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Benkert, O., Hippius, H. (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie.
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- Laux, G., Dietmaier, O.: Praktische Psychopharmakotherapie.
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- Falkai, P., Laux, G., Deister, A., Möller, H.-J. (Hrsg.): Duale Reihe Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie.
ISBN: 9783132432673
- Freissmuth, M., Offermanns, S., Böhm, S. (Hrsg.): Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783662684696
