Asenapin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 30. April 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Asenapin ist ein atypisches Neuroleptikum und zählt zu den Psychopharmaka. Als medizinischer Wirkstoff kommt Asenapin bei Psychosen wie einer bipolaren Störung Typ I zum Einsatz. Hergestellt wird der Arzneistoff in den USA. In Europa wird in Form von Sublingualtabletten (unter die Zunge zu legen) erhältliches Asenapin seit 2010 unter dem Markennamen Sycrest® vertrieben. Das Medikament ist verschreibungspflichtig und darf nur an Erwachsene verabreicht werden.

Was ist Asenapin?

Als medizinischer Wirkstoff kommt Asenapin bei Psychosen wie einer bipolaren Störung Typ I zum Einsatz.

Asenapin ist eine chemische, tetrazyklische (Vierer-Ring-) Verbindung aus Ozepan und Benzol, Pyrrolidin sowie Chlor. Entwickelt wurde der medizinische Wirkstoff in den Niederlanden, die Verarbeitung zu einem Antipsychotikum erfolgt in den USA.

Als Psychopharmakon zählt Asenapin zu den atypischen Neuroleptika. „Atypisch“ bezieht sich auf die Besonderheit der Nebenwirkungen im Gegensatz zu vergleichbaren Arzneistoffen.

In Tablettenform mit gepresstem Salz ist der Arzneistoff in Europa unter der Bezeichnung Sycrest® als rezeptpflichtiges Medikament für Erwachsene seit Ende 2010 im Handel. Verschrieben wird Sycrest® bei Psychosen mit ausgeprägten Manien wie einer Bipolar-I-Störung. Eine Sublingualtablette Sycrest® enthält wahlweise 5 oder 10 Milligramm Asenapin.

Pharmakologische Wirkung

Die genaue Wirkungsweise von Asenapin ist in der pharmakologischen und medizinischen Forschung nicht eindeutig belegt. Erklärungsversuche der Wissenschaftler basieren auf Vermutungen. Was Asenapin wo und warum im Gehirn auslöst, ist laut wissenschaftlichen Studien annäherungsweise nachzuvollziehen.

Auszugehen ist von einer mittelbaren statt direkten Wirkung von Asenapin durch einen antagonistischen Effekt (ein Stoff hebt die Wirkung eines anderen auf): Die chemische Verbindung polt im Gehirn negativ wirkende andere Stoffe positiv um. Dazu dockt Asenapin bei bestimmten Rezeptoren an und beeinflusst sie.

So lässt sich das Wirken von Botenstoffen wie Dopamin und Serotonin durch Signale von Asenapin in die gewünschten Bahnen lenken. Zum Beispiel wird das neurologische Signal zur Rastlosigkeit zu Müdigkeit umgepolt.

Um hochgradig im Gehirn wirken zu können, muss die Bioverfügbarkeit (Verwertbarkeit) des Arzneistoffs beim Transport durch den Körper erhalten bleiben: Bei oraler Einnahme (Herunterschlucken) von Asenapin kommen weniger als 2 Prozent des Wirkstoffs im Gehirn als Bestimmungsort an. Auf 35 Prozent steigern lässt sich die Bioverfügbarkeit durch direkte Aufnahme über die Mundschleimhaut: Das Asenapin wird schneller und verlustfreier transportiert. Daher ist Asenapin als unter die Zunge zu legende Sublingualtablette im Handel.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Verordnet wird Asenapin als Neuroleptikum vor allem bei Bipolar-I-Störungen (früher: manisch-depressive Erkrankung) während mittlerer bis schwerer Manie-Phasen. Schlaflosigkeit und Rastlosigkeit werden durch Gaben von Asenapin ebenso gedämpft wie starke Reizbarkeit, Über-Aktivität sowie Gedankenrasen und zerfahrenes Sprechen.

Einzunehmen ist das Arzneimittel nach Verordnung durch den Arzt jeweils morgens und abends. Die Sublingualtablette ist direkt aus der Verpackung mit trockenen Händen unter die Zunge zu legen. Das zur Tablette gepresste Salz mit dem Arzneistoff löst sich im Mundschleim schnell auf und gelangt zügig in den Blutkreislauf. Nach der Einnahme darf der Patient zur Verbesserung der Wirkung zehn Minuten lang weder essen noch trinken.

Die Wirkung von Asenapin tritt zeitnah und nachhaltig ein. Laut Studien zeigen sich erste positive Symptome am zweiten Tag nach Einnahme und halten über mehrere Wochen an.

Die Verschreibung ist für Erwachsene zugelassen und schließt Kinder und Jugendliche aus. Bei Senioren ab 65 Jahren, Demenzkranken sowie Schwangeren und Stillenden raten Mediziner von der Einnahme wegen Wirkungsunsicherheit auf Grund fehlender wissenschaftlicher Studien ab.

Verabreichung & Dosierung

Asenapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von psychischen Störungen wie bipolaren Störungen und Schizophrenie eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung von Asenapin sind spezielle Richtlinien zu beachten, um die therapeutische Wirksamkeit zu sichern und Nebenwirkungen zu minimieren.

Asenapin wird in Form von sublingualen Tabletten angeboten, was bedeutet, dass die Tabletten unter der Zunge zergehen müssen und nicht geschluckt oder mit Essen und Trinken kombiniert werden sollten. Dies ist wichtig, da das Schlucken der Tabletten die Aufnahme des Medikaments beeinträchtigen und seine Wirksamkeit reduzieren kann. Patienten sollten nach der Einnahme für mindestens 10 Minuten nichts essen oder trinken.

Die Dosierung von Asenapin beginnt typischerweise niedrig und kann schrittweise erhöht werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf das Medikament. Die übliche Anfangsdosis bei der Behandlung von bipolarer Störung beträgt 10 mg zweimal täglich und kann angepasst werden. Bei Schizophrenie kann eine ähnliche Dosierungsstrategie verfolgt werden.

Nebenwirkungen von Asenapin können Schläfrigkeit, Schwindel, erhöhten Puls, Mundtrockenheit und Gewichtszunahme umfassen. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten wichtig, insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung oder nach einer Dosierungsanpassung.

Es ist auch wichtig, die Behandlung nicht abrupt zu beenden, da dies Entzugserscheinungen hervorrufen kann. Jegliche Änderungen in der Dosierung sollten unter Anleitung eines Gesundheitsdienstleisters erfolgen. Bei Patienten mit bestimmten vorbestehenden Bedingungen, wie Herzproblemen, kann eine spezielle Überwachung erforderlich sein.

Risiken & Nebenwirkungen

Als atypisches Neuroleptikum hat Asenapin andere Nebenwirkungen als typische Neuroleptika. So sind motorische Unruhe und Zuckungen als Nebenwirkungen nach Einnahme von Asenapin selten.

Sehr häufig zu beobachten sind verstärkter Essdrang mit Gewichtszunahme sowie Müdigkeit und Antriebslosigkeit. Angst und Niedergeschlagenheit sind weitere Nebenwirkungen. Auftreten können Schwindel sowie Taubheitsgefühl im Mund und gestörter Geschmackssinn.

Als schwächere Nebenwirkungen kommen unkontrollierte Bewegungen wie bei einer Parkinson-Erkrankung und verstärkter Bewegungsdrang vor. Einige Patienten klagen über Taubheitsgefühl in Armen und Beinen sowie steife Muskeln. Labortests ergeben eine Erhöhung der Leberwerte durch Asenapin. Patienten mit starken Leberfunktionsstörungen wird von der Einnahme abgeraten.

Kontraindikationen

Asenapin, ein atypisches Antipsychotikum, wird zur Behandlung von Erkrankungen wie Schizophrenie und bipolaren Störungen eingesetzt. Es gibt jedoch bestimmte Kontraindikationen, die bei der Verwendung von Asenapin zu beachten sind, um die Sicherheit der Patienten zu gewährleisten.

Eine der Hauptkontraindikationen für Asenapin ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments. Eine solche Überempfindlichkeit kann zu schwerwiegenden allergischen Reaktionen führen, die eine sofortige medizinische Behandlung erfordern.

Asenapin wird auch bei Patienten mit bestimmten kardiovaskulären Erkrankungen mit Vorsicht verwendet, insbesondere bei jenen, die Anomalien im Elektrokardiogramm (EKG) wie eine Verlängerung des QT-Intervalls aufweisen. Asenapin kann das Risiko für Arrhythmien erhöhen, daher sollte seine Anwendung bei Patienten mit bekannter Herzproblematik oder jenen, die andere Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern, vermieden oder streng überwacht werden.

Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Asenapin ebenfalls meiden, da das Medikament hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird und schwere Leberprobleme die Fähigkeit des Körpers beeinträchtigen können, das Medikament ordnungsgemäß zu verarbeiten. Dies kann zu erhöhten Konzentrationen des Medikaments im Körper führen, was das Risiko für Nebenwirkungen erhöht.

Es ist auch wichtig, Asenapin bei älteren Patienten mit Demenz-bedingter Psychose mit Vorsicht anzuwenden, da atypische Antipsychotika bei dieser Gruppe mit einem erhöhten Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse und Mortalität in Verbindung gebracht wurden. Diese Patienten sollten alternative Behandlungen oder eine engmaschige Überwachung in Betracht ziehen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Asenapin, ein atypisches Antipsychotikum, kann verschiedene Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, die die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung beeinflussen können. Eine genaue Überprüfung aller vom Patienten eingenommenen Medikamente ist daher essentiell, um potenzielle Interaktionen zu identifizieren und zu managen.

Eine wichtige Interaktionsgruppe betrifft Medikamente, die das zentrale Nervensystem (ZNS) beeinflussen, wie z.B. andere Antipsychotika, Antidepressiva, Benzodiazepine und Opiate. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Asenapin kann zu einer erhöhten Sedierung und weiteren Verstärkung zentral dämpfender Effekte führen, was die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen kann, Aufgaben zu erfüllen, die Aufmerksamkeit erfordern.

Asenapin kann auch die Wirkungen von blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken, was zu einer ausgeprägteren Hypotonie führen kann. Patienten, die gleichzeitig Antihypertensiva einnehmen, sollten auf Anzeichen einer übermäßigen Blutdrucksenkung überwacht werden.

Eine weitere wichtige Interaktion tritt mit Medikamenten auf, die das QT-Intervall verlängern, wie bestimmte Antiarrhythmika und einige Antibiotika. Asenapin kann das QT-Intervall verlängern, und die Kombination mit anderen QT-verlängernden Medikamenten erhöht das Risiko für schwerwiegende Herzrhythmusstörungen.

CYP-Enzyminduktoren wie Rifampicin und Carbamazepin können die Plasmaspiegel von Asenapin durch Beschleunigung seines Metabolismus verringern, was zu einer reduzierten Wirksamkeit des Antipsychotikums führen kann. Umgekehrt können CYP-Enzymhemmer wie Fluvoxamin die Plasmaspiegel von Asenapin erhöhen und damit das Risiko für Nebenwirkungen steigern.

Es ist unerlässlich, dass Ärzte und Patienten mögliche Medikamenteninteraktionen im Blick haben und die medikamentöse Therapie entsprechend anpassen, um die Sicherheit und Effektivität der Behandlung zu optimieren.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Asenapin aufgrund von Unverträglichkeiten oder spezifischen Kontraindikationen nicht geeignet ist, gibt es mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe, die zur Behandlung von bipolaren Störungen und Schizophrenie herangezogen werden können.

Olanzapin und Risperidon sind zwei atypische Antipsychotika, die häufig als Alternativen verwendet werden. Beide Medikamente sind effektiv in der Behandlung von Manie und Schizophrenie und haben ähnliche therapeutische Wirkungen wie Asenapin, jedoch mit unterschiedlichen Nebenwirkungsprofilen, die für manche Patienten besser verträglich sein könnten.

Quetiapin ist ein weiteres atypisches Antipsychotikum, das breit für die Behandlung bipolarer Störungen eingesetzt wird, insbesondere bei depressiven Phasen der Bipolarität. Quetiapin ist auch für seine sedierenden Eigenschaften bekannt, was es für Patienten geeignet macht, die Schlafprobleme haben.

Aripiprazol bietet eine andere Option mit einem einzigartigen Wirkmechanismus als partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren. Es wird sowohl für die Behandlung von Schizophrenie als auch für bipolare Störungen verwendet und hat im Vergleich zu anderen Antipsychotika ein geringeres Risiko für Gewichtszunahme und metabolische Nebenwirkungen.

Für Patienten, die eine Alternative zu Medikamenten suchen, können auch psychotherapeutische Behandlungen wie kognitive Verhaltenstherapie (CBT) oder familienfokussierte Therapie nützlich sein. Diese Methoden können helfen, Bewältigungsstrategien zu entwickeln, den Umgang mit Stress zu verbessern und Rückfälle zu verhindern.

Es ist wichtig, dass jede alternative Behandlung unter fachkundiger medizinischer Aufsicht durchgeführt wird und individuell auf die Bedürfnisse des Patienten abgestimmt ist.

Quellen

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