Cimetidin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Cimetidin dient zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen. Das H2-Antihistaminikum wird zum Dämpfen der Magensaft-Produktion eingesetzt.

Was ist Cimetidin?

Cimetidin dient zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen. Das H2-Antihistaminikum wird zum Dämpfen der Magensaft-Produktion eingesetzt.

Bei Cimetidin handelt es sich um einen Magen-Darm-Wirkstoff. Es zählt zur Gruppe der H2-Rezeptor-Antagonisten. So kann das Mittel die Wirkeffekte des Gewebehormons Histamin hemmen. Aus diesem Grund eignet es sich zur Therapie von Magenentzündungen, Magengeschwüren, Sodbrennen, Entzündungen an der Speiseröhre sowie Geschwüren des Zwölffingerdarms.

Cimetidin gehörte zu den ersten H2-Antagonisten, die zur Behandlung von Magen-Darm-Geschwüren und Sodbrennen auf den Markt gebracht wurden. Die Entwicklung des Arzneistoffes fand in den 1960er Jahren durch das Pharmaunternehmen SmithKline and French statt, das in der heutigen Zeit als GlaxoSmithKline bekannt ist. 1976 erfolgte die Markteinführung unter dem Präparatnamen Tagamet®. Tagamet avancierte auf dem pharmakologischen Markt zu einem gefragten Erfolgsmedikament.

Entwickelt wurde Cimetidin von den britischen Chemikern John Colin Emmett, Graham J. Durant und Robin Ganellin. Für ihre Leistung fanden sie Aufnahme in die „National Inventors Hall of Fame“.

Die molare Masse des Wirkstoffs beträgt 252,34 Gramm pro Mol. Cimetidin gehört zu jener Gruppe von Arzneistoffen, die gezielt gegen eine bestimmte Bindungsstelle eines körpereigenen Botenstoffes gerichtet sind: Der Wirkstoff besetzt den H2-Rezeptor des Histamins, ohne ihn anzuregen, und verdrängt dabei den Botenstoff im Wettbewerb um diese Stelle. Eine solche Verdrängung im Wettbewerb ist umkehrbar: Steigt die Menge des freigesetzten Histamins, kann sie die Blockade teilweise überwinden.

Seine frühere Bedeutung hat Cimetidin inzwischen verloren. Bei den säurebedingten Magen-Darm-Erkrankungen einschließlich der Geschwürkrankheit sind ihm die Protonenpumpenhemmer überlegen und stehen deshalb heute im Vordergrund. Auch unter den H2-Rezeptor-Antagonisten wird Cimetidin wegen seines Nebenwirkungsprofils und seiner zahlreichen Wechselwirkungen kaum noch verordnet; bevorzugt werden neuere Vertreter wie Famotidin.

Pharmakologische Wirkung

Cimetidin verfügt außerdem über die Eigenschaft, die Aktivitäten der Magen-Belegzellen einzuschränken. Von den Belegzellen wird Salzsäure hergestellt, deren Aufgabe die Aufspaltung der in den Magen gelangten Nahrung ist. Ein übermäßiges Freisetzen von Magensäure kann allerdings Sodbrennen nach sich ziehen. Cimetidin sorgt nun dafür, dass von den Belegzellen nicht zu viel Säure gebildet wird. Damit der Wirkstoff seine positiven Effekte entfalten kann, muss seine Dosis hoch genug sein.

Nach der oralen Aufnahme von Cimetidin in den Organismus erfolgt ein schnelles Resorbieren des Magen-Darm-Mittels innerhalb des Magen-Darm-Kanals. So dauert es nur 90 bis 120 Minuten, bis 50 Prozent des H2-Antihistaminikums den Körper wieder verlassen. Dieser Vorgang findet über die Nieren und den Urin statt.

Der Vorgang der Magensäurebildung, in den Cimetidin eingreift, wird von mehreren Botenstoffen zugleich angestoßen. Neben dem Histamin, das von besonderen Zellen der Magenschleimhaut freigesetzt wird, wirken das Hormon Gastrin und der Nervenbotenstoff Acetylcholin auf die Belegzellen ein; letzterer gelangt über den Vagusnerv dorthin. Die Wirkung des Histamins wird innerhalb der Belegzelle über eine Kette von Signalstoffen weitergegeben, an deren Anfang das Enzym Adenylatcyclase und der Botenstoff zyklisches AMP stehen. Cimetidin blockiert von diesen Wegen allein den des Histamins: Es verhindert im Wettbewerb, dass der Botenstoff die H2-Rezeptoren der Belegzellen anregt. Die beiden übrigen Anregungswege bleiben davon unberührt.

Von der Hemmung mit betroffen ist eine zweite Leistung der Belegzellen: Sie bilden neben der Salzsäure auch den sogenannten Intrinsic Factor, ein Eiweiß, das für die Aufnahme von Vitamin B12 aus der Nahrung benötigt wird.

Die Aufnahme des Wirkstoffs aus dem Verdauungstrakt verläuft nicht gleichmäßig; im Blut lassen sich nach der Einnahme häufig zwei getrennte Gipfel beobachten. Nur ein Teil der eingenommenen Menge erreicht dabei unverändert den Blutkreislauf, und dieser Anteil schwankt von Mensch zu Mensch beträchtlich. An Bluteiweiße bindet sich nur ein kleiner Teil des Wirkstoffs. Der weitaus größte Anteil verlässt den Körper unverändert mit dem Urin; das wichtigste Abbauprodukt ist das Cimetidinsulfoxid. Am Abbau sind sowohl Cytochrom-P450-Enzyme als auch flavinhaltige Monooxygenasen beteiligt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Soweit dieser Abschnitt Anwendungsgebiete und Dosierungen zum Einnehmen beschreibt, beziehen sie sich auf Präparate, die in Deutschland nicht mehr angeboten werden; die hier erhältliche Injektionslösung ist für andere Anwendungsgebiete zugelassen, nämlich zur Vorbeugung und Behandlung stressbedingter Schleimhautschäden, zur Vorbeugung des Säureaspirationssyndroms und als Vorbehandlung gegen histaminbedingte Reaktionen. Zur Anwendung gelangt Cimetidin in der Therapie und Vorbeugung von Erkrankungen, bei denen eine Verminderung der Magensäureproduktion wichtig ist. Dazu zählen säurebedingte Magenbeschwerden, Sodbrennen, eine Entzündung der Speiseröhre, eine Refluxösophagitis (krankhafter Rückfluss von Magensäure) sowie Geschwüre des Magens und des Zwölffingerdarms.

Als weiteres Anwendungsgebiet gilt das Zollinger-Ellison-Syndrom, bei dem es wegen einer hormonellen Belegzellen-Überstimulation zu einer pathologischen Überproduktion der Magensäure kommt.

Ein weiteres Anwendungsgebiet sind wiederkehrende Geschwüre nach Magenoperationen, etwa das Geschwür am Übergang zum Leerdarm. Die Zulassungstexte führen es neben dem Zwölffingerdarm- und dem Magengeschwür als eigenen Punkt auf.

Verabreicht wird Cimetidin in der Regel in Form von Tabletten. Darüber hinaus lässt sich der Arzneistoff unmittelbar in eine Vene injizieren. In Deutschland ist Cimetidin allerdings nur noch als Injektionslösung im Handel. Die Dosis des Magen-Darm-Mittels ist individuell verschieden und hängt vom jeweiligen Krankheitsbild ab. Eine Rolle spielt auch die Funktion der Nieren. Im Falle eines Magen-Darm-Geschwürs ist es möglich, in einem Zeitraum von vier bis acht Wochen 800 bis 1000 Milligramm Cimetidin zu verschreiben. Dabei erfolgt die Einnahme in der Nacht, da es besonders in den Nachtstunden zur Herstellung von Magensäure kommt. Eine maximale Dosis von zwei Gramm Cimetidin täglich darf jedoch nicht überschritten werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Vorübergehend zeigen sich mitunter auch Hautausschläge, Schlafprobleme, Veränderungen am Blutbild, eine Vergrößerung der männlichen Brustdrüse (Gynäkomastie), Herzrhythmusstörungen und Impotenz. Wie oft das geschieht, ist sehr unterschiedlich: Hautausschläge gelten als gelegentliche Nebenwirkung, Blutbildveränderungen und Herzrhythmusstörungen dagegen als seltene. In einigen Fällen sind zudem Depressionen, Verwirrtheitszustände und Halluzinationen zu verzeichnen. Als Ursache der Brustdrüsenvergrößerung und der Störungen der Sexualfunktion gilt eine antiandrogene Eigenschaft von Cimetidin: Der Wirkstoff hemmt zusätzlich die Wirkung männlicher Geschlechtshormone. Die neueren H2-Rezeptor-Antagonisten besitzen diese Eigenschaft in diesem Ausmaß nicht.

Gar nicht erst zur Anwendung gelangen darf Cimetidin im Falle einer bereits bestehenden Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Leidet der Patient unter Einschränkungen seiner Nierenfunktion, ist es ratsam, die Dosis herabzusetzen. Im Vorfeld einer Cimetidin-Therapie ist es zudem notwendig, eine ärztliche Untersuchung auf bösartige Geschwüre oder einen Befall mit dem Bakterium Helicobacter pylori vorzunehmen. Es müsste im entsprechenden Fall eine Veränderung der Medikamentenbehandlung stattfinden.

Eine Einnahme von Cimetidin während der Schwangerschaft sollte einer gründlichen Nutzen-Risiko-Abwägung unterzogen werden. Grund dafür sind unzureichende Informationen darüber, wie das Magen-Darm-Mittel in diesem Zeitraum wirkt. Durch einen Übertritt von Cimetidin in die Muttermilch lassen sich auch eventuelle Beeinträchtigungen während der Stillzeit nicht ausschließen. Aus diesem Grund gilt es, die Einnahme des Arzneistoffes in diesem Zeitabschnitt auszusetzen. Auch bei Kindern und Jugendlichen liegen nur unzureichende Erkenntnisse über die Auswirkungen von Cimetidin während des Wachstums vor.

Zwischen Cimetidin und anderen Arzneistoffen sind Wechselwirkungen im Bereich des Möglichen. Dazu gehören in erster Linie das örtliche Betäubungsmittel Lidocain, der antiepileptische Krampflöser Phenytoin, Benzodiazepine, Blutgerinnungshemmer des Warfarin-Typs, trizyklische Antidepressiva, zu denen vor allem Imipramin gehört, Betablocker wie Metoprolol und Propranolol sowie Alkohol. So können durch die gleichzeitige Verabreichung dieser Mittel sowohl Wirkung als auch Nebenwirkungen verstärkt oder verlängert werden. Hintergrund ist, dass Cimetidin ein Hemmstoff der Cytochrom-P450-Enzyme der Leber ist und dadurch den Abbau zahlreicher anderer Arzneistoffe verlangsamt.

Weil sich außerdem der pH-Wert im Magen verändert, ändert sich auch die Aufnahme anderer Arzneistoffe in die Blutbahn. Vermindert wird auf diese Weise unter anderem die Aufnahme des Anti-Pilzmittels Ketoconazol. Ferner erhöht Cimetidin die Konzentration von Glipizid, das eine blutzuckersenkende Wirkung aufweist. Damit verstärkt sich der Effekt der Blutzuckersenkung.

Die deutsche Wirkstoffmonografie ordnet die unerwünschten Wirkungen zwei Häufigkeitskategorien zu. Gelegentlich, also bei bis zu einem von hundert Behandelten, kommt es zu einem Hautausschlag, der auch schwer ausfallen kann. Selten sind rückbildungsfähige Depressionen, ein schwerer Mangel an weißen Blutkörperchen, eine Verminderung der Blutplättchen, ein Mangel aller Blutzellreihen, eine Blutarmut durch versiegende Blutbildung, rückbildungsfähige Erkrankungen mehrerer Nerven, eine Verlangsamung oder Beschleunigung des Herzschlags samt Überleitungsstörungen sowie ein meist geringer Anstieg der Leberwerte, der sich unter fortgesetzter Behandlung in der Regel wieder normalisiert.

Verabreichung & Dosierung

Die Darreichungsform bestimmt in Deutschland zugleich das Anwendungsgebiet. Zum Einnehmen bestimmte Präparate sind hierzulande nicht mehr erhältlich; im Handel ist allein eine Injektionslösung, die in die Vene gegeben wird. Die Angaben zur Einnahme in diesem Abschnitt beschreiben daher den Stand, der galt, solange Tabletten angeboten wurden, und die Lage in jenen Ländern, in denen es sie weiterhin gibt.

Die Höhe der Dosis hängt vom Krankheitsbild und von der Nierenfunktion ab. Eine Besonderheit betrifft den Zeitpunkt: Ein erheblicher Teil der Magensäure wird in den Nachtstunden gebildet, weshalb die Einnahme bei der Behandlung von Geschwüren auf den Abend gelegt wurde. Beim Zollinger-Ellison-Syndrom richtet sich die Menge nach dem Ausmaß der Überproduktion und liegt höher als bei den übrigen Anwendungsgebieten.

Die Injektionslösung wird im Krankenhaus angewendet. Ihre Anwendungsgebiete unterscheiden sich grundlegend von denen der Tabletten: Es geht um die Vorbeugung und Behandlung von Schleimhautschäden, die unter schwerer körperlicher Belastung entstehen, um die Vorbeugung des Säureaspirationssyndroms, bei dem Mageninhalt in die Atemwege gelangt, sowie um die Vorbehandlung vor Eingriffen, bei denen mit der Freisetzung von Histamin zu rechnen ist.

Die Säurebildung im Magen unterliegt im Übrigen nicht nur anregenden, sondern auch hemmenden Einflüssen des Körpers selbst. Als wichtigste körpereigene Hemmstoffe nennt die Wirkstoffmonografie das Somatostatin, das von bestimmten Zellen der Magenschleimhaut freigesetzt wird, ferner das Cholecystokinin, die vom Herzvorhof gebildeten natriuretischen Peptide, das Stickstoffmonoxid und ein als Glucagon-ähnliches Peptid-1 bezeichnetes Darmhormon. Als weitere anregende Einflüsse führt sie das Ghrelin und das Motilin auf. Ein Arzneimittel, das nur an einer dieser Stellschrauben ansetzt, greift also in ein vielfach geregeltes Zusammenspiel ein.

Kontraindikationen

Die deutsche Wirkstoffmonografie nennt zwei Punkte unter den Gegenanzeigen. Der erste ist eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Der zweite ist die eingeschränkte Nierenfunktion; die Monografie versieht ihn allerdings selbst mit dem Zusatz, dass eine Verringerung der Dosis vorzunehmen sei. Gemeint ist damit keine vollständige Sperre, sondern eine Anpassung, die dem Umstand Rechnung trägt, dass Cimetidin über die Nieren ausgeschieden wird.

Ein eigener Warnhinweis gilt der Gefahr, eine ernste Erkrankung zu übersehen. H2-Rezeptor-Antagonisten können die Beschwerden eines Magenkarzinoms lindern und dadurch dessen Erkennung verzögern. Vor der Behandlung eines Magengeschwürs muss deshalb eine bösartige Ursache ausgeschlossen werden. Aus demselben Grund wird der Magen vor Behandlungsbeginn untersucht.

Cimetidin durchdringt den Mutterkuchen und erreicht im Blut des ungeborenen Kindes einen erheblichen Anteil der mütterlichen Werte. Die bisherigen Erfahrungen beim Menschen haben keine nachteiligen Folgen für die betroffenen Kinder erkennen lassen; dennoch soll der Wirkstoff in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es zwingend erforderlich ist. In der Stillzeit wird Cimetidin nicht nur in die Muttermilch abgegeben, sondern dort auch angereichert; während einer Behandlung sollte deshalb nicht gestillt werden.

Alternative Behandlungsmethoden

Die erste und heute wichtigste Alternative sind die Protonenpumpenhemmer. Sie sind den H2-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung säurebedingter Erkrankungen einschließlich der Geschwürkrankheit überlegen und stehen deshalb im Vordergrund. Ihr Angriffspunkt ist nicht der Histaminrezeptor, sondern die Pumpe, die die Salzsäure in den Magen befördert.

Soll innerhalb der eigenen Wirkstoffgruppe gewechselt werden, stehen weitere H2-Rezeptor-Antagonisten zur Verfügung, unter ihnen Famotidin und Nizatidin. Diese beiden hemmen die Cytochrom-P450-Enzyme der Leber nicht in dem Ausmaß, in dem Cimetidin es tut, und lösen deshalb weniger Wechselwirkungen aus; ebenso fehlt ihnen die antiandrogene Eigenschaft, die für die Brustdrüsenvergrößerung und die Störungen der Sexualfunktion verantwortlich gemacht wird. Genau diese beiden Unterschiede erklären, warum Cimetidin heute kaum noch verordnet wird. Ein weiterer Vertreter der Gruppe, das Ranitidin, steht als Ausweichmöglichkeit nicht mehr zur Verfügung: Die Zulassungen ranitidinhaltiger Arzneimittel ruhen in der Europäischen Union seit Ende 2020, nachdem in ihnen eine als wahrscheinlich krebserzeugend eingestufte Verunreinigung gefunden worden war.

Bei einem Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür, das durch das Bakterium Helicobacter pylori verursacht ist, reicht eine Säurehemmung allein ohnehin nicht aus. Hier steht die Beseitigung des Erregers mit einer Kombination aus mehreren Antibiotika und einem Säurehemmer im Vordergrund; die alleinige Säurehemmung würde das Geschwür abheilen lassen, ohne der Ursache beizukommen, und ein Rückfall wäre wahrscheinlich.

Bei leichten und gelegentlichen Beschwerden kommen schließlich Mittel in Betracht, die die bereits gebildete Säure binden, sowie Änderungen der Lebensführung: kleinere Mahlzeiten, der Verzicht auf späte Mahlzeiten vor dem Schlafengehen, eine erhöhte Lagerung des Oberkörpers in der Nacht und der Verzicht auf auslösende Genussmittel. Sie ersetzen bei einer nachgewiesenen Geschwürkrankheit keine Arzneimittelbehandlung, tragen aber dazu bei, die benötigte Menge gering zu halten.

Quellen

• Messmann, H., Wedemeyer, H. (Hrsg.): Klinische Gastroenterologie.
  ISBN: 9783132405233

• Rosien, U., Berg, T., Layer, P. (Hrsg.): Facharztwissen Gastroenterologie und Hepatologie.
  ISBN: 9783437213038

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Herold, G.: Innere Medizin 2026.
  ISBN: 9783982116655

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