Apomorphin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Die Ähnlichkeit des Apomorphin mit dem körpereigenen Botenstoff Dopamin macht es zu einem der wirksamsten Dopamin-Nachahmer, die Medizin und Pharmazie heute zur Verfügung stehen. Früher vorrangig als Brechmittel eingesetzt, bedient Apomorphin heute einen erweiterten Wirkungskreis in unterschiedlichen Indikationsumfeldern.

Was ist Apomorphin?

Seinen häufigsten und wichtigsten Einsatz erhält der Wirkstoff bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit in der Spätphase, als Dauerinfusion oder subkutane Injektion.

Apomorphin gehört (namensgebend) zu den Aporphin-Aklaloiden. Das Morphinderivat wird durch Erhitzen von Morphin mit konzentrierter Salzsäure gewonnen. Seine Struktur ist der des menschlichen Dopamins stark verwandt. Die eher wasserresistenten Kristalle des Salzes Apomorphinhydrochlorid können in unterschiedlichen Farben auftreten, weiß, leicht gelblich-bräunlich oder grau-grün.

Unter Lichteinfluss verfärbt es sich grün. Obwohl es zu den Dopamin-Agonisten zu zählen ist, wirkt das Morphinderivat selbst nicht opioid. Der auslösende Effekt gleicht eher dem des körpereigenen Botenstoffes Dopamin. Das brechreizauslösende Apomorphin wurde früher vor allem bei Vergiftungen eingesetzt. Ab 2001 wirkte es in der Darreichungsform als Lutschtablette, die unter der Zunge auf die Mundschleimhaut einwirkte, bei der Behandlung der männlichen erektilen Dysfunktion mit.

Apomorphin wurde gelegentlich als begleitende Maßnahme im Drogenentzug verwendet. Seinen häufigsten und wichtigsten Einsatz erhält der Wirkstoff bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit in der Spätphase, als Dauerinfusion oder subkutane Injektion. Auch in der Homöopathie findet Apomorphin Verwendung.

Pharmakologische Wirkung

Die proerektile Wirkung von Apomorphin ist im Gegensatz zu Libido-stärkenden Präparaten eher zentral mechanisch. Über die Dopamin-Anbindung im Hypothalamus erzielt der Wirkstoff über mehrere neuronale Stufen eine Entspannung der Muskulatur im Penis-Schwellkörper. Die verbesserte Blutzufuhr fördert die Erektionsfähigkeit.

Da der Wirkstoff sehr gut von den Zellen aufgenommen wird, ist die Gabe als Tablette unter der Zunge am erfolgreichsten. Hier zeigt sie durch die rasche Absorption in der Schleimhaut innerhalb 20 Minuten den gewünschten Erfolg. Apomorphin erzeugt keine zwanghafte Verhaltensstörung, lässt den Sexualtrieb unverändert und nimmt keinen negativen Einfluss auf die Psyche.

Apomorphin ist besonders geeignet zur Behandlung von Parkinson-Kranken in der Spätphase. Die Symptome dieser Krankheit sind auf einen Dopaminmangel zurückzuführen. Ursächlich dafür ist Verlust bzw. die Zerstörung von Dopamin erzeugenden Nervenzellen im zentralen Nervensystem. Der normale Bewegungsablauf wird empfindlich gestört, Tremor (Zittern), Akinese (Bewegungsstörung) und Rigor (starke Muskelanspannung, Muskelstarre) sind die Folgen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Apomorphin ist durch seine Eigenschaft als Dopaminrezeptor-Agonist gut dazu geeignet, begleitend zu der Gabe von Levodopa die motorischen Symptome der Parkinson-Krankheit zu reduzieren. Seine Wirkung liegt im Gehirn, wo es die Wirkweise des körpereigenen Botenstoffes nachahmt. Aufgrund der starken Nebenwirkungen wird es allerdings nicht als vorrangiges Mittel betrachtet.

Auch die brechreizauslösende Wirkung setzt genau hier ein, wenn bestimmte Dopamin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem stimuliert werden. Um den Magen der Patienten zu entleeren, wird zwei Tage vor Behandlungsbeginn der Wirkstoff Domperidon gegeben.

Als Brechmittel wurde Apomorphin mittlerweile durch weit verträglichere Mittel ersetzt, da vor allem bei Kindern die Gefahr einer Herz-Kreislaufstörung oder Atemlähmung gegeben ist. Negativ aufgefallen war Apomorphin bei der Einnahme illegaler Drogen in der Drogenszene.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Apomorphin, das häufig zur Behandlung von motorischen Störungen bei Parkinson-Patienten eingesetzt wird, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten. Apomorphin wird subkutan injiziert, da es bei oraler Einnahme aufgrund eines schnellen First-Pass-Effekts im Magen-Darm-Trakt nicht wirksam ist. Die Dosierung muss individuell angepasst werden, je nach Schweregrad der Symptome und der Reaktion des Patienten auf das Medikament.

Eine häufige Startdosis liegt zwischen 1 mg und 3 mg, die langsam titriert wird, um die optimale Wirkung zu erzielen und Nebenwirkungen zu minimieren. Zu Beginn der Behandlung wird oft eine Testdosis unter ärztlicher Aufsicht verabreicht, um das Risiko von Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Blutdruckabfall zu reduzieren. Um Übelkeit vorzubeugen, wird häufig eine Vorbehandlung mit einem Antiemetikum wie Domperidon empfohlen.

Wichtig ist, dass Apomorphin in der richtigen Dosierung verabreicht wird, da Überdosierungen zu starken Nebenwirkungen wie starker Übelkeit, Schläfrigkeit, Blutdruckabfall oder Herzrhythmusstörungen führen können. Zudem sollte der Patient auf Anzeichen von Anämie oder Blutgerinnungsstörungen überwacht werden, da Apomorphin selten hämatologische Nebenwirkungen verursachen kann. Regelmäßige Kontrolluntersuchungen sind daher erforderlich.

Risiken & Nebenwirkungen

Die auftretenden Nebenwirkungen können von der Darreichungsform (Spritze, Tablette, Infusion, Salbe) und der Häufigkeit der Einnahme abhängen. Die gängige Kombination von Apomorphin mit Levodopa macht die Verursacher der tatsächlich aufgetretenen Arzneimittel-Nebenwirkungen schwer identifizierbar.

Häufig traten neben der gesteigerten Neigung zu Brechreiz und Übelkeit auch Hypotonie (Blutdruckabfall beim Aufstehen aus liegender Position), unkontrollierbare, willkürliche Bewegungen, Verwirrung oder Schläfrigkeit, Halluzinationen, Verdauungs- und Atemstörungen auf. Infektionen, Mundgeschwüre, Störungen der Geschmacksfähigkeit kommen vor, ebenso Entzündungen der Nasen- oder Rachenschleimhaut.

Seltener die vermehrte Bildung von weißen Blutkörperchen und Psychosen. Zwanghafte Verhaltensauffälligkeiten können eine Behandlungsänderung nötig machen. Wechselwirkungen bestehen zu Clozapin (Mittel bei der Behandlung von seelisch-nervlichen Symptomen) und zu gleichzeitig eingenommenen Neuroleptika. Apomorphin kann die Wirkung von Blutdrucksenkern und Alkohol erhöhen.

Ganz abgeraten wird Schwangeren und stillenden Frauen von der Einnahme, ebenso Kindern und Jugendlichen, Menschen mit einer Schwäche der Leber- und Nierenfunktion, mit einer bereits bestehenden Neigung zu Übelkeit, mit Hypotonie, Herz-Kreislauf- oder Lungenerkankungen. Älteren und geschwächten Menschen sollte Apomorphin nur nach sorgfältiger Nutzen-/Risikobewertung verordnet werden.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Apomorphin betreffen mehrere gesundheitliche Zustände, bei denen die Anwendung des Medikaments Risiken birgt. Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Apomorphin oder Sulfit-haltige Präparate, da dies zu schweren allergischen Reaktionen führen kann.

Patienten mit schweren Lebererkrankungen oder einer eingeschränkten Nierenfunktion sollten Apomorphin nicht verwenden, da das Medikament hauptsächlich über diese Organe abgebaut wird und eine beeinträchtigte Funktion das Risiko für toxische Wirkungen erhöht. Ebenso wird Apomorphin bei Menschen mit schweren kardiovaskulären Problemen, wie etwa Herzinsuffizienz oder instabiler Angina pectoris, nicht empfohlen, da es den Blutdruck stark senken und Herzrhythmusstörungen verursachen kann.

Auch Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen, insbesondere solchen mit schweren psychotischen Symptomen, sollten Apomorphin nicht erhalten, da es das Risiko von Halluzinationen und Wahnvorstellungen erhöhen kann. Zudem ist Vorsicht geboten bei Menschen, die bestimmte Antiemetika wie Ondansetron einnehmen, da diese Wechselwirkungen mit Apomorphin verursachen und zu schwerwiegenden Blutdruckabfällen führen können.

Schließlich sollte Apomorphin bei Patienten, die an einer orthostatischen Hypotonie leiden, vermieden werden, da es den Blutdruck weiter senken und zu Schwindel oder Ohnmacht führen kann.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Apomorphin bestehen verschiedene potenzielle Interaktionen mit anderen Medikamenten, die beachtet werden müssen. Eine wichtige Interaktion tritt mit Dopamin-Antagonisten auf, wie zum Beispiel Antipsychotika (Neuroleptika), die häufig bei psychiatrischen Erkrankungen verwendet werden. Diese Medikamente können die Wirkung von Apomorphin abschwächen, da sie die dopaminergen Rezeptoren blockieren, auf die Apomorphin abzielt.

Antiemetika, insbesondere Ondansetron, sind ebenfalls problematisch, da sie bei gleichzeitiger Einnahme mit Apomorphin zu schwerwiegenden Blutdruckabfällen führen können. Stattdessen wird häufig Domperidon zur Vorbeugung von Übelkeit empfohlen, da es diese Interaktion nicht aufweist.

Darüber hinaus können Medikamente, die den Blutdruck beeinflussen, wie blutdrucksenkende Mittel (z. B. Beta-Blocker oder ACE-Hemmer), in Kombination mit Apomorphin zu verstärkter Hypotonie führen. Besonders bei Patienten mit orthostatischer Hypotonie ist Vorsicht geboten, da die Kombination das Risiko von Schwindel und Ohnmacht erhöhen kann.

Apomorphin sollte auch mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die Medikamente einnehmen, die die QT-Zeit verlängern, wie bestimmte Antibiotika, Antidepressiva oder Antiarrhythmika, da dies das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen kann. Regelmäßige Überwachung und eine sorgfältige Abstimmung der Therapie sind daher wichtig.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Apomorphin nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere für Patienten mit Parkinson-Krankheit, die motorische Fluktuationen haben. Eine wichtige Alternative sind Levodopa-Präparate, oft kombiniert mit Decarboxylase-Hemmern wie Carbidopa oder Benserazid, die die Verfügbarkeit von Dopamin im Gehirn erhöhen und motorische Symptome wirksam kontrollieren.

Ein weiterer Ansatz sind Dopaminagonisten wie Pramipexol, Ropinirol oder Rotigotin (als transdermales Pflaster). Diese Wirkstoffe wirken direkt auf Dopaminrezeptoren und können die motorischen Funktionen verbessern, ohne die Schwankungen von Levodopa zu verursachen. Sie bieten eine weniger invasive Alternative zu Apomorphin.

Monoaminooxidase-B-Hemmer (MAO-B-Hemmer) wie Rasagilin oder Selegilin sind ebenfalls eine Option. Sie verlangsamen den Abbau von Dopamin im Gehirn und verlängern die Wirkdauer von Levodopa, was insbesondere in frühen Stadien der Parkinson-Krankheit hilfreich ist.

Eine weitere Alternative ist die Tiefe Hirnstimulation (THS), ein chirurgischer Eingriff, bei dem Elektroden im Gehirn implantiert werden, um die motorischen Symptome zu lindern. Diese Methode wird bei Patienten angewendet, bei denen medikamentöse Therapien nicht mehr ausreichend wirken oder starke Nebenwirkungen verursachen.

Zusätzlich können Amantadin oder COMT-Hemmer wie Entacapon verwendet werden, um die Wirkdauer von Levodopa zu verlängern und „Off“-Phasen zu reduzieren.

Quellen

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