Mycophenolsäure

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Mycophenolsäure handelt es sich um ein Arzneimittel, welches zur Wirkstoffklasse der Immunsuppressiva gehört. Es gilt als das erste Antibiotikum, das in reiner, kristalliner Form gewonnen wurde; seine hemmende Wirkung auf Zellwachstum und Zellteilung wurde erst Jahrzehnte später aufgeklärt. Als Immunsuppressivum kam zunächst ihre Vorstufe Mycophenolatmofetil auf den Markt; das magensaftresistent überzogene Natriumsalz der Mycophenolsäure folgte einige Jahre später. Verordnet wird sie heute häufig im Bereich der Organtransplantation.

Was ist Mycophenolsäure?

Mycophenolsäure gehört zu den Immunsuppressiva und wird häufig im Bereich der Organtransplantation verordnet.

Mycophenolsäure, auch bekannt unter dem lateinischen Namen Acidum mycophenolicum, wurde erstmals 1893 von dem italienischen Arzt und Mikrobiologen Bartolomeo Gosio isoliert. Während seiner wissenschaftlichen Forschung konnte Gosio beobachten, dass die Mycophenolsäure das Wachstum von Milzbranderregern deutlich verringerte.

Erst nachdem Alexander Fleming im Jahre 1928 die antibiotische Wirkung von Penicillin entdeckte und diese im Jahre 1929 veröffentlichte, wurde das Spektrum der medizinischen Versorgung mit Antibiotika erweitert. Zur Behandlung von Kranken kam Penicillin allerdings erst in den 1940er Jahren, nachdem Howard Florey und Ernst Boris Chain es in größeren Mengen herstellbar gemacht hatten. So stieß der Penicillin-Mitentdecker Howard Florey auf die Forschungsergebnisse von Bartolomeo Gosio. Er bestätigte und ergänzte dessen Beobachtungen zur antibakteriellen Wirkung. Dass Mycophenolsäure ein Enzym des Purinstoffwechsels selektiv, nicht-kompetitiv und umkehrbar hemmt, wurde erst Jahrzehnte später aufgeklärt.

Das Medikament ist ein weißes kristallines Pulver, welches auch unter der Summenformel C17H20O6 bekannt ist. Es ist fast unlöslich in kaltem Wasser, wenig löslich in Toluol und mäßig löslich in Diethylether und Chloroform. Nur unter der Zugabe von Ethanol ist das weiße Pulver leicht löslich.

Pharmakologische Wirkung

Heute wird Mycophenolsäure als Immunsuppressivum zur prophylaktischen Behandlung und bei aggressiven Erkrankungen angewendet. Das pharmakologische Ziel beruht auf der selektiven, nicht-kompetitiven und reversiblen Hemmung eines Enzyms, das für die Biosynthese von Guanosin wichtig ist. Das Enzym ist unter dem Namen Inosinmonophosphat-Dehydrogenase bekannt.

Durch die Hemmung des Enzyms wird die Proliferation der B- und T-Lymphozyten und die DNA-Synthese blockiert. Während diese Zellen blockiert werden, können sich die anderen Zellen einen anderen Biosyntheseweg suchen. Der Unterschied von Mycophenolsäure zu anderen Immunsuppressiva ist, dass sich Mycophenolsäure nicht direkt in der DNA festsetzt.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Die medizinische Behandlung durch Mycophenolsäure erfolgt in Form von Tabletten. Als Indikation liegt der Fokus auf der prophylaktischen Behandlung bei Organtransplantationen, in Kombination mit einem weiteren Immunsuppressivum, um Abstoßungserscheinungen vorzubeugen.

Des Weiteren kann das Medikament verordnet werden, wenn eine starke rheumatische Erkrankung mit Befall der inneren Organe vorliegt. Wenn noch kein Befall der Organe vorliegt, kann das Medikament prophylaktisch eingenommen werden, um diesen zu verhindern.

Zugelassen ist Mycophenolsäure in Deutschland allerdings allein zur Vorbeugung der akuten Abstoßung nach einer Nierentransplantation bei Erwachsenen, und zwar in Kombination mit Ciclosporin und Kortikosteroiden. Bei rheumatischen Erkrankungen wird sie außerhalb dieser Zulassung verordnet.

Die Therapie mit diesem Immunsuppressivum sollte möglichst nur von Ärzten mit Erfahrungen in den Bereichen der Organtransplantation erfolgen. Die Dosierung wird individuell auf jeden Patienten abgestimmt, orientiert sich bei Erwachsenen meistens an 720 mg, zweimal täglich. Die Behandlung mit Mycophenolsäure sollte durch regelmäßige Laboruntersuchungen des Blutes begleitet werden, um Veränderungen des Blutbildes wie einen Mangel an weißen Blutkörperchen früh zu erkennen.

Während der Stillzeit darf das Medikament nicht eingenommen werden; in der Schwangerschaft ist es nur zulässig, wenn keine geeignete andere Behandlung zur Verfügung steht. Sind Allergien auf die einzelnen Bestandteile der Mycophenolsäure bekannt, sollte auch hier auf die Einnahme verzichtet und gegebenenfalls eine Alternative zu diesem Medikament verordnet werden. Ob die Behandlung durch Mycophenolsäure erfolgreich ist, lässt sich erst im Verlauf mehrerer Behandlungsmonate beurteilen, auch wenn einzelne Beschwerden früher nachlassen können.

Häufig bemerken Patienten nach einigen Wochen der Behandlung eine Linderung der Symptomatik. Die Wirkung zeigt sich durch Abklingen der Schmerzen und weniger Einlagerung von Wasser im Gewebe. Die Entzündungswerte im Blutbild verbessern sich, Morgensteifheit und Müdigkeit nehmen ab, die Belastbarkeit nimmt zu. Um eine kontinuierliche Besserung zu bewirken ist es notwendig, das Medikament langfristig zu nehmen. Die Einnahme muss regelmäßig erfolgen, auch wenn sich der allgemeine Zustand des Patienten verbessert hat.

Einen Punkt hebt die Fachinformation ausdrücklich hervor: Mycophenolsäure als Natriumsalz und Mycophenolatmofetil dürfen wegen ihres unterschiedlichen Verhaltens im Körper nicht beliebig gegeneinander ausgetauscht oder ersetzt werden. Der Unterschied ist damit nicht nur ein Unterschied der Darreichungsform. Untersucht ist Mycophenolsäure zudem allein in der Kombination mit Kortikosteroiden und Ciclosporin; zur ergänzenden Einleitungsbehandlung mit Anti-T-Lymphozyten-Globulin oder Basiliximab liegen nur begrenzte Erfahrungen vor, und die Kombination mit anderen Immunsuppressiva wie Tacrolimus ist nicht geprüft.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Mycophenolsäure, einem immunsuppressiven Medikament, das häufig nach Organtransplantationen eingesetzt wird, gibt es wichtige Punkte zu beachten. Es wird in Form von Mycophenolatmofetil verabreicht, das als Vorstufe wirkt und im Körper erst in Mycophenolsäure umgewandelt wird, oder als Mycophenolat-Natrium, dem Natriumsalz der Mycophenolsäure, das in magensaftresistenten Tabletten gegeben wird. Die übliche Dosierung variiert je nach Art der Transplantation, Patientengröße und -gewicht sowie individuellen Faktoren, richtet sich nach dem Wirkstoff und bei Mycophenolatmofetil zusätzlich nach dem verpflanzten Organ; bei Kindern wird sie nach der Körperoberfläche bemessen. Die Tagesmenge wird auf zwei Einzelgaben verteilt, und die Mengenangaben beider Formen sind nicht gegeneinander austauschbar: Einer bestimmten Tagesmenge an Mycophenolat-Natrium entspricht eine höhere Tagesmenge an Mycophenolatmofetil.

Es ist entscheidend, dass Mycophenolsäure in gleichbleibenden Intervallen eingenommen wird, um eine konstante Wirkstoffkonzentration im Blut aufrechtzuerhalten. Das Medikament kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden; die einmal gewählte Form sollte jedoch beibehalten werden. Die insgesamt aufgenommene Wirkstoffmenge ändert eine Mahlzeit zwar nicht, wohl aber die Spitzenkonzentration im Blut und den zeitlichen Verlauf der Aufnahme. Die magensaftresistenten Tabletten dürfen nicht zerstoßen werden. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion ist eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich, und die Tagesdosis wird nach oben begrenzt; eine routinemäßige Bestimmung des Wirkstoffspiegels im Blut sehen die Produktinformationen dagegen nicht vor.

Da Mycophenolsäure das Immunsystem unterdrückt, erhöht sie das Risiko für Infektionen und bösartige Erkrankungen wie Hautkrebs. Regelmäßige ärztliche Kontrollen sind daher essenziell. Schwangere oder Frauen im gebärfähigen Alter sollten darauf achten, dass Mycophenolsäure beim Menschen stark fruchtschädigend wirkt, weshalb eine zuverlässige Verhütung notwendig ist. Es ist auch wichtig, die Einnahme nicht abrupt abzubrechen, da dies das Risiko einer Organabstoßung erhöhen kann.

Risiken & Nebenwirkungen

Wie bei jeder pharmazeutischen Behandlung können unerwünschte Nebenwirkungen auftreten. Dabei ist zu bedenken, dass Immunsuppressiva das Immunsystem schwächen. Der Körper kann keine starke Abwehr leisten, dadurch steigt das allgemeine Infektionsrisiko. Die Infekte können in Form von Bakterien, Viren oder Pilzen auftreten.

Zu weiteren Nebenwirkungen von Mycophenolsäure zählen häufig Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen), grippale Infekte, Blutbildveränderungen, Infektion der Atemwege (Bronchitis) und Nieren- und Leberfunktionsstörungen. Gelegentlich kommt es dagegen zur Tachykardie (erhöhter Pulsschlag), zu Zittern, Haarausfall oder zur Bildung von bösartigen oder gutartigen Tumoren.

Während der Einnahme des Immunsuppressivums sollten keine Impfungen mit Lebendimpfstoffen erfolgen. Andere Impfungen sind möglich, können aber schlechter wirken; eine Grippeschutzimpfung kann sinnvoll sein. Auch sollte UV-Strahlung gemieden werden, da es zu Hautirritationen kommen kann. Der Arzt sollte während der Einnahme von Mycophenolsäure regelmäßige Kontrollen der Laborwerte, sowie der Haut und Schleimhäute durchführen.

Das Blutbild wird nach einem festen Schema überwacht, weil sich ein Mangel an weißen Blutkörperchen oder eine Blutarmut entwickeln kann: im ersten Behandlungsmonat wöchentlich, im zweiten und dritten Monat alle vierzehn Tage und danach bis zum Ende des ersten Behandlungsjahres monatlich. Treten solche Veränderungen auf, muss die Behandlung möglicherweise unterbrochen oder beendet werden. Beschrieben ist außerdem eine Erythroblastopenie, also das Versiegen der Bildung roter Blutkörperchen im Knochenmark; sie kann sich nach einer Verringerung der Wirkstoffmenge oder nach dem Absetzen zurückbilden, doch wird die Behandlung bei Transplantierten nur unter geeigneter Kontrolle geändert, damit das Abstoßungsrisiko klein bleibt.

Zwei weitere Beobachtungen betreffen die Abwehr und die Atemwege. Berichtet wurde über einen Mangel an Antikörpern im Blut in Verbindung mit immer wiederkehrenden Infektionen; in einigen Fällen normalisierten sich die Antikörperwerte nach einer Umstellung auf ein anderes Immunsuppressivum. Bei wiederkehrenden Infektionen werden deshalb die Immunglobuline im Blut gemessen. Beschrieben sind ferner Fälle von Bronchiektasen, also dauerhaft erweiterten Bronchien; bei anhaltenden Beschwerden der Atemwege ist auf eine zugrunde liegende Erkrankung des Lungengerüsts zu untersuchen. Bei Trägern des Hepatitis-B- oder des Hepatitis-C-Virus wurde ein Wiederaufflammen der Infektion beobachtet, weshalb entsprechende Kontrollen empfohlen werden.

Weil Mycophenolsäure die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase hemmt, soll sie bei einem seltenen erblichen Mangel des Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase nicht angewendet werden, also beim Lesch-Nyhan-Syndrom und beim Kelley-Seegmiller-Syndrom. Schließlich dürfen Behandelte während der Behandlung und für einige Wochen danach kein Blut spenden; Männer dürfen darüber hinaus für einen längeren Zeitraum nach dem Ende der Behandlung keinen Samen spenden.

Die Fachinformation ordnet die unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeitsstufen. Als sehr häufig führt sie Infektionen durch Viren, Bakterien und Pilze auf, einen Mangel an weißen Blutkörperchen, einen niedrigen Kalzium- und Kaliumspiegel, einen erhöhten Harnsäurespiegel, Angst, einen erhöhten Blutdruck, Durchfall sowie Gelenkschmerzen. Häufig sind Infektionen der oberen Atemwege und eine Lungenentzündung, eine Blutarmut und ein Mangel an Blutplättchen, ein erhöhter Kaliumspiegel, ein niedriger Magnesiumspiegel, Schwindel und Kopfschmerzen, ein niedriger Blutdruck, Husten und Atemnot. Gelegentlich treten Wundinfektionen, lymphoproliferative Erkrankungen, ein Zittern, ein beschleunigter Herzschlag sowie eine Erkrankung des Lungengerüsts auf. In dieselbe Stufe fallen eine Blutvergiftung, Hauttumoren und eine Bindehautentzündung, die in der zugrunde liegenden Untersuchung allerdings jeweils nur bei einem einzigen von 372 Behandelten beobachtet wurden.

Kontraindikationen

Mycophenolsäure, ein Immunsuppressivum, wird häufig bei Organtransplantationen eingesetzt, um eine Abstoßung des Transplantats zu verhindern. Echte Gegenanzeigen sind nach der Fachinformation die Schwangerschaft, die Stillzeit, eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff sowie das Fehlen einer hochwirksamen Verhütung bei Frauen im gebärfähigen Alter; daneben gibt es Umstände, die keine Gegenanzeige darstellen, aber besondere Vorsicht verlangen.

Schwangerschaft: Mycophenolsäure ist teratogen und kann zu schweren Geburtsfehlern führen. Es darf daher in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn keine geeignete andere Behandlung zur Verfügung steht, um eine Abstoßung des Transplantats zu verhindern. Frauen im gebärfähigen Alter müssen zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden, bevor und während der Behandlung mit Mycophenolsäure sowie für eine bestimmte Zeit nach Behandlungsende. Die Behandlung darf zudem erst begonnen werden, wenn ein Schwangerschaftstest negativ ausgefallen ist; vorzugsweise werden zwei sich ergänzende Verhütungsmethoden gleichzeitig angewendet. Auch männliche Patienten sollen während und nach der Behandlung zuverlässig verhüten. Die Arzneimittelbehörden haben diese Vorgaben in mehreren Rote-Hand-Briefen verschärft.

Stillzeit: Das Medikament sollte nicht während der Stillzeit verwendet werden, da es in die Muttermilch übergehen und das gestillte Kind schädigen könnte.

Schwere Magen-Darm-Erkrankungen: Mycophenolsäure kann die Magen-Darm-Schleimhaut reizen und zu Geschwüren, Blutungen oder Perforationen führen. Bei Patienten mit aktiven, schwerwiegenden Erkrankungen des Verdauungstraktes ist bei der Anwendung besondere Zurückhaltung geboten.

Schwere Nierenfunktionsstörungen: Der Verlauf der Mycophenolsäure selbst im Körper ändert sich bei nachlassender Nierenfunktion nicht; wohl aber reichert sich ihr unwirksames Abbauprodukt an, und der nicht an Eiweiß gebundene Anteil der Mycophenolsäure im Blut kann deutlich ansteigen. Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion ist deshalb eine sorgfältige Überwachung geboten, und die Tagesmenge wird nach oben begrenzt.

Allergien: Patienten mit einer bekannten Allergie oder Überempfindlichkeit gegenüber Mycophenolsäure oder einem ihrer Bestandteile sollten das Medikament nicht einnehmen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Mycophenolsäure zeigt verschiedene Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die bei der Verabreichung beachtet werden müssen. Eine wichtige Interaktion besteht mit Antazida und anderen Medikamenten, die Magnesium oder Aluminium enthalten, da diese die Aufnahme von Mycophenolsäure im Magen-Darm-Trakt verringern können. Von einer dauerhaften täglichen Einnahme solcher Antazida zusammen mit Mycophenolsäure wird deshalb abgeraten; gelegentlich dürfen sie gegen Magenbeschwerden eingenommen werden.

Colestyramin, ein Mittel zur Senkung des Cholesterinspiegels, kann ebenfalls die Resorption von Mycophenolsäure beeinträchtigen, was zu einer verringerten Wirksamkeit führt. Ciclosporin, ein anderes Immunsuppressivum, senkt die Konzentration von Mycophenolsäure, wenn beide Medikamente zusammen eingenommen werden. Auf die empfohlene Dosierung wirkt sich das nicht aus, weil die Wirksamkeit von vornherein in dieser Kombination untersucht wurde; wird Ciclosporin abgesetzt oder unterbrochen, ist die Dosierung im Rahmen der gesamten immunsuppressiven Behandlung zu überprüfen.

Azathioprin, ein weiteres Immunsuppressivum, sollte nicht zusammen mit Mycophenolsäure angewendet werden, da die gleichzeitige Anwendung der beiden Arzneimittel nicht untersucht ist.

Die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpenhemmern kann die Bioverfügbarkeit von Mycophenolsäure reduzieren, allerdings ist die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung meist gering. Namentlich genannt sind aus dieser Wirkstoffgruppe Lansoprazol und Pantoprazol, nicht dagegen Omeprazol. Dieser Effekt wurde für Mycophenolatmofetil beschrieben; für das magensaftresistente Mycophenolat-Natrium ließ sich bei gesunden Probanden unter Pantoprazol dagegen keine Veränderung der Wirkstoffaufnahme nachweisen.

Auf die Wirksamkeit hormoneller Verhütungsmittel hat Mycophenolsäure nach den Untersuchungen in den Fachinformationen dagegen keinen klinisch bedeutsamen Einfluss. Wegen der stark fruchtschädigenden Wirkung wird dennoch empfohlen, zusätzliche Verhütungsmethoden anzuwenden, um eine ungewollte Schwangerschaft sicher zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Mycophenolsäure nicht vertragen wird oder aufgrund von Nebenwirkungen oder Kontraindikationen nicht eingesetzt werden kann, stehen alternative immunsuppressive Medikamente zur Verfügung, insbesondere bei Organtransplantationen.

Eine häufige Alternative ist Azathioprin, ein Immunsuppressivum, das ebenfalls die Funktion der Immunzellen hemmt und verhindert, dass der Körper das Transplantat abstößt. Azathioprin ist seit Jahrzehnten im Einsatz und wird oft gut vertragen. Allerdings hat es auch potenzielle Nebenwirkungen, wie Knochenmarksuppression, was regelmäßige Blutbildkontrollen erfordert.

Ein weiterer Wirkstoff ist Tacrolimus, ein Calcineurin-Inhibitor, der die Aktivierung von T-Zellen hemmt. Tacrolimus wird häufig bei Nierentransplantationen eingesetzt und gilt als hochwirksam bei der Verhinderung von Organabstoßungen. Es erfordert jedoch ebenfalls eine enge Überwachung, da es nephrotoxisch sein kann und das Risiko für Infektionen erhöht.

Sirolimus ist eine weitere Option. Es gehört zur Klasse der mTOR-Inhibitoren und blockiert die Zellproliferation der Immunzellen. Sirolimus wird bei Patienten verwendet, die Calcineurin-Inhibitoren nicht vertragen, da es eine andere Wirkweise hat. Es hat jedoch ebenfalls Nebenwirkungen, darunter eine verzögerte Wundheilung und ein erhöhtes Infektionsrisiko.

Insgesamt hängt die Wahl der Alternativen von der individuellen Situation des Patienten ab, einschließlich der Verträglichkeit, Begleiterkrankungen und des spezifischen Transplantats.

Quellen

• Kuhlmann, U., Böhler, J., Luft, F. C., et al. (Hrsg.): Nephrologie.
  ISBN: 9783137002062

• Peter, H.-H., Pichler, W. J., Müller-Ladner, U. (Hrsg.): Klinische Immunologie.
  ISBN: 9783437232565

• Distler, J. H. W. (Hrsg.): Therapie-Handbuch Rheumatologie und Immunologie.
  ISBN: 9783437238840

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

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