Pimozid

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 18. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei dem Arzneimittel Pimozid handelt es sich um einen Wirkstoff, der zur Kategorie der sogenannten Antipsychotika gerechnet wird. Das Medikament ist in erster Linie unter dem Handelsnamen Orap® auf dem pharmazeutischen Markt erhältlich. Der Arzneistoff Pimozid kommt im überwiegenden Teil der Fälle auf oralem Weg in Form von Tabletten zum Einsatz. Dabei dient das Medikament vor allem der Therapie von Psychosen mit chronischem Verlauf, die zu den Schizophrenien gehören.

Was ist Pimozid?

Pimozid eignet sich zur Behandlung von diversen psychischen Erkrankungen und Störungen. In erster Linie dient es der medikamentösen Therapie von Schizophrenien.
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Das Medikament Pimozid zeichnet sich durch seine antipsychotischen Eigenschaften aus. Aus diesem Grund kommt es in erster Linie im Rahmen der medikamentösen Behandlung von psychischen Erkrankungen zum Einsatz. Hierbei wird es in den meisten Fällen angewendet, um verschiedene Formen von Schizophrenien zu therapieren.

Häufig wird der Wirkstoff Pimozid begleitend zu einer psychotherapeutischen Behandlung eingesetzt. Grundsätzlich zählt das Arzneimittel zu den sogenannten Diphenylbutylpiperidinen. Zudem handelt es sich um ein Neuroleptikum, das sich aufgrund seiner langen Wirkdauer für die langfristige Therapie bestimmter psychischer Krankheiten und Beschwerden eignet. Der Wirkstoff Pimozid wird dabei als hochpotent eingestuft.

Diese Einordnung beschreibt ein Verhältnis und keine bloße Stärke: Gemeint ist, dass die antipsychotische Wirkung gegenüber der dämpfenden überwiegt. Ein als hochpotent eingestufter Wirkstoff drängt Wahn und Sinnestäuschungen bereits in einer Menge zurück, die verhältnismäßig wenig müde macht. Niederpotente Vertreter wie Melperon oder Pipamperon wirken umgekehrt vor allem beruhigend; ihre Fachinformationen führen sie ausdrücklich als schwach potente Neuroleptika und halten fest, dass ihre antipsychotische Kraft für Wahn und Sinnestäuschungen in der Regel nicht ausreicht. Mit der Einordnung geht ein bestimmtes Nebenwirkungsprofil einher: Bewegungsstörungen sind bei hochpotenten Wirkstoffen häufiger, Müdigkeit und Kreislaufschwäche im Mittel seltener. Für Pimozid selbst gilt das nur eingeschränkt: In einer sechswöchigen Vergleichsstudie am Tourette-Syndrom gehörten Müdigkeit und Schläfrigkeit zu den häufigsten Beschwerden und traten deutlich öfter auf als unter einem Scheinmedikament.

Chemisch unterscheidet sich Pimozid deutlich von den Phenothiazinen. Sein Gerüst besteht aus einem Piperidinring, der einerseits eine Kette mit zwei fluorhaltigen Ringen und andererseits einen Benzimidazolon-Baustein trägt. Daher rührt die Bezeichnung Diphenylbutylpiperidin.

Wie breit Pimozid eingesetzt wird, hängt stark vom Land ab. In den Vereinigten Staaten ist der Wirkstoff nicht zur Behandlung von Psychosen zugelassen, sondern zur Unterdrückung motorischer und lautlicher Tics beim Tourette-Syndrom – und auch dort nur als Reservemittel für schwer betroffene Menschen, bei denen die übliche Behandlung versagt hat oder nicht vertragen wird. Das amerikanische Arzneimitteletikett hält ausdrücklich fest, dass Pimozid kein Mittel der ersten Wahl ist und dass es für Patienten gedacht ist, die auf Haloperidol nicht ansprechen oder es nicht vertragen.

Pharmakologische Wirkung

Prinzipiell werden die Neuroleptika in verschiedene Generationen unterteilt und im Hinblick auf ihre neuroleptische Potenz kategorisiert. Zu den Neuroleptika der ersten Generation gehören nieder-, mittel- und hochpotente Wirkstoffe, wie zum Beispiel Promethazin, Perazin, Perphenazin, Melperon und Fluphenazin. Zur zweiten Generation werden die sogenannten atypischen Neuroleptika gezählt, etwa Olanzapin, Risperidon oder Quetiapin.

Psychosen stehen in Zusammenhang mit einer veränderten Wirkungsweise der Neurotransmitter Serotonin und Dopamin. Um entsprechende Erkrankungen medikamentös zu therapieren, ist es erforderlich, die jeweiligen Rezeptoren im zentralen Nervensystem zu beeinflussen und zu blockieren. Für diesen Zweck stehen verschiedene Wirkstoffe zur Verfügung, unter anderem das Medikament Pimozid.

Das Arzneimittel fungiert im Zentralnervensystem als sogenannter Dopamin-Antagonist. Der Stoff hemmt die Rezeptoren für den Neurotransmitter Dopamin, wodurch sich seine antipsychotische und sedierende Wirkung einstellt.

Die Blockade betrifft in erster Linie die postsynaptischen Dopamin-Rezeptoren. Die Signalübertragung an diesen Rezeptoren wird dadurch vermindert, auch wenn präsynaptisch zunächst vermehrt Dopamin freigesetzt wird.

Der genaue Wirkungsmechanismus ist damit nicht abschließend geklärt. Das amerikanische Arzneimitteletikett hält fest, dass die Rezeptorblockade von weiteren Veränderungen im Dopamin-Stoffwechsel des Gehirns begleitet wird, die sowohl zur erwünschten als auch zu den unerwünschten Wirkungen beitragen können, und dass Pimozid wie andere Antipsychotika auf weitere Botenstoffsysteme einwirkt, die bislang nicht vollständig beschrieben sind. Nach dem Schlucken wird gut die Hälfte der eingenommenen Menge aufgenommen; ein erheblicher Teil davon wird bereits bei der ersten Leberpassage umgebaut, und die höchsten Blutspiegel stellen sich erst einige Stunden später ein.

Darüber hinaus fungiert der Wirkstoff Pimozid auch als Hemmstoff für die saure Sphingomyelinase. Unabhängig von dieser Eigenschaft ist der Wirkstoff Pimozid gegen Halluzinationen und Wahnvorstellungen einsetzbar, ohne den Verstand zu trüben.

Während der Einnahme des Arzneimittels ist zu beachten, dass Pimozid unter Umständen toxikologische Effekte aufweist. Diese beziehen sich in erster Linie auf das Zentralnervensystem sowie das Herz-Kreislauf-System.

Abgebaut wird Pimozid in der Leber, und zwar hauptsächlich über das Enzym CYP3A4, in geringerem Umfang über CYP1A2 und CYP2D6. Ausgeschieden werden der Wirkstoff und seine Abbauprodukte vorwiegend über die Nieren. Im Vergleich zu den meisten anderen Neuroleptika verweilt Pimozid deutlich länger im Körper, was seine Eignung für eine langfristige Behandlung erklärt. Zugleich fallen die erreichten Blutspiegel von Mensch zu Mensch sehr unterschiedlich aus. Weil sich zwischen diesen Blutspiegeln und dem Befinden der Behandelten nur wenige Zusammenhänge zeigen, richtet sich die Behandlung nach dem Beschwerdebild und nicht nach einem Laborwert.

Ein kleiner Teil der Bevölkerung baut Arzneistoffe über CYP2D6 nur langsam ab. Bei diesen Menschen liegen die Pimozid-Spiegel ähnlich hoch wie bei jemandem, der gleichzeitig einen starken Hemmstoff dieses Enzyms einnimmt. Aus demselben Grund wird während der Behandlung auf Grapefruitsaft verzichtet: Inhaltsstoffe der Frucht hemmen CYP3A4 und können den Pimozid-Spiegel im Blut anheben.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Pimozid eignet sich zur Behandlung von diversen psychischen Erkrankungen und Störungen. In erster Linie dient es der medikamentösen Therapie von Schizophrenien. Dazu gehören zum Beispiel Wahnvorstellungen und Halluzinationen. Das zugelassene Anwendungsgebiet ist dabei eng gefasst: Die Fachinformation nennt die Erhaltungstherapie bei chronischen Formen des schizophrenen Formenkreises.

Grundsätzlich ist es möglich, den Arzneistoff Pimozid im Rahmen einer langfristigen Behandlung einzusetzen. Im überwiegenden Teil der Fälle kommt dabei das Medikament Orap® zum Einsatz. Dieses ist in verschiedenen Dosierungen auf dem Markt erhältlich.

Zu Beginn der Behandlung werden in der Regel geringe Dosierungen verwendet, die nach und nach auf die sogenannte Erhaltungsdosis erhöht werden. Dies erfolgt unter strenger ärztlicher Kontrolle. Bei der Behandlung von Erwachsenen werden im Regelfall zwei bis zwölf Milligramm täglich verschrieben.

Die Behandlung wird ärztlich eng begleitet. Vor dem Beginn und danach in regelmäßigen Abständen wird ein Elektrokardiogramm geschrieben, besonders solange die Dosis noch angepasst wird. Verlängert sich die QT-Zeit über eine festgelegte Grenze hinaus oder steigt sie deutlich über den Ausgangswert, wird die Dosis nicht weiter erhöht. Ein Kaliummangel, etwa infolge entwässernder Mittel oder von Durchfall, wird vor Behandlungsbeginn ausgeglichen und im Verlauf vermieden, weil er Herzrhythmusstörungen begünstigt. Zur Anwendung bei Kindern unter zwölf Jahren liegen nur wenige Erkenntnisse vor, sodass eine Verordnung in diesem Alter eine besonders sorgfältige Abwägung zwischen Nutzen und Risiko voraussetzt.

Pimozid kann die geistige und die körperliche Leistungsfähigkeit beeinträchtigen, die für gefährliche Tätigkeiten wie das Führen eines Fahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen nötig ist; besonders ausgeprägt ist das in den ersten Behandlungstagen. Dämpfende Mittel wie Schmerzmittel, Beruhigungsmittel und Alkohol können in ihrer Wirkung verstärkt werden. Verringert wird die Dosis nach einer längeren Behandlung schrittweise: Nehmen die Beschwerden dabei zunächst zu, kann es sich um eine vorübergehende Absetzerscheinung handeln und nicht um eine Rückkehr der Erkrankung.

Risiken & Nebenwirkungen

Diese Aufstellung gibt den jeweils bekannten Stand wieder. Verdachtsfälle, die nach der Zulassung auffallen, werden dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte gemeldet und können die Liste später ergänzen.

Grundsätzlich variieren die Beschwerden während der Einnahme von Patient zu Patient. Potenzielle Nebeneffekte durch den Wirkstoff Pimozid sind zum Beispiel Kopfschmerzen, Angststörungen sowie Schlafprobleme. Auch zeigt sich bei einigen Personen eine erhöhte Schläfrigkeit.

Darüber hinaus sind Antipsychotika in der Lage, das Herz-Kreislauf-System zu beeinflussen. So wurden zum Beispiel verlängerte Intervalle der QT-Zeit, eine Torsade-de-Pointes-Tachykardie, ventrikuläre Tachykardien sowie ventrikuläre Arrhythmien mit Kammerflimmern bis hin zum Herztod beobachtet. Außerdem ereigneten sich plötzliche Todesfälle mit unklarer Ursache.

Konkret auf den Wirkstoff Pimozid bezogen, zeigen sich Erschöpfungszustände, Erektionsstörungen sowie eine Zunahme des Körpergewichts. Mitunter kommt es auch zu Pollakisurie, Nykturie sowie einer übermäßigen Produktion von Talg. Auch tritt bei einigen Patienten eine Hyperhidrose auf.

Für Pimozid selbst ist die Verlängerung der QT-Zeit von besonderer Bedeutung. Vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung ist deshalb ein EKG abzuleiten. Bei angeborenem langem QT-Syndrom, bei bestehenden Herzrhythmusstörungen, bei zu niedrigen Kalium- oder Magnesiumwerten im Blut sowie bei deutlich verlangsamtem Herzschlag darf der Wirkstoff nicht angewendet werden.

Das Medikament Pimozid ist kontraindiziert, wenn spezielle Erkrankungen des Herzens, ein gestörter Elektrolythaushalt sowie ein gedämpftes Zentralnervensystem vorliegen.

Für Antipsychotika als Gruppe ist bei älteren Menschen mit Demenz eine erhöhte Sterblichkeit beschrieben worden. Zur Behandlung von Verhaltensstörungen im Rahmen einer Demenz ist Pimozid deshalb nicht zugelassen. Außerdem ist zu beachten, dass Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer nicht zeitgleich mit Pimozid einzunehmen sind. Dazu gehören zum Beispiel Paroxetin, Sertralin und Escitalopram. Gegenangezeigt ist ebenso die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die den Abbau von Pimozid in der Leber hemmen und dadurch seinen Blutspiegel erhöhen. Über das Enzym CYP3A4 wirken so Azol-Antimykotika, Makrolid-Antibiotika, Protease-Hemmer und Nefazodon, über das Enzym CYP2D6 unter anderem Chinidin.

Mit Arzneimitteln, die ihrerseits die QT-Zeit verlängern, wird Pimozid ebenfalls nicht kombiniert. Das amerikanische Arzneimitteletikett nennt dafür unter anderem Antiarrhythmika, andere Neuroleptika vom Phenothiazin-Typ, bestimmte Malariamittel und einzelne Antibiotika. Bei den Makrolid-Antibiotika kommen beide Gründe zusammen: Sie verlängern die QT-Zeit und bremsen zugleich den Abbau von Pimozid. Für eine dieser Kombinationen sind zwei plötzliche Todesfälle beschrieben worden, nachdem ein Makrolid zu einer laufenden Pimozid-Behandlung hinzugefügt worden war.

Unter Neuroleptika kann sich eine Spätdyskinesie entwickeln, also ein Muster aus unwillkürlichen Bewegungen, das sich mitunter nicht mehr zurückbildet. Das Risiko wächst mit der Dauer der Behandlung und mit der insgesamt eingenommenen Menge; auch kurze Behandlungen in niedriger Dosierung können sie auslösen, wenn auch deutlich seltener. Eine erprobte Behandlung dafür gibt es nicht. Nach dem Absetzen können sich die Beschwerden ganz oder teilweise zurückbilden, während die Weiterbehandlung die Zeichen einer beginnenden Spätdyskinesie zunächst verdecken kann.

Als seltene, aber lebensbedrohliche Reaktion auf Antipsychotika gilt das maligne neuroleptische Syndrom. Es äußert sich in hohem Fieber, Muskelsteife, verändertem Bewusstsein und einer Entgleisung der unwillkürlichen Körperfunktionen mit unregelmäßigem Puls, schwankendem Blutdruck und starkem Schwitzen. Es verlangt das sofortige Absetzen und eine intensive Behandlung; nach einer überstandenen Episode ist eine erneute Gabe sorgfältig abzuwägen, weil Rückfälle beschrieben sind.

Für Antipsychotika als Gruppe sind außerdem ein Abfall der weißen Blutkörperchen und in schweren Fällen eine Agranulozytose berichtet worden. Bei einer bereits niedrigen Zahl weißer Blutkörperchen oder einem früheren arzneimittelbedingten Abfall wird in den ersten Behandlungsmonaten häufiger kontrolliert, und Anzeichen einer Infektion werden rasch abgeklärt. Pimozid besitzt daneben anticholinerge Nebenwirkungen und wird deshalb bei Beschwerden, die sich dadurch verschlimmern können, nur mit Vorsicht angewendet. Wie andere Antipsychotika kann es die Krampfschwelle senken; bei bekannter Anfallsneigung wird eine krampfhemmende Behandlung parallel weitergeführt.

In Untersuchungen zu anderen Krankheitsbildern als dem Tourette-Syndrom kam es unter hohen Mengen zu plötzlichen, ungeklärten Todesfällen. Als möglicher Mechanismus gilt die Verlängerung der QT-Zeit mit nachfolgenden Kammerrhythmusstörungen. Daraus erklärt sich der Nachdruck, mit dem die Herzstromkurve überwacht und vor einer Überschreitung der verordneten Menge gewarnt wird. In Tierversuchen an Mäusen führten sehr hohe Mengen zudem zu einer Zunahme gutartiger Geschwülste der Hirnanhangsdrüse; bei Ratten und bei niedrigeren Mengen zeigte sich das nicht. Welche Bedeutung dieser Befund für den Menschen hat, ist offen, er fließt aber in die Abwägung einer langfristigen Behandlung ein.

Während der Schwangerschaft ist die Einnahme von Pimozid vom behandelnden Arzt gründlich abzuwägen, denn die Wirkung auf das ungeborene Kind ist überwiegend unbekannt. Zudem geht der Wirkstoff in die Muttermilch über, weshalb von einer Verabreichung während der Stillzeit abzusehen ist. Bei einer Nierenschwäche und bei eingeschränkter Leberfunktion ist der Wirkstoff nur mit Vorsicht anzuwenden, da er über die Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden wird.

Überdosierung

Die Anzeichen einer Überdosierung sind im Wesentlichen eine Übersteigerung der bekannten Wirkungen. Im Vordergrund stehen Veränderungen der Herzstromkurve, schwere Bewegungsstörungen, ein Blutdruckabfall sowie ein komatöser Zustand mit flacher Atmung.

Behandelt wird nach den vorliegenden Beschwerden, unter anderem mit einer Magenspülung und mit der Sicherung der Atemwege, bei Bedarf mit maschineller Beatmung. Die Herzstromkurve wird von Beginn an überwacht, bis sich ihre Werte wieder im Normbereich bewegen. Ein Blutdruckabfall wird mit Flüssigkeit und kreislaufstützenden Mitteln aufgefangen; Adrenalin gehört ausdrücklich nicht dazu. Schwere Bewegungsstörungen werden mit Antiparkinsonmitteln behandelt. Weil Pimozid lange im Körper verbleibt, wird nach einer Überdosierung über mehrere Tage hinweg weiter beobachtet. Für die Behandlung einer Vergiftung empfiehlt das amerikanische Arzneimitteletikett zusätzlich, eine Giftinformationszentrale hinzuzuziehen.

Quellen

• Benkert, O., Hippius, H. (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie.
  ISBN: 9783662676844

• Laux, G., Dietmaier, O.: Praktische Psychopharmakotherapie.
  ISBN: 9783437213229

• Falkai, P., Laux, G., Deister, A., Möller, H.-J. (Hrsg.): Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie.
  ISBN: 9783132432659

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Schneider, F. (Hrsg.): Facharztwissen Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie.
  ISBN: 9783662706671

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