Cobicistat

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Cobicistat ist ein medizinischer Wirkstoff, der weltweit zur Therapie von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Die Vergabe erfolgt ausschließlich in einer sogenannten HIV-Kombinations-Therapie, d. h. Cobicistat wird nur zusammen mit anderen HIV-Medikamenten angewandt. Hierdurch wird eine ganzheitliche Bekämpfung des Virus ermöglicht, da Cobicistat selbst keine eigenständige Effektivität gegenüber HI-Viren aufweist.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Cobicistat?

Cobicistat verstärkt lediglich die Wirkung anderer HIV-Präparate. Der Arzneistoff stellt sich bei pharmakologischer bzw. pharmakokinetischer Betrachtung also als bloßer Booster dar.
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Bei Cobicistat handelt es sich um einen Arzneistoff, der zur Behandlung von HIV-Infektionen entwickelt wurde. Die Substanz zählt zu den jüngeren Generationen von HIV-Medikamenten. In den USA findet Cobicistat seit dem Jahr 2012 Verwendung. Die Zulassung in der Schweiz erfolgte kurz darauf im Jahr 2013. In der Europäischen Union erfolgte eine Genehmigung im Jahre 2015. Dort wird der Wirkstoff vor allem unter dem Handelsnamen Tybost® vertrieben.

Darüber hinaus erfolgt auch eine Verwendung in den Kombipräparaten Emtricitabin, Tenofovirdisoproxil und Elvitegravir.

Die Europäische Arzneimittelbehörde stellte Cobicistat vorläufig unter eine zusätzliche Überwachung, weswegen medizinisches Fachpersonal aufgerufen wird, sämtliche Auffälligkeiten zu melden. Die Behörde soll über bisher unbekannte Nebenwirkungen umfassend und zeitnah informiert werden.

Cobicistat ist in seiner Grundform weiß bis weißgelblich. Die Substanz wird in der Chemie mit der Summenformel C 40 – H 53 – N 7 – O 5 – S 2, M r beschrieben, was einer moralen Masse von 776,0 g/mol entspricht.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Cobicistat verstärkt lediglich die Wirkung anderer HIV-Präparate. Der Arzneistoff stellt sich bei pharmakologischer bzw. pharmakokinetischer Betrachtung also als bloßer Booster dar. Er selbst hat keinerlei Wirksamkeit gegenüber HIV.

Eine hohe Wirksamkeit konnte in Bezug auf die Proteaseinhibitoren Atazanavir und Darunavir nachgewiesen werden. Deren Wirksamkeit wird durch Cobicistat in besonderem Maße verstärkt. Deshalb bilden diese das Hauptanwendungsfeld von Cobicistat. Seine Effekte als Booster von Proteaseinhibitoren erzielt Cobicistat durch eine Hemmung des metabolischen Enzyms CYP 3A4.

Der Abbau im Körper erfolgt vorwiegend renal, also über die Nieren. Das Interaktionspotenzial von Cobicistat wird in der Literatur ähnlich dem von Ritonavir beschrieben.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Cobicistat wurde speziell zur Behandlung von Infektionen mit dem Humanen Immundefizienzvirus vom Typ 1 entwickelt. Folglich besteht nur in diagnostizierten Fällen einer HIV-1-Infektion eine Indikation. Zur Therapie von HIV-2 oder HIV-3-Infektionen ist vorrangig auf andere Medikamente bzw. Wirkstoffe zurückzugreifen.

Aufgrund seiner pharmakologischen bzw. pharmakokinetischen Eigenschaften wird Cobicistat als Verstärker der HIV-Medikamente Atazanavir oder Darunavir eingesetzt. Cobicistat selbst fungiert somit allein als Booster, sodass stets die Einnahme weiterer Medikamente erforderlich ist, um den gewünschten Behandlungserfolg herbeizuführen.

Aufgrund seiner Komplexität und intensiven Wirkung unterliegt Cobicistat der Apotheken- und Verschreibungspflicht. Die Behandlung darf nur durch einen Arzt eingeleitet werden, der mit HIV-Infektionen sowie der entsprechenden Therapie hinreichend vertraut ist. Cobicistat darf demzufolge nur durch Apotheken an die Behandelten ausgegeben werden, wenn ein entsprechendes Attest vorgelegt werden kann.

Bei der Einnahme ist zwingend auf die ärztlichen Anweisungen zu achten. Cobicistat wird ausschließlich in Form von Filmtabletten vertrieben. Diese sind ca. 10 mm groß, orange und rund. Sie dürfen ausschließlich oral zum Essen eingenommen werden. Die genaue Dosierung des Boosters hängt davon ab, ob die Wirkung von Atazanavir oder Darunavir verstärkt werden soll. Üblicherweise ist es jedoch nicht notwendig, die Tabletten mehrmals täglich einzunehmen, sodass die einmal am Tag erfolgende Einnahme die Regel bildet.


Risiken & Nebenwirkungen

Cobicistat darf nicht eingenommen werden, wenn eine Gegenanzeige in Form einer Kontraindikation besteht. Das ist der Fall, wenn eine Allergie bzw. Unverträglichkeit bekannt ist, starke Nierenschäden vorliegen oder Präparate eingenommen werden, die einen der folgenden Wirkstoffe beinhalten: Alfuzosin, Cisaprid, Pimozid, Midazolam, Lovastatin, Johanniskraut, Chinidin, Rifampicin, Amiodaron, Sildenafil. Denn mit diesen Wirkstoffen bestehen unkontrollierbare Wechselwirkungen, die die Anwendungssicherheit reduzieren und die Gefahr von unerwünschten Wirkungen massiv erhöhen.

Neben der Gefahr von Wechselwirkungen ist auch auf in Betracht kommende Nebenwirkungen zu achten. Zu diesen zählen u. a. Beschwerden des Gastrointestinaltrakts (starke Übelkeit, Durchfall, Schmerzen nach der Nahrungsaufnahme, Erbrechen, Verstopfungen oder ein stark vermehrter Appetit), die Ausbildung einer Ikterus (Gelbsucht, die sich durch eine gelbliche Einfärbung der Haut oder Augen zeigt) sowie Hautausschläge. Diese werden meist durch Pusteln oder Quaddeln erkennbar. Auch ein Juckreiz ist nicht außergewöhnlich.

Zu den weiteren in Betracht kommenden Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Schwindel sowie ein allgemeines Unwohl- und Schwächegefühl. Darüber hinaus sind auch Mundtrockenheit, ein gestörtes Geschmacksempfinden sowie erhöhte Bilirubinwerte typische Nebenwirkungen von Cobicistat.

Selten kann es auch zu Muskel- oder Gliederschmerzen, Fieber, Depressionen sowie einer Hämaturie (Blut im Urin) kommen.

Aufgrund der Vielzahl an Nebenwirkungen darf Cobicistat nur eingenommen werden, wenn eine ärztliche Kontrolle gewährleistet ist. Auch muss die Virenlast des Patienten in regelmäßig wiederkehrenden Intervallen untersucht werden, um den Therapieerfolg bestimmen zu können.

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