Atazanavir
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 10. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Bei Atazanavir handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff. Er wird zur Therapie von HIV-Infektionen verwendet.
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Was ist Atazanavir?
Der Arzneistoff Atazanavir ist in Deutschland unter dem Namen Reyataz® im Handel. Er wird oral eingenommen und dient dazu, HIV-Infektionen zu behandeln. Das Mittel gehört zur Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren. Neben den Kapseln gibt es ein Pulver zum Einnehmen; es ist für jüngere Kinder ab einem Alter von drei Monaten und einem Mindestgewicht bestimmt, während bei Kindern unter drei Monaten von einer Anwendung abgesehen wird, weil Sicherheitsbedenken wegen einer bilirubinbedingten Hirnschädigung bestehen.
Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) erteilte die Freigabe für das Präparat im Juni 2003. Im März 2004 schloss sich die EU an. Als Lizenzinhaber fungiert das amerikanische Pharmaunternehmen Bristol-Myers Squibb.
Pharmakologische Wirkung
Atazanavir verfügt über antivirale Eigenschaften. Die Wirkung des Stoffes basiert auf dem Hemmen der HIV-Protease. Diese ist überaus wichtig bei der Reifung des HI-Virus. Die virale HIV-Protease wird von Atazanavir gebunden. Durch die Hemmung des viralen Enzyms ist es möglich, das Vermehren des Virus zu unterbinden. Wird der Vermehrungsprozess unterbrochen, verringert sich die Viruslast im Körper.
Der größte Teil von Atazanavir bindet sich im Blut an Proteine (Eiweiße). Der Abbau des Wirkstoffes erfolgt hepatisch über das Cytochrom-System. Wird ein weiterer HIV-Proteaseinhibitor eingenommen, führt dies in der Leber zu einem langsameren Abbau von Atazanavir. Auf diese Weise kann das Mittel eine längere Wirkung erzielen. Die Halbwertszeit des Stoffes liegt bei ca. sieben bis zwölf Stunden.
Es besteht die Möglichkeit, Atazanavir mit NRTI (nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren) zu kombinieren. Dabei handelt es sich um Transkriptasehemmer.
Die Wirkstärke von Atazanavir wurde in mehreren Studien überprüft. Dabei stellte sich ein vergleichbarer Wirkungseffekt mit anderen HIV-Proteaseinhibitoren heraus.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie dient Atazanavir zur Behandlung einer HIV-Infektion. Zugelassen sind die Kapseln für Erwachsene und für Kinder ab sechs Jahren. Nach den heutigen Leitlinien wird die Ersttherapie einer HIV-Infektion allerdings in der Regel mit einem Integrasehemmer begonnen; Proteasehemmer wie Atazanavir kommen vor allem in besonderen Situationen zum Einsatz.
Im Unterschied zu anderen Präparaten genügt es, Atazanavir lediglich einmal pro Tag einzunehmen. Dieser Umstand ist auf die lange Halbwertszeit des Mittels zurückzuführen. Die Darreichung erfolgt in Form von Kapseln, die der Patient zusammen mit einer Mahlzeit einnimmt. Die übliche Dosierung liegt bei einmal täglich 300 Milligramm Atazanavir, kombiniert mit 100 mg Ritonavir.
Bei der Einnahme erfolgt außerdem eine Kombination zwischen Atazanavir und einem pharmakokinetischen Booster wie Cobicistat oder Ritonavir. Diese Mittel zählen zur Gruppe der CYP-Hemmer. Sie haben die Eigenschaft, den metabolischen Abbau von Atazanavir zu vermindern. In den USA ist es mittlerweile möglich, bestimmten Patienten eine Dosis von 1 x 400 mg zu verabreichen. Dabei wird auf Ritonavir verzichtet.
Für die Kombination mit Cobicistat gibt es zudem eine Fixkombination, die beide Wirkstoffe in einer einzigen Filmtablette vereint und in der Europäischen Union zugelassen ist. Sie ist für Erwachsene und für Jugendliche ab einem bestimmten Alter und Körpergewicht vorgesehen und wird einmal täglich zum Essen eingenommen. Voraussetzung ist, dass die Viren des Patienten keine Mutationen tragen, die bekanntermaßen eine Widerstandsfähigkeit gegen Atazanavir bedingen. Weil Cobicistat und Atazanavir nur zu einem sehr geringen Teil über die Niere ausgeschieden werden, sind bei eingeschränkter Nierenfunktion für diese Fixkombination weder besondere Vorsichtsmaßnahmen noch eine Dosisanpassung erforderlich. Zwei Einschränkungen nennt die Fachinformation dennoch: Bei Dialysepatienten wird die Fixkombination nicht empfohlen, und bei deutlich verminderter Kreatinin-Clearance wird sie nicht begonnen, wenn ein gleichzeitig angewendetes Arzneimittel deswegen in der Dosis angepasst werden müsste. Von einer Anwendung ohne Ritonavir rät die Fachinformation dagegen in mehreren Situationen ab: bei Schwangeren, weil die Wirkstoffmenge im Körper dann zu gering ausfallen könnte, und bei Begleitmedikamenten, die die Aufnahme von Atazanavir verringern.
Die Verträglichkeit von Atazanavir gilt als gut. Nicht zur Anwendung kommen darf das Mittel jedoch im Falle einer schweren Leberinsuffizienz oder einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. In der Kombination mit Ritonavir ist bereits eine mäßige Leberfunktionsstörung eine Gegenanzeige.
Verabreichung & Dosierung
Atazanavir ist ein Proteasehemmer, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung sind verschiedene Aspekte zu beachten, um die Wirksamkeit zu gewährleisten und Nebenwirkungen zu minimieren:
Dosierung: Die übliche Dosis für Erwachsene beträgt 300 mg einmal täglich zusammen mit 100 mg Ritonavir zur Steigerung der Wirksamkeit. Das Medikament sollte mit Nahrung eingenommen werden, da dies die Absorption verbessert.
Kinder und Jugendliche: Die Dosierung für Kinder und Jugendliche hängt vom Gewicht ab und sollte von einem Kinderarzt festgelegt werden.
Lebererkrankungen: Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberproblemen ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Atazanavir nicht verwendet werden.
Wechselwirkungen: Atazanavir interagiert mit vielen Medikamenten, einschließlich bestimmter Statine, Protonenpumpenhemmer und Antikoagulantien. Daher ist es wichtig, den behandelnden Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren.
Nebenwirkungen: Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Gelbsucht und Kopfschmerzen. Schwerwiegendere Nebenwirkungen wie EKG-Veränderungen oder Nierensteine sind möglich und erfordern eine regelmäßige ärztliche Überwachung.
Resistenzbildung: Um die Entwicklung resistenter Virusstämme zu verhindern, sollte Atazanavir stets in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten und gemäß ärztlicher Anweisung eingenommen werden.
Eine sorgfältige Überwachung durch den behandelnden Arzt ist wichtig, um die Wirksamkeit der Behandlung sicherzustellen und mögliche Nebenwirkungen oder Wechselwirkungen frühzeitig zu erkennen.
Risiken & Nebenwirkungen
Trotz der positiven Verträglichkeit sind verschiedene unerwünschte Nebenwirkungen durch die Einnahme von Atazanavir möglich. So können bei den Patienten Gelbsucht (Ikterus), Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindelgefühle oder Muskelschmerzen auftreten. In manchen Fällen sind auch Fieber, Schlafprobleme, Ausschläge auf der Haut, Depressionen und periphere neurologische Symptome möglich.
Selten zeigen sich nach der Einnahme des Mittels erhöhte Cholesterinwerte oder Fettstoffwechselstörungen wie Lipodystrophie oder Hyperlipidämie. Mitunter kann ein Anstieg der Bilirubinwerte innerhalb des Blutes, der zu Gelbsucht führt, einen Abbruch der Behandlung mit Atazanavir erfordern. Der Anstieg betrifft das indirekte (unkonjugierte) Bilirubin, bildet sich zurück und ist kein Zeichen einer Leberschädigung, kann mit einer solchen aber verwechselt werden. Grundsätzlich kommt es bei diesem Mittel jedoch seltener zu störenden Nebeneffekten als durch die Einnahme von vergleichbaren Substanzen. Für die Blutfettwerte trifft dieser Vergleich zu: In klinischen Studien wurden Fettstoffwechselstörungen unter Atazanavir in wesentlich geringerem Ausmaß ausgelöst als unter den Vergleichspräparaten. Für die Gelbsucht gilt das gerade nicht, denn sie ist für diesen Wirkstoff kennzeichnend.
Berichtet wurden außerdem Nierensteine und Gallensteine. Einige der Betroffenen mussten dafür im Krankenhaus weiterbehandelt werden, und in einzelnen Fällen kam es zu Komplikationen; bei den Nierensteinen war das mitunter ein akutes Nierenversagen oder eine anhaltende Nierenschwäche. Treten Anzeichen dafür auf, kommt eine vorübergehende Unterbrechung oder ein Abbruch der Behandlung in Betracht. Nach der Markteinführung wurden zudem Fälle einer chronischen Nierenerkrankung bekannt, weshalb die Nierenfunktion während der gesamten Behandlungsdauer regelmäßig überwacht wird.
Zu Beginn einer antiretroviralen Kombinationstherapie kann sich bei Patienten mit stark geschwächter Abwehr eine entzündliche Reaktion auf bis dahin unbemerkte Infektionen entwickeln, die zu neuen Beschwerden oder zu einer Verschlechterung bestehender Symptome führt. Sie ist keine Nebenwirkung des einzelnen Wirkstoffs, sondern Folge der wiederkehrenden Immunabwehr.
Ein weiteres gesundheitliches Problem können Wechselwirkungen mit bestimmten anderen Medikamenten darstellen. Dies ist allerdings auch bei den übrigen Proteaseinhibitoren möglich. So dürfen bei der Einnahme von Atazanavir oder anderen Proteaseinhibitoren Präparate wie das Neuroleptikum Pimozid, oral angewendetes Midazolam oder Mutterkornalkaloide nicht eingenommen werden. Grund dafür ist das Erfolgen einer Interaktion mit dem System Cytochrom P 450, wodurch sich der Plasmaspiegel im Körper verändert.
Durch die gleichzeitige Einnahme von Atazanavir mit Didanosin, Efavirenz, Clarithromycin oder Stavudin kann es zu Veränderungen im Blutplasmaspiegel kommen.
Da das Medikament außerdem das Enzym UGT1A1 (UDP-Glucuronosyltransferase) hemmt und damit den Abbau von indirektem Bilirubin bremst, können die Blutspiegel von Medikamenten steigen, die über die UGT abgebaut werden. Von der gleichzeitigen Gabe des Proteasehemmers Indinavir, der ebenfalls eine unkonjugierte Hyperbilirubinämie hervorruft, rät die Fachinformation ab. Beim Integrasehemmer Raltegravir steigen die Blutspiegel zwar ebenfalls an, eine Dosisanpassung ist dort nach der Fachinformation jedoch nicht erforderlich.
Kontraindikationen
Atazanavir ist ein Medikament zur Behandlung von HIV-Infektionen und sollte aufgrund potenzieller Risiken und Nebenwirkungen in bestimmten Fällen nicht verwendet werden. Hier sind einige typische Kontraindikationen:
Schwere Lebererkrankungen: Atazanavir wird in der Leber verstoffwechselt. Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen kann die Metabolisierung beeinträchtigt sein, was zu erhöhten Medikamentenspiegeln und einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führen kann. Daher sollte Atazanavir bei schwerer Leberinsuffizienz vermieden werden.
Allergie oder Überempfindlichkeit: Patienten mit einer bekannten Allergie oder Überempfindlichkeit gegenüber Atazanavir oder einem seiner Bestandteile sollten das Medikament nicht einnehmen, da dies zu schweren allergischen Reaktionen führen kann.
Wechselwirkungen mit Medikamenten: Atazanavir interagiert mit vielen Medikamenten. Es ist kontraindiziert bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Atazanavir-Plasmaspiegel beeinflussen oder von Atazanavir beeinflusst werden. Beispielsweise können Rifampicin, Johanniskraut und bestimmte Antiepileptika die Atazanavir-Konzentration im Blut reduzieren, was die Wirksamkeit beeinträchtigen kann. Die gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin und mit Johanniskraut ist nach der Fachinformation kontraindiziert. Dasselbe gilt für Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin: Auch sie zählt die Fachinformation zu den starken CYP3A4-Induktoren und führt sie unter den Gegenanzeigen auf, weil sonst das virologische Ansprechen verloren gehen und sich eine Resistenz entwickeln kann. Das virologische Ansprechen des Patienten ist dabei engmaschig zu überwachen.
Arrhythmien: Atazanavir kann Veränderungen im EKG verursachen, insbesondere eine Verlängerung des PR-Intervalls. Bei Patienten mit bekannten Arrhythmien oder Herzproblemen sollte daher Vorsicht geboten sein.
Neugeborene: Atazanavir sollte bei Neugeborenen und Säuglingen unter 3 Monaten nicht angewendet werden, da das Risiko einer schweren Hyperbilirubinämie besteht.
Schwangerschaft: Hier unterscheiden sich die beiden Booster deutlich. Für Atazanavir zusammen mit Ritonavir deuten die inzwischen umfangreicheren Erfahrungen bei Schwangeren nicht auf ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen hin; die Anwendung kann in der Schwangerschaft erwogen werden, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko rechtfertigt. Die Fixkombination mit Cobicistat wird dagegen während der Schwangerschaft nicht empfohlen und soll bei Schwangeren nicht eingesetzt werden, weil im zweiten und dritten Drittel der Schwangerschaft deutlich weniger Cobicistat und damit auch weniger Atazanavir im Körper ankommt; an ihre Stelle tritt ein anderes Behandlungsschema. In einer Studie mit Atazanavir und Ritonavir bei Schwangeren trat der bereits beschriebene Bilirubinanstieg bei einem erheblichen Teil der Frauen in ausgeprägter Form auf. Ob eine solche Behandlung der Mutter die beim Neugeborenen ohnehin auftretende Gelbsucht verstärkt, ist nicht bekannt; vor der Entbindung wird deshalb eine zusätzliche Überwachung der Schwangeren erwogen. Vom Stillen wird HIV-infizierten Frauen unabhängig davon abgeraten, weil das Virus über die Muttermilch übertragen werden kann.
Die Verschreibung von Atazanavir sollte stets durch einen Facharzt erfolgen, der die individuellen Risiken und Vorteile sorgfältig abwägt.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Atazanavir ist ein Proteasehemmer, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Aufgrund seiner Wirkung auf das Cytochrom-P450-Enzymsystem, insbesondere CYP3A4, kann es mit vielen anderen Medikamenten interagieren:
CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren: Medikamente, die das Enzym CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol oder Clarithromycin, können den Atazanavir-Spiegel im Blut erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Umgekehrt können Induktoren wie Rifampicin und Johanniskraut die Konzentration von Atazanavir senken und somit die Wirksamkeit reduzieren. Ritonavir, das häufig mit Atazanavir kombiniert wird, verstärkt die Wirkung von Atazanavir.
Protonenpumpenhemmer (PPIs): PPIs wie Omeprazol können die Aufnahme von Atazanavir verringern und die Wirksamkeit beeinträchtigen. Grund dafür ist, dass Atazanavir ein saures Milieu im Magen benötigt und sich bei steigendem pH-Wert schlechter löst. Es wird empfohlen, diese Medikamente zu vermeiden oder auf niedrigere Dosen und eine zeitversetzte Einnahme umzusteigen.
Statine: Atazanavir kann die Plasmaspiegel bestimmter Statine wie Simvastatin oder Lovastatin erhöhen, was das Risiko von Nebenwirkungen wie Muskelschäden erhöht. Die gleichzeitige Anwendung dieser beiden Statine ist deshalb kontraindiziert. Atorvastatin und Rosuvastatin sind sicherere Alternativen, sollten jedoch in niedrigen Dosen verwendet werden.
Antikoagulanzien: Die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir mit Antikoagulanzien wie Warfarin kann zu Änderungen der Gerinnungswerte führen, weshalb eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnung erforderlich ist.
Kontrazeptiva: Atazanavir kann die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva beeinträchtigen, daher wird eine zusätzliche Verhütungsmethode empfohlen.
Bei der Verwendung von Atazanavir ist es wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um potenzielle Wechselwirkungen zu vermeiden und die beste Therapie sicherzustellen.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Atazanavir nicht vertragen wird oder nicht geeignet ist, gibt es mehrere alternative Behandlungsmöglichkeiten für HIV-Infektionen:
Andere Proteasehemmer:
Darunavir: Ein häufig verwendeter Proteasehemmer, der oft mit Ritonavir oder Cobicistat kombiniert wird, um seine Wirksamkeit zu steigern.
Lopinavir/Ritonavir: Als Fixkombination erhältlich und eine häufige Alternative bei Intoleranz gegenüber anderen Proteasehemmern.
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs):
Efavirenz: Weit verbreitet, obwohl es aufgrund von Nebenwirkungen wie neuropsychiatrischen Symptomen sorgfältig überwacht werden muss.
Rilpivirin: Eine Option mit einem besseren Nebenwirkungsprofil, kann jedoch bei hoher Viruslast und niedriger CD4-Zellzahl weniger wirksam sein.
Integrase-Inhibitoren:
Dolutegravir: Oft bevorzugt aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und seines guten Sicherheitsprofils.
Bictegravir: Erhältlich als Teil einer Kombinationspille und gut verträglich.
Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs):
- Diese Medikamente wie Tenofovir und Emtricitabin werden normalerweise als Bestandteil einer Kombinationstherapie verwendet.
Fusionsinhibitoren und CCR5-Antagonisten:
- Enfuvirtid (Fusionsinhibitor) und Maraviroc (CCR5-Antagonist) sind alternative Optionen, insbesondere bei therapieresistenten Fällen.
Die Auswahl des geeigneten alternativen Medikaments sollte auf der Krankengeschichte des Patienten, möglichen Resistenzen und dem Nebenwirkungsprofil der Medikamente basieren.
Quellen
- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
ISBN: 9783437426223
- Brodt, H.-R., Simon, C. (Hrsg.): Infektionstherapie.
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- Suerbaum, S., Burchard, G.-D., Kaufmann, S. H. E., Schulz, T. F. (Hrsg.): Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie.
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- Salzberger, B. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Infektionskrankheiten und Impfungen.
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- Geisslinger, G., Menzel, S., Gudermann, T., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
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