Atazanavir

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 2. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Atazanavir

Bei Atazanavir handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff. Er wird zur Therapie von HIV-Infektionen verwendet.

Was ist Atazanavir?

Bei Atazanavir handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff. Er wird zur Therapie von HIV-Infektionen verwendet.

Der Arzneistoff Atazanavir ist in Deutschland unter dem Namen Reyataz® im Handel. Er wird oral eingenommen und dient dazu, HIV-Infektionen zu behandeln. Das Mittel gehört zur Gruppe der HIV-Proteaseinhibitoren.

Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) erteilte die Freigabe für das Präparat im Juni 2003. Im März 2004 schloss sich die EU an. Als Lizenzinhaber fungiert das amerikanische Pharmaunternehmen Bristol-Myers Squibb.

Pharmakologische Wirkung

Atazanavir verfügt über antivirale Eigenschaften. Die Wirkung des Stoffes basiert auf dem Hemmen der HIV-Protease. Diese ist überaus wichtig bei der Reifung des HIV-Virus. Die virale HIV-Protease wird von Atazanavir gebunden. Durch die Hemmung des viralen Enzyms ist es möglich, das Vermehren des Virus zu unterbinden. Wird der Vermehrungsprozess unterbrochen, verringert sich die Viruslast im Körper.

Der größte Teil von Atazanavir bindet sich im Blut an Proteine (Eiweiße). Der Abbau des Wirkstoffes erfolgt hepatisch über das Cytochrom-System. Wird ein weiterer HIV-Proteaseinhibitor eingenommen, führt dies in der Leber zu einem langsameren Abbau von Atazanavir. Auf diese Weise kann das Mittel eine längere Wirkung erzielen. Die Halbwertszeit des Stoffes liegt bei ca. sieben bis zwölf Stunden.

Es besteht die Möglichkeit, Atazanavir mit NRTI (nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren) zu kombinieren. Dabei handelt es sich um Trankriptasehemmer.

Die Wirkstärke von Atazanavir wurde in mehreren Studien überprüft. Dabei stellte sich ein vergleichbarer Wirkungseffekt mit anderen HIV-Proteaseinhibitoren heraus.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie dient Atazanavir zur Behandlung einer HIV-Infektion (AIDS). Zugelassen ist das Mittel für erwachsene Patienten.

Im Unterschied zu anderen Präparaten genügt es, Atazanavir lediglich einmal pro Tag einzunehmen. Dieser Umstand ist auf die lange Halbwertszeit des Mittels zurückzuführen. Die Darreichung erfolgt in Form von Tabletten, die der Patient nach einer Mahlzeit einnimmt. Die Dosierung des Mittels liegt bei 1 x 300 Milligramm oder 1 x 100 mg pro Tablette.

Bei der Einnahme erfolgt außerdem eine Kombination zwischen Atazanavir und einem pharmakokinetischen Booster wie Cobicistat oder Ritonavir. Diese Mittel zählen zur Gruppe der CYP-Hemmer. Sie haben die Eigenschaft, den metabolischen Abbau von Atazanavir zu vermindern. In den USA ist es mittlerweile möglich, bestimmten Patienten eine Dosis von 1 x 400 mg zu verabreichen. Dabei wird auf Ritonavir verzichtet.

Die Verträglichkeit von Atazanavir gilt als gut. Nicht zur Anwendung kommen darf das Mittel jedoch im Falle einer Leberinsuffizienz oder einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Verabreichung & Dosierung

Atazanavir ist ein Proteasehemmer, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Bei der Verabreichung und Dosierung sind verschiedene Aspekte zu beachten, um die Wirksamkeit zu gewährleisten und Nebenwirkungen zu minimieren:

Dosierung: Die übliche Dosis für Erwachsene beträgt 300 mg einmal täglich zusammen mit 100 mg Ritonavir zur Steigerung der Wirksamkeit. Das Medikament sollte mit Nahrung eingenommen werden, da dies die Absorption verbessert.

Kinder und Jugendliche: Die Dosierung für Kinder und Jugendliche hängt vom Gewicht ab und sollte von einem Kinderarzt festgelegt werden.

Lebererkrankungen: Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberproblemen ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Atazanavir nicht verwendet werden.

Wechselwirkungen: Atazanavir interagiert mit vielen Medikamenten, einschließlich bestimmter Statine, Protonenpumpenhemmer und Antikoagulantien. Daher ist es wichtig, den behandelnden Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren.

Nebenwirkungen: Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Gelbsucht und Kopfschmerzen. Schwerwiegendere Nebenwirkungen wie EKG-Veränderungen oder Nierensteine sind möglich und erfordern eine regelmäßige ärztliche Überwachung.

Resistenzbildung: Um die Entwicklung resistenter Virusstämme zu verhindern, sollte Atazanavir stets in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten und gemäß ärztlicher Anweisung eingenommen werden.

Eine sorgfältige Überwachung durch den behandelnden Arzt ist wichtig, um die Wirksamkeit der Behandlung sicherzustellen und mögliche Nebenwirkungen oder Wechselwirkungen frühzeitig zu erkennen.

Risiken & Nebenwirkungen

Trotz der positiven Verträglichkeit sind verschiedene unerwünschte Nebenwirkungen durch die Einnahme von Atazanavir möglich. So können bei den Patienten Gelbsucht (Ikterus), Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindelgefühle oder Muskelschmerzen auftreten. In manchen Fällen sind auch Fieber, Schlafprobleme, Ausschläge auf der Haut, Depressionen und periphere neurologische Symptome möglich.

Selten zeigen sich nach der Einnahme des Mittels erhöhte Cholesterinwerte oder Fettstoffwechselstörungen wie Lipodystrophie oder Hyperlipidämie. Mitunter kann ein Anstieg der Bilirubinwerte innerhalb des Blutes, der zu Gelbsucht führt, einen Abbruch der Behandlung mit Atazanavir erfordern. Grundsätzlich kommt es bei diesem Mittel jedoch seltener zu störenden Nebeneffekten als durch die Einnahme von vergleichbaren Substanzen.

Ein weiteres gesundheitliches Problem können Wechselwirkungen mit bestimmten anderen Medikamenten darstellen. Dies ist allerdings auch bei den übrigen Proteaseinhibitoren möglich. So dürfen bei der Einnahme von Atazanavir oder anderen Proteaseinhibitoren Präparate wie das Neuroleptikum Pimozid, Midazolam oder Ergotoxine nicht eingenommen werden. Grund dafür ist das Erfolgen einer Interaktion mit dem System Cytochrom P 450, wodurch sich der Plasmaspiegel im Körper verändert.

Durch die gleichzeitige Einnahme von Atazanavir mit Didanosin, Efavirenz, Clarithromycin oder Stavudin kann es zu Veränderungen im Blutplasmaspiegel kommen.

Da das Medikament außerdem das Enzym UGT 1A1 (Uridin-Glukorosyl-Transferase) abbaut und damit den Abbau von indirektem Bilirubin hemmt, ist eine Gabe zusammen mit Medikamenten, deren Abbau durch die UGT erfolgt, nicht sinnvoll. Dazu gehören der Integrasehemmer Raltegravir sowie der Proteasehemmer Indinavir.

Kontraindikationen

Atazanavir ist ein Medikament zur Behandlung von HIV-Infektionen und sollte aufgrund potenzieller Risiken und Nebenwirkungen in bestimmten Fällen nicht verwendet werden. Hier sind einige typische Kontraindikationen:

Schwere Lebererkrankungen: Atazanavir wird in der Leber verstoffwechselt. Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen kann die Metabolisierung beeinträchtigt sein, was zu erhöhten Medikamentenspiegeln und einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führen kann. Daher sollte Atazanavir bei schwerer Leberinsuffizienz vermieden werden.

Allergie oder Überempfindlichkeit: Patienten mit einer bekannten Allergie oder Überempfindlichkeit gegenüber Atazanavir oder einem seiner Bestandteile sollten das Medikament nicht einnehmen, da dies zu schweren allergischen Reaktionen führen kann.

Wechselwirkungen mit Medikamenten: Atazanavir interagiert mit vielen Medikamenten. Es ist kontraindiziert bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Atazanavir-Plasmaspiegel beeinflussen oder von Atazanavir beeinflusst werden. Beispielsweise können Rifampicin, Johanniskraut und bestimmte Antiepileptika die Atazanavir-Konzentration im Blut reduzieren, was die Wirksamkeit beeinträchtigen kann.

Arrhythmien: Atazanavir kann Veränderungen im EKG verursachen, insbesondere eine Verlängerung des PR-Intervalls. Bei Patienten mit bekannten Arrhythmien oder Herzproblemen sollte daher Vorsicht geboten sein.

Neugeborene: Atazanavir sollte bei Neugeborenen und Säuglingen unter 3 Monaten nicht angewendet werden, da das Risiko einer schweren Hyperbilirubinämie besteht.

Die Verschreibung von Atazanavir sollte stets durch einen Facharzt erfolgen, der die individuellen Risiken und Vorteile sorgfältig abwägt.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Atazanavir ist ein Proteasehemmer, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird. Aufgrund seiner Wirkung auf das Cytochrom-P450-Enzymsystem, insbesondere CYP3A4, kann es mit vielen anderen Medikamenten interagieren:

CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren: Medikamente, die das Enzym CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol oder Clarithromycin, können den Atazanavir-Spiegel im Blut erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Umgekehrt können Induktoren wie Rifampicin und Johanniskraut die Konzentration von Atazanavir senken und somit die Wirksamkeit reduzieren. Ritonavir, das häufig mit Atazanavir kombiniert wird, verstärkt die Wirkung von Atazanavir.

Protonenpumpenhemmer (PPIs): PPIs wie Omeprazol können die Aufnahme von Atazanavir verringern und die Wirksamkeit beeinträchtigen. Es wird empfohlen, diese Medikamente zu vermeiden oder auf niedrigere Dosen und eine zeitversetzte Einnahme umzusteigen.

Statine: Atazanavir kann die Plasmaspiegel bestimmter Statine wie Simvastatin oder Lovastatin erhöhen, was das Risiko von Nebenwirkungen wie Muskelschäden erhöht. Atorvastatin und Rosuvastatin sind sicherere Alternativen, sollten jedoch in niedrigen Dosen verwendet werden.

Antikoagulanzien: Die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir mit Antikoagulanzien wie Warfarin kann zu Änderungen der Gerinnungswerte führen, weshalb eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnung erforderlich ist.

Kontrazeptiva: Atazanavir kann die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva beeinträchtigen, daher wird eine zusätzliche Verhütungsmethode empfohlen.

Bei der Verwendung von Atazanavir ist es wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um potenzielle Wechselwirkungen zu vermeiden und die beste Therapie sicherzustellen.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Atazanavir nicht vertragen wird oder nicht geeignet ist, gibt es mehrere alternative Behandlungsmöglichkeiten für HIV-Infektionen:

Andere Proteasehemmer:

Darunavir: Ein häufig verwendeter Proteasehemmer, der oft mit Ritonavir oder Cobicistat kombiniert wird, um seine Wirksamkeit zu steigern.

Lopinavir/Ritonavir: Als Fixkombination erhältlich und eine häufige Alternative bei Intoleranz gegenüber anderen Proteasehemmern.

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs):

Efavirenz: Weit verbreitet, obwohl es aufgrund von Nebenwirkungen wie neuropsychiatrischen Symptomen sorgfältig überwacht werden muss.

Rilpivirin: Eine Option mit einem besseren Nebenwirkungsprofil, kann jedoch bei hohem Viruslast und niedriger CD4-Zellzahl weniger wirksam sein.

Integrase-Inhibitoren:

Dolutegravir: Oft bevorzugt aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und seines guten Sicherheitsprofils.

Bictegravir: Erhältlich als Teil einer Kombinationspille und gut verträglich.

Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs):

• Diese Medikamente wie Tenofovir und Emtricitabin werden normalerweise als Bestandteil einer Kombinationstherapie verwendet.

Fusionsinhibitoren und CCR5-Antagonisten:

• Enfuvirtid (Fusionsinhibitor) und Maraviroc (CCR5-Antagonist) sind alternative Optionen, insbesondere bei therapieresistenten Fällen.

Die Auswahl des geeigneten alternativen Medikaments sollte auf der Krankengeschichte des Patienten, möglichen Resistenzen und dem Nebenwirkungsprofil der Medikamente basieren.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren