Adrafinil

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 21. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Das Arzneimittel Adrafinil wurde 1985 vom Pharmaunternehmen Cephalon auf den Markt gebracht. Behandelt werden mit dem Präparat Narkolepsie und Schlafstörungen, die mit Narkolepsie einhergehen.

Was ist Adrafinil?

Behandelt werden mit dem Präparat Narkolepsie und Schlafstörungen, die mit Narkolepsie einhergehen.

Das Präparat Adrafinil zählt zur Gruppe der psychostimulierenden Substanzen, die anregend auf den Organismus wirken. Von der Wirkung her ähnelt es morphinartigen Substanzen, allerdings unterscheidet sich Adrafinil deutlich in der Molekülstruktur von dieser Wirkstoffgruppe.

Bei dem Präparat handelt es sich um ein Prodrug. Dabei handelt es sich um Stoffe, die nur eine geringe pharmakologische Wirkung besitzen. Erst während des Stoffwechsels wird der Wirkstoff Modafinil freigesetzt, welcher als Hauptmetabolit in Adrafinil enthalten ist. Deshalb sind beide Präparate von der Wirkung auf den menschlichen Organismus her identisch.

Der große Unterschied besteht darin, dass Adrafinil erst mit einer gewissen zeitlichen Verzögerung seine Wirkung entfaltet. Entwickelt wurde das Präparat vom US-amerikanischen Pharma- und Biotechnologieunternehmen Cephalon. Weil Adrafinil ebenso wie Modafinil eine leistungssteigernde Wirkung hat, gilt es als verbotene Dopingsubstanz.

Pharmakologische Wirkung

Der Mechanismus, wie Adrafinil auf den Körper und seine Organe wirkt, ist noch nicht komplett erforscht. In einigen Studien wurde allerdings festgestellt, dass nach der Gabe von Adrafinil die Konzentration diverser Neurotransmitter wie Serotonin, Noradrenalin und Dopamin signifikant ansteigt. Man geht davon aus, dass der aktive Teil des Adranfinils, also Modafinil, die Weiterleitung von chemischen oder elektrischen Erregungen in den Nervenzellen anregt.

Eine mögliche Erklärung für diese Wirkung hat man bei verschiedenen Tests mit dem Organismus einer Maus herausgefunden: Hier wurde festgestellt, dass nach der Gabe von Adrafinil eine verstärkte Ausschüttung von Histamin im Zentralnervensystem erfolgt. Bei Histamin handelt es sich um einen Neurotransmitter, der bei einer Vielzahl von Organismen eine wichtige Rolle als Neurotransmitter spielt. Bei anderen Säugetieren und beim Menschen spielt Histamin eine wichtige Rolle bei allergischen Reaktionen sowie im Immunsystem.

Hier ist das Histamin einer jener Botenstoffe, die bei Entzündungen dafür sorgen, dass das Gewebe anschwillt. Ferner spielt Histamin eine wichtige Rolle im Zentralnervensystem. Hier ist es vor allem bei der Appetitkontrolle sowie bei der Steuerung des Schlaf-Wach-Rhythmus wichtig. Gebildet wird Histamin während des Stoffwechsels aus der Aminosäure Histidin, gespeichert wird es anschließend vorwiegend in Nervenzellen.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Adrafinil wird ausschließlich für die Behandlung von Schlafstörungen genutzt. Am weitesten verbreitet ist die Behandlung von Narkolepsie und Beschwerden, die mit der Narkolepsie einher gehen. Dieser Schlafstörung, die im Volksmund auch als Schlafkrankheit bekannt ist, liegt eine Störung des Schlaf-Wach-Rhythmus zu Grunde.

Die Ursachen von Narkolepsie, von der in Deutschland Schätzungen zu Folge etwa 40.000 Menschen betroffen sind, sind noch weitgehend unbekannt. Als typische Symptome von Narkolepsie gelten neben einer exzessiven Tagesschläfrigkeit auch eine fast vollständige Bewegungsunfähigkeit während des Schlafes (Schlafparalyse), emotionsbedingter und kurzzeitiger Verlust der Muskelspannung sowie Halluzinationen im hypnagogen Zustand. Zu den weiteren Symptomen gehören ein gestörter Nachtschlaf mit vielen und teilweise langen Unterbrechungen sowie Konzentrations- und Gedächtnisstörungen.

Die zuletzt genannten Symptome sind allerdings eher eine Folge von Tagesschläfrigkeit. Eine Diagnostik der Narkolepsie ist insofern schwierig, als die Symptomatik individuell sehr verschieden sein kann. Zudem leiden zahlreiche Narkolepsie-Patienten zusätzlich unter weiteren Beeinträchtigungen, etwa schlafbezogenen Atemstörungen oder dem Restless-Legs-Syndrom. Obwohl es sich hierbei eigentlich um eine neurologische Erkrankung handelt, wird sie den schlafbezogenen Bewegungsstörungen zugerechnet. Verabreicht wird Adrafinil Narkolepsie-Patienten vor allem, um das Symptom der Tagesschläfrigkeit zu unterdrücken. Die weiteren Symptome werden teilweise mit Antidepressiva behandelt.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Adrafinil, einem Prodrug des Wachsamkeitsförderers Modafinil, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten, um die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments zu gewährleisten. Adrafinil wird oft zur Behandlung von Schlafstörungen wie Narkolepsie und anderen Zuständen, die exzessive Tagesmüdigkeit verursachen, verwendet.

Die übliche Anfangsdosis von Adrafinil beträgt 300 bis 600 mg pro Tag, die morgens eingenommen werden sollte, um Schlafstörungen zu vermeiden. Es wird empfohlen, Adrafinil nicht am Nachmittag oder Abend einzunehmen, da dies zu Schlaflosigkeit führen kann. Die Dosis kann je nach individueller Reaktion und ärztlicher Anweisung angepasst werden, sollte jedoch 600 mg pro Tag nicht überschreiten, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Adrafinil sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden, um die Absorption zu maximieren. Es ist wichtig, die Tabletten mit ausreichend Wasser zu schlucken, um eine optimale Aufnahme zu gewährleisten. Die Wirkung von Adrafinil setzt typischerweise nach einer bis zwei Stunden ein, da es in der Leber zu Modafinil metabolisiert wird.

Da Adrafinil die Leberenzyme erhöhen kann, sollten Leberfunktionstests regelmäßig durchgeführt werden, insbesondere bei Langzeitanwendung. Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen sollten Adrafinil mit Vorsicht anwenden oder auf Alternativen zurückgreifen.

Mögliche Nebenwirkungen von Adrafinil umfassen Kopfschmerzen, Nervosität, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden und Schlaflosigkeit. Bei Auftreten schwerwiegender Nebenwirkungen wie Hautausschlag, gelbliche Verfärbung der Haut oder Augen (Anzeichen von Leberschäden) sollte die Einnahme sofort abgebrochen und ein Arzt konsultiert werden.

Da Adrafinil Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten haben kann, sollten Patienten ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel informieren. Besonders bei der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die die Leberfunktion beeinflussen, ist Vorsicht geboten.

Regelmäßige ärztliche Überwachung und die Einhaltung der empfohlenen Dosierung sind entscheidend, um die therapeutischen Vorteile von Adrafinil zu nutzen und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Risiken & Nebenwirkungen

Bei bestimmten Vorerkrankungen wie Suchtkrankheiten oder Funktionsstörungen der Leber und Nieren darf Adrafinil nicht verabreicht werden. Der Grund: Es können Nebenwirkungen wie Hepatotoxizität oder das DRESS-Syndrom auftreten.

Dabei handelt es sich um eine gravierende Reaktion des Immunsystems auf den Wirkstoff, bei welcher verschiedene Organe wie Leber, Nieren oder Lunge angegriffen werden können. Sofern Nebenwirkungen auftreten, zeigen sich diese häufig an allergischen Reaktionen der Haut. So werden auch die Hauterkrankung Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom unter den Nebenwirkungen von Adrafinil aufgeführt werden.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Adrafinil umfassen mehrere medizinische Bedingungen und Patientengruppen, bei denen das Medikament nicht angewendet werden sollte, um ernsthafte Nebenwirkungen und Komplikationen zu vermeiden.

Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Adrafinil, Modafinil oder einen der Hilfsstoffe des Medikaments. Patienten, die auf diese Substanzen allergisch reagieren, sollten Adrafinil meiden, um allergische Reaktionen wie Hautausschläge, Juckreiz, Schwellungen oder in schweren Fällen Anaphylaxie zu verhindern.

Adrafinil sollte nicht bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen angewendet werden. Da Adrafinil in der Leber zu Modafinil metabolisiert wird, kann die zusätzliche Belastung der Leber bei diesen Patienten zu einer Verschlechterung der Leberfunktion führen. Regelmäßige Überwachung der Leberfunktion ist bei Patienten, die Adrafinil verwenden, notwendig.

Patienten mit einer Vorgeschichte von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinfarkt, instabiler Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen oder schwerem Bluthochdruck sollten Adrafinil ebenfalls nicht einnehmen. Das Medikament kann das Herz-Kreislauf-System beeinflussen und bei diesen Patienten das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen erhöhen.

Adrafinil ist auch bei Patienten mit psychiatrischen Störungen wie schwerer Angst, Psychosen oder manischen Zuständen kontraindiziert. Das Medikament kann diese Zustände verschlimmern und sollte daher nicht bei Patienten mit solchen Vorgeschichten angewendet werden.

Schwangere und stillende Frauen sollten Adrafinil vermeiden, da die Sicherheit des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht ausreichend untersucht ist. Potenzielle Risiken für den Fötus oder das gestillte Kind sind nicht vollständig bekannt.

Kinder und Jugendliche sollten Adrafinil nicht verwenden, da die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments in dieser Altersgruppe nicht etabliert sind. Adrafinil ist hauptsächlich für Erwachsene vorgesehen, und seine Auswirkungen auf die Entwicklung von Kindern sind unklar.

Bei Patienten, die gleichzeitig andere Medikamente einnehmen, die die Leberfunktion beeinträchtigen oder das Herz-Kreislauf-System belasten, sollte die Anwendung von Adrafinil sorgfältig abgewogen werden. Eine gründliche ärztliche Untersuchung und Beratung sind entscheidend, um mögliche Risiken zu minimieren und die geeignete Behandlungsstrategie zu bestimmen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Adrafinil bestehen mehrere potenzielle Interaktionen mit anderen Medikamenten, die berücksichtigt werden müssen, um unerwünschte Nebenwirkungen und Komplikationen zu vermeiden.

Adrafinil wird in der Leber zu Modafinil metabolisiert und kann die Aktivität bestimmter Leberenzyme, insbesondere CYP3A4, beeinflussen. Dies kann die Konzentration und Wirksamkeit von Medikamenten verändern, die über diesen Weg metabolisiert werden. Dazu gehören orale Kontrazeptiva, wodurch deren Wirksamkeit verringert und das Risiko einer ungewollten Schwangerschaft erhöht werden kann. Frauen, die Adrafinil einnehmen, sollten daher zusätzliche oder alternative Verhütungsmethoden verwenden.

Die gleichzeitige Einnahme von Adrafinil mit anderen Medikamenten, die ebenfalls die Leberenzyme beeinflussen, wie Ketoconazol oder Rifampicin, kann die Metabolisierung von Adrafinil verändern. Ketoconazol kann die Konzentration von Adrafinil erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen steigern, während Rifampicin die Wirksamkeit von Adrafinil durch beschleunigten Abbau verringern kann.

Adrafinil kann auch die Wirkung von Medikamenten zur Behandlung von Epilepsie wie Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital beeinflussen. Diese Medikamente können die Metabolisierung von Adrafinil beschleunigen, was seine Wirksamkeit verringern kann. Umgekehrt kann Adrafinil die Konzentrationen dieser Antikonvulsiva erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen verstärken.

Patienten, die Medikamente zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen einnehmen, wie Betablocker, Kalziumkanalblocker oder Antihypertensiva, sollten vorsichtig sein, da Adrafinil die Herzfrequenz und den Blutdruck erhöhen kann. Eine enge Überwachung und gegebenenfalls eine Anpassung der Dosierung dieser Medikamente sind notwendig.

Die Kombination von Adrafinil mit anderen zentralnervös wirkenden Medikamenten wie Antidepressiva, Antipsychotika oder Anxiolytika sollte ebenfalls sorgfältig überwacht werden. Adrafinil kann die stimulierende Wirkung verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen wie Nervosität, Schlaflosigkeit oder Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Patienten sollten ihren Arzt über alle eingenommenen Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel informieren, um potenzielle Wechselwirkungen zu vermeiden. Regelmäßige ärztliche Überwachung und Anpassungen der Medikation sind entscheidend, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung mit Adrafinil zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Adrafinil nicht vertragen wird, gibt es mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe, die zur Förderung der Wachsamkeit und zur Behandlung von Schlafstörungen wie Narkolepsie verwendet werden können.

Eine gängige Alternative ist Modafinil. Modafinil, der aktive Metabolit von Adrafinil, hat ein ähnliches Wirkprofil, jedoch mit einem möglicherweise günstigeren Nebenwirkungsprofil und weniger Belastung für die Leber. Modafinil wird in Dosierungen von 100 bis 200 mg täglich eingenommen und hat sich als effektiv in der Förderung der Wachsamkeit erwiesen.

Armodafinil ist ein weiteres Alternativmedikament. Es ist der R-Enantiomer von Modafinil und wirkt ähnlich, jedoch kann es in niedrigeren Dosierungen wirksam sein. Armodafinil wird häufig in Dosierungen von 150 bis 250 mg täglich verwendet und bietet eine ähnliche Wirkung zur Förderung der Wachsamkeit bei Narkolepsie und anderen Schlafstörungen.

Für Patienten, die eine nicht-stimulierende Alternative suchen, kann Pitolisant eine Option sein. Pitolisant ist ein Histamin-H3-Rezeptorantagonist und hat wachfördernde Eigenschaften. Es wird in Europa und den USA zur Behandlung von Narkolepsie zugelassen und wird normalerweise in einer Dosierung von 18 bis 36 mg täglich verabreicht.

Ein weiteres wachförderndes Medikament ist Amphetamin-Derivate wie Dextroamphetamin oder Methylphenidat. Diese Stimulanzien werden häufig zur Behandlung von Narkolepsie und Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS) verwendet. Sie wirken durch die Erhöhung der Konzentration von Neurotransmittern wie Dopamin und Noradrenalin im Gehirn und fördern so die Wachsamkeit und Konzentration.

Neben medikamentösen Alternativen können auch nicht-pharmakologische Ansätze hilfreich sein. Dazu gehören Schlafhygienepraktiken wie feste Schlafenszeiten, eine beruhigende Schlafumgebung und der Verzicht auf Koffein und Alkohol vor dem Schlafengehen. Regelmäßige körperliche Aktivität und eine ausgewogene Ernährung können ebenfalls die Schlafqualität und Wachsamkeit verbessern.

Kognitive Verhaltenstherapie für Insomnie (CBT-I) kann bei chronischen Schlafstörungen ebenfalls wirksam sein. Diese Therapie konzentriert sich auf die Veränderung von Schlafgewohnheiten und -einstellungen, um die Schlafqualität zu verbessern.

Patienten sollten mit ihrem Arzt die beste Behandlungsoption besprechen, die auf ihre spezifischen Bedürfnisse und gesundheitlichen Bedingungen abgestimmt ist. Regelmäßige Überwachung und Anpassung der Therapie sind entscheidend für den Erfolg der Behandlung.

Quellen

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