Colestyramin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Als Colestyramin wird ein Resorptionshemmer bezeichnet. Er dient zur Therapie von Hypercholesterinämie.

Was ist Colestyramin?

Bei Colestyramin handelt es sich um ein Anionenaustauscherharz auf Styrolbasis, das als weißes Pulver vorliegt. Der Wirkstoff kommt zum Einsatz, um Erkrankungen des Fettstoffwechsels zu behandeln.

Bei Colestyramin handelt es sich um ein Anionenaustauscherharz auf Styrolbasis, das als weißes Pulver vorliegt. Der Wirkstoff kommt zum Einsatz, um Erkrankungen des Fettstoffwechsels zu behandeln. Als wasserunlösliches Makromolekül lässt sich Colestyramin nicht von körpereigenen Enzymen abbauen und wird nicht vom Stoffwechsel beeinflusst. Der Begriff Anionenaustauscherharz beschreibt den Wirkungsweg des Stoffes genauer als die Bezeichnung Arzneistoff. Ein solches Harz ist ein Geflecht sehr großer Moleküle, das an seiner Oberfläche zahlreiche positiv geladene Gruppen trägt. An diese Gruppen lagern sich negativ geladene Teilchen an, die Anionen. Beim Colestyramin ist an diesen Gruppen zunächst je ein Chlorid-Ion gebunden. Trifft das Harz im Darm auf ein Gallensäuresalz, das ebenfalls negativ geladen ist, so tauscht es das Chlorid gegen die Gallensäure aus. Weil das Harz selbst weder aufgenommen noch verdaut wird, verlässt der so entstandene Verbund den Körper mit dem Stuhl.

Aus diesem Bauprinzip folgen zugleich die Grenzen des Wirkstoffs. Colestyramin gelangt nicht ins Blut und wirkt deshalb nur dort, wo es sich gerade befindet, nämlich im Magen-Darm-Kanal. Ein Blutspiegel, der sich messen und steuern ließe, entsteht dabei nicht. Dafür bindet das Harz auch andere negativ geladene Stoffe, die ihm im Darm begegnen, und genau darin liegt die praktisch bedeutsamste Schwierigkeit der Behandlung.

Zum Einsatz gelangt Colestyramin besonders dann, wenn LDL-Cholesterin im Blut eine zu hohe Konzentration erreicht. Um diese zu behandeln, muss sich der Patient zunächst einer Diät unterziehen. Führt diese nicht zum erhofften Erfolg, werden cholesterinsenkende Mittel wie Statine verabreicht. Zeigen auch diese keine Wirkung, kommt Colestyramin ins Spiel, das mit den Statinen kombiniert wird. Nur wenn der Arzt den Einsatz von Statinen nicht als hilfreich einstuft oder diese vom Patienten nicht gut vertragen werden, erfolgt eine alleinige Verabreichung von Colestyramin.

Pharmakologische Wirkung

Eigentlich handelt es sich bei Colestyramin um ein Colestyramin-Chlorid. Aus diesem Grund kommt es bei einem Kontakt mit Salzen aus den Gallensäuren zum Austausch des Chlorids gegen den Rest der Gallensäure, wodurch sich Kochsalz (Natriumchlorid) bildet.

Die Herstellung von Gallensäuren erfolgt in der Leber aus Cholesterin. Im Rahmen der Verdauung gelangen die Gallensäuren in den Darm. Der Darm gewinnt jedoch große Teile der Gallensäuren wieder zurück und leitet sie zur Leber weiter. Vom Colestyramin werden diese Gallensäuren jedoch gebunden, was wiederum ihre Rückführung bremst. Dies hat auch Auswirkungen auf die Leber, die durch den Mangel an Gallensäuren mit deren Neuproduktion beginnt. Dabei reguliert das Organ das Enzym Cholesterin-7a-Hydroxylase herauf. Weil die Leber durch dieses Verfahren mehr Gallensäuren bildet, führt dies zu einem verstärkten Verbrauch des Cholesterins. Dieses steht dem Blut dadurch in geringerer Menge zur Verfügung. Auf diese Weise kommt es zum Absinken der erhöhten LDL-Cholesterinwerte. Bemerkenswert an diesem Vorgang ist ein scheinbarer Widerspruch, den die Produktinformation ausdrücklich festhält: Beim Menschen steigert Colestyramin die Neubildung von Cholesterin in der Leber, und dennoch sinkt der Cholesterinspiegel im Blut. Die vermehrte Umwandlung von Cholesterin in Gallensäuren und deren Verlust über den Stuhl überwiegen die gesteigerte Neubildung. Messbar wird das an einem Rückgang der Lipoproteine niedriger Dichte, also jener Transportpartikel, an die der überwiegende Teil des Cholesterins im Blut gebunden ist.

Auf einem zweiten Weg erklärt sich die Wirkung gegen den Juckreiz. Bei einem teilweisen Verschluss der Gallenwege stauen sich Gallensäuren im Blut und lagern sich in der Lederhaut ab. Indem Colestyramin den Gallensäurespiegel im Blut senkt, nimmt auch diese Ablagerung ab, und der Juckreiz lässt nach. Die Wirkung auf den Cholesterinspiegel fällt bei diesen Erkrankten unterschiedlich aus; bei einer primär biliären Zirrhose kann der Cholesterinwert schon als Teil der Grunderkrankung erhöht sein.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Zur Anwendung gelangt Colestyramin, um eine Hypercholesterinämie zu behandeln, bei der es zu einem zu hohen Cholesterinspiegel innerhalb des Blutes kommt. Darüber hinaus eignet sich der Wirkstoff zur Therapie von Durchfall aufgrund eines Überschusses an Gallensäuren. Auch zur Linderung von Juckreiz bei Gelbsucht (Ikterus) aufgrund eines partiellen Verschlusses der Gallenwege kann Colestyramin zum Einsatz kommen.

Colestyramin findet ebenso als Diagnosemittel für eine chologene Diarrhoe Verwendung. Wird diese durch einen operativen Eingriff verursacht, dient der Wirkstoff außerdem zur Behandlung der Durchfallerkrankung.

Ein anderes Anwendungsgebiet bildet das Unterbrechen des enterohepatischen Kreislaufs bei einer Vergiftung durch Arzneimittel. So lassen sich durch das Colestyramin Medikamente, die vom enterohepatischen Kreislauf abhängig sind, besser eliminieren. Dazu gehört u. a. das Mittel Digitoxin.

Die Einnahme von Colestyramin findet in Form von Kautabletten, Pulver und Granulaten statt, die im Handel angeboten werden. Dabei nimmt der Patient die colestyramin-haltigen Medikamente oral mit viel Wasser ein. Die Behandlung der Hypercholesterinämie ist dabei als Ergänzung einer Ernährungsumstellung angelegt und nicht als deren Ersatz. Die Produktinformation setzt voraus, dass vor Beginn der Arzneimitteltherapie andere Ursachen eines erhöhten Cholesterinwerts ausgeschlossen worden sind, etwa ein schlecht eingestellter Diabetes mellitus, eine Schilddrüsenunterfunktion, ein nephrotisches Syndrom, eine Abflussstörung der Galle oder eine Alkoholkrankheit. Bei Übergewicht steht die Gewichtsabnahme vor der Arzneimitteltherapie. Sind die Blutfette überwiegend in Form der Triglyceride erhöht, ist Colestyramin nicht das geeignete Mittel; es senkt vor allem das LDL-Cholesterin.

Eine günstige Entwicklung des Cholesterinwerts zeigt sich bereits im ersten Behandlungsmonat, und die Behandlung wird fortgeführt, um die Senkung zu erhalten. Bleibt der gewünschte Rückgang aus, kommen eine Erhöhung der Gabe oder die Kombination mit anderen blutfettsenkenden Arzneistoffen in Betracht. Die Blutfettwerte werden dazu in regelmäßigen Abständen kontrolliert; eine vollständige Lipoproteinbestimmung einmal im Jahr sieht die US-amerikanische Produktinformation vor, die sich dabei auf die dortigen Behandlungsempfehlungen stützt.

Colestyramin gehört zu den wenigen blutfettsenkenden Wirkstoffen, deren Nutzen bereits vor der Zeit der Statine in großen Untersuchungen geprüft wurde. In einer placebokontrollierten Mehrzentrenstudie an Männern mittleren Alters mit erhöhtem Cholesterinwert und ohne vorausgegangene Herzerkrankung senkte Colestyramin die Gesamt- und die LDL-Cholesterinwerte stärker als Ernährungsumstellung und Scheinmedikament und verringerte über den Studienzeitraum die gemeinsame Rate aus Tod durch koronare Herzkrankheit und nicht tödlichem Herzinfarkt. Inwieweit sich dieses Ergebnis auf Frauen und auf andere Gruppen mit erhöhtem Cholesterinwert übertragen lässt, ist offen. Zwei weitere kontrollierte Studien beurteilten den Zustand der Herzkranzgefäße mit Röntgenkontrastdarstellung; in beiden schritt die Gefäßverkalkung unter Colestyramin seltener fort als in den Vergleichsgruppen.

Risiken & Nebenwirkungen

Es sind außerdem einige Gegenanzeigen gegen Colestyramin bekannt. So darf das Mittel nicht bei einer Überempfindlichkeit gegen den Arzneistoff, einem vollständigen Verschluss des Gallenganges oder einem Darmverschluss (Ileus) verabreicht werden. Auch in der Schwangerschaft gilt Colestyramin nur als letztes Mittel, wenn keine anderen Therapieoptionen mehr bestehen. Grund dafür ist die reduzierte Aufnahme von wichtigen fettlöslichen Vitaminen wie den Vitaminen A, D, E und K, die sich auf die Gesundheit des Kindes negativ auswirken kann. Während der Stillzeit gilt die Einnahme von Colestyramin als vertretbar, da das Mittel nicht in die Muttermilch gelangt. Weil Colestyramin jedoch die Aufnahme fettlöslicher Vitamine bei der Mutter vermindert, kann sich dies auf den gestillten Säugling auswirken, sodass auch hier Vorsicht geboten ist. Ebenso ist eine Therapie von Kindern und Jugendlichen mit dem Arzneistoff möglich.

Die Darreichung von Colestyramin kann auch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zur Folge haben. So droht eine verminderte oder verzögerte Aufnahme dieser Präparate. Dazu zählen in erster Linie das Diuretikum Hydrochlorothiazid, das Antiepileptikum Phenobarbital, der Entzündungshemmer Phenylbutazon, Schilddrüsenhormone sowie die Antibiotika Penicillin G und Tetracyclin. Es wird empfohlen, diese Mittel erst vier Stunden nach dem Colestyramin einzunehmen. Da Colestyramin auch andere gleichzeitig eingenommene Arzneistoffe binden kann, betrifft der zeitliche Abstand nicht nur die genannten Mittel, sondern die orale Begleitmedikation insgesamt. Neben dem zeitlichen Abstand nach der Einnahme lässt die US-amerikanische Produktinformation auch den umgekehrten Weg zu, das andere Mittel eine gewisse Zeit vor dem Colestyramin zu nehmen; maßgeblich ist, dass der Abstand so groß wie möglich ausfällt.

Betroffen sind darüber hinaus weitere Arzneistoffe. Ausdrücklich aufgeführt sind der Gerinnungshemmer Warfarin, harntreibende Mittel vom Thiazidtyp, der Betablocker Propranolol, Östrogene und Gestagene sowie Digitalispräparate. Für Phosphatpräparate zum Einnehmen ist eine gestörte Aufnahme bislang nicht unter Colestyramin selbst, sondern unter einem anderen, ebenfalls positiv geladenen Gallensäurebinder beobachtet worden. Darüber hinaus kann Colestyramin den Kreislauf jener Arzneistoffe stören, die zwischen Darm und Leber hin- und herwandern. Bedeutsam ist schließlich der umgekehrte Fall: Wurde ein Arzneistoff mit enger Sicherheitsspanne, etwa ein Digitalispräparat, während einer laufenden Colestyraminbehandlung auf seine Erhaltungsgabe eingestellt, so kann das Absetzen des Colestyramins den Spiegel dieses Arzneistoffs ansteigen lassen und dadurch gefährlich werden.

Weil Colestyramin die Aufnahme der fettlöslichen Vitamine behindert, kommt bei längerer Anwendung eine Zufuhr dieser Vitamine in wassermischbarer Form oder als Spritze in Betracht. Die dabei wichtigste Folge eines Mangels betrifft die Blutgerinnung: Ein Mangel an Vitamin K senkt den Gehalt an Prothrombin und führt zu einer erhöhten Blutungsneigung, die sich auf eine Gabe von Vitamin K1 hin gewöhnlich rasch zurückbildet. Beschrieben sind ferner ein Mangel an Vitamin A, in einem Fall mit Nachtblindheit, sowie ein Mangel an Vitamin D. Bei längerer Anwendung wurde außerdem ein Rückgang der Folsäure in Blut und roten Blutkörperchen berichtet, was eine Zufuhr von Folsäure nahelegen kann. Zu den Langzeitfolgen zählt die Produktinformation zudem eine Osteoporose.

Die häufigste unerwünschte Wirkung ist die Verstopfung. Begünstigt wird sie durch eine hohe Gabe und durch höheres Lebensalter. Meist verläuft sie mild und vorübergehend und lässt sich mit den üblichen Mitteln beherrschen; einzelne Erkrankte benötigen eine vorübergehend verringerte Gabe oder den Abbruch der Behandlung. Um einer Verstopfung vorzubeugen, wird die Gabe einschleichend gesteigert, reichlich Flüssigkeit und Ballaststoffe werden empfohlen, und gelegentlich kommt ein stuhlaufweichendes Mittel hinzu. Besondere Aufmerksamkeit gilt dabei Erkrankten mit einer symptomatischen koronaren Herzkrankheit. Eine bestehende Verstopfung kann sich unter Colestyramin verschlechtern, und Hämorrhoiden können sich verschlimmern.

Die schwerwiegendste Meldung dieser Reihe betrifft Kinder: Über einen Darmverschluss unter Colestyramin liegen seltene Berichte vor, darunter zwei Todesfälle bei Kindern. Der Darmverschluss ist damit nicht nur eine Gegenanzeige, sondern auch eine mögliche Folge der Behandlung. Bei längerer Anwendung ist ferner eine Übersäuerung des Organismus durch den Chloridüberschuss möglich; sie träfe vor allem jüngere und kleinere Erkrankte, bei denen die Gabe im Verhältnis zum Körpergewicht höher ausfällt. Vorsicht gilt außerdem bei eingeschränkter Nierenfunktion, bei Flüssigkeitsmangel und bei gleichzeitiger Einnahme von Spironolacton.

Seltener und ohne gesicherten Zusammenhang mit dem Wirkstoff wurden weitere Beschwerden gemeldet. Dazu zählen Blutungen aus dem Enddarm, schwarzer Stuhl, Schluckbeschwerden, Schluckauf, eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Ausschlag und Reizungen an Haut, Zunge und After, Nesselsucht mit pfeifender Atmung und Luftnot, Kopfschmerzen, Ängstlichkeit, Drehschwindel, Ohrensausen, kurze Bewusstlosigkeit, Rücken-, Muskel- und Gelenkschmerzen, Blut im Urin, Schmerzen beim Wasserlassen sowie eine Entzündung der mittleren Augenhaut. In den Laborwerten wurden Veränderungen der Leberwerte, eine verlängerte Gerinnungszeit und eine Blutarmut beobachtet. Bei einzelnen Behandelten fand sich verkalktes Material in den Gallenwegen; ob dies dem Wirkstoff oder der zugrunde liegenden Lebererkrankung zuzuschreiben ist, blieb offen.

Ein formaler Hinweis betrifft Menschen mit Phenylketonurie: Zubereitungen, deren Süßung Aspartam enthält, setzen im Körper Phenylalanin frei und tragen deshalb einen eigenen Warnhinweis.

Abgrenzung zu verwandten Wirkstoffen

Colestyramin ist nicht der einzige Vertreter der Gallensäurebinder. Die US-amerikanische Produktinformation nennt als verwandten Stoff das Colestipol und beschreibt es als Anionenaustauscherharz mit gleichem Wirkungsweg und ähnlicher Wirkung auf die Blutfette. Beide unterscheiden sich damit grundlegend von den Statinen, die im Körper aufgenommen werden und die Neubildung von Cholesterin in der Leber hemmen. Die Produktinformation sieht die Kombination mit anderen blutfettsenkenden Arzneistoffen vor, wenn die Senkung unter Colestyramin allein nicht ausreicht.

Von den heute gebräuchlichen Blutfettsenkern unterscheidet sich Colestyramin außerdem in der Handhabung. Es wird als Pulver, Granulat oder Kautablette mit reichlich Flüssigkeit eingenommen und durchwandert den Darm unverändert, statt in den Blutkreislauf überzugehen. Im Vordergrund der Beschwerden, die zu einer verringerten Gabe oder zum Abbruch führen, stehen dementsprechend Beschwerden des Verdauungstrakts. Die beiden Anwendungsgebiete des Wirkstoffs stehen dabei in einem unterschiedlichen Verhältnis zur übrigen Behandlung. Bei erhöhtem Cholesterinwert ist Colestyramin eine Ergänzung der Ernährungsumstellung und tritt nach den Statinen in den Behandlungsablauf ein. Beim Juckreiz infolge eines teilweisen Verschlusses der Gallenwege richtet sich der Wirkstoff dagegen unmittelbar gegen die Ursache der Beschwerde, weil er dem Blut die Gallensäuren entzieht, die sich in der Haut ablagern. Dieselbe Bindungsfähigkeit trägt schließlich den Einsatz bei Durchfall durch einen Überschuss an Gallensäuren und bei Vergiftungen mit Arzneistoffen, die zwischen Darm und Leber kreisen.

Quellen

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Weber, M. M., Parhofer, K. G. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Endokrinologie, Diabetologie und Stoffwechsel.
  ISBN: 9783437238574

• Herold, G.: Innere Medizin 2026.
  ISBN: 9783982116655

• Arastéh, K., Baenkler, H.-W., Bieber, C., et al.: Innere Medizin.
  ISBN: 9783132443471

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