Digitoxin

Dr. med. NonnenmacherMedizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Als Digitoxin wird ein Naturstoff bezeichnet, der in den Blättern des roten Fingerhutes enthalten ist. Es gehört zu den Herzglykosiden.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Digitoxin?

Digitoxin
Digitoxin ist ein Herzglykosid und verfügt über herzwirksame Effekte und sorgt dafür, dass die Funktionen des Herzmuskels verbessert werden.

Digitoxin ist ein Herzglykosid, das in der Natur vorkommt. So bildet der Wirkstoff einen Bestandteil der Blätter des Roten Fingerhuts (Digitalis purpurea). Zusammengesetzt wird das Steroid-Glykosid aus dem Aglycon Digitoxigenin, bei dem eine Verknüpfung zu drei Zuckerresten besteht. Das Glykosid verfügt über herzwirksame Effekte und sorgt dafür, dass die Funktionen des Herzmuskels verbessert werden.

Die Pflanze Roter Fingerhut fand bereits im Jahr 1775 medizinische Verwendung. Einhundert Jahre später schaffte es der deutsch-baltische Pharmakologe Oswald Schmiedeberg (1838-1921) Digitoxin erstmals zu isolieren. Der Mediziner Claude-Adolphe Nativelle nahm weitere Forschungen vor. Bis 1962 gelang es, die Struktur des Digitoxins komplett zu entschlüsseln. Im Unterschied zu Digoxin kommt Digitoxin jedoch seltener zur Anwendung, um Herzkrankheiten zu behandeln.

Pharmakologische Wirkung

Digitoxin weist eine positiv inotrope Wirkung auf die Muskulatur des Herzens auf. Dadurch, dass sich das Steroidglykosid an die Natrium-Kalium-Pumpe der Herzmuskelzellen bindet und diese hemmt, erhöht sich die zytosolische Kalziumkonzentration. Dies führt zu einer intensiveren Kontraktion der Herzmuskelzellen.

Bis das Digitoxin seine positive Wirkung entfaltet, dauert es nach der Einnahme des Arzneimittels etwa drei bis vier Stunden. Das Wirkungsmaximum wird nach 7 bis 12 Stunden erreicht. Eine raschere Wirkung lässt sich durch eine unmittelbare Injektion in den Blutkreislauf erzielen. So setzt sie bereits nach 25 Minuten bis 2 Stunden ein. Das Wirkungsmaximum tritt dann nach 4 bis 12 Stunden ein.

Bemerkbar macht sich die Wirkung von Digitoxin dadurch, dass sich die Schlagkraft des Herzens steigert und das Herz langsamer und intensiver schlägt. Außerdem verbessert sich die gesamte Durchblutung des Organismus. Damit es nicht zu einer Überlastung des Herzmuskels kommt, wird das Digitoxin ebenso wie alle anderen Herzglykoside gemeinsam mit anderen Medikamenten verabreicht, wodurch dem Herz die Zusatzarbeit erleichtert wird. Dabei kann es sich um ACE-Hemmer zum Erweitern der Gefäße oder Diuretika handeln, die für das Verringern der Flüssigkeitsmenge innerhalb des Körpers sorgen. Wirksam ist Digitoxin auch bei supraventrikulären Herzrhythmusstörungen, bei denen ein zu schneller Herzschlag auftritt.

Weil am Tag lediglich sieben Prozent an Digitoxin aus dem Körper des Menschen ausgeschieden werden, darf nach dem Anfangsstadium lediglich eine kleinere Dosierung erfolgen, um einen stabilen Digitoxinspiegel im Körper zu gewährleisten. Abgebaut wird der Arzneistoff in erster Linie in der Leber; ausgeschieden werden der Wirkstoff und seine Abbauprodukte sowohl über die Nieren als auch über den Stuhl. Lässt die Nierenfunktion nach, wird das durch einen vermehrten Abbau und eine vermehrte Ausscheidung über den Stuhl weitgehend ausgeglichen, so dass auch Personen Digitoxin anwenden können, bei denen keine ausreichende Nierenfunktion besteht. Aufgrund des langsamen Ausscheidens des Wirkstoffes aus dem Körper ist jedoch auf das Vermeiden einer Überdosis zu achten. Es droht in einem solchen Fall eine Vergiftung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Verabreicht wird Digitoxin bei Herzmuskelschwäche. So bewirkt der Arzneistoff eine effizientere Arbeit des Herzens sowie das Steigern der Herzkraft. Außerdem kommt das Mittel im Falle von Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflattern oder Vorhofflimmern, die mit einer Beschleunigung der Herztätigkeit verbunden sind, zum Einsatz. Dabei senkt das Steroidglykosid die Herzfrequenz ab.

Besondere Bedeutung hat Digitoxin bei der chronischen Herzinsuffizienz (Herzschwäche) dann, wenn diese mit einer Niereninsuffizienz verbunden ist. Lange Zeit zählten Herzglykoside zur Grundausstattung der Herzschwächebehandlung. Nach heutigem Kenntnisstand gelten sie dabei als Reservemittel, die erst hinzukommen, wenn die Beschwerden trotz der übrigen leitliniengerechten Behandlung fortbestehen.

Die Darreichung von Digitoxin findet oral durch Tabletten statt. Eine Injektionslösung ist in Deutschland nicht mehr im Handel.


Risiken & Nebenwirkungen

Die Einnahme von Digitoxin kann mit unerwünschten Nebenwirkungen verbunden sein, die jedoch nicht automatisch bei jedem Patienten eintreten. Am häufigsten kommt es dabei zu Übelkeit, Erbrechen und mangelndem Appetit. Außerdem sind gelegentlicher Durchfall, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Schlaflosigkeit, Albträume, Depressionen, Verwirrtheit, Lupus erythematodes, Psychosen, Halluzinationen, eine Thrombozytopenie (Abfall der Blutplättchen) oder eine Vergrößerung der Brustdrüse (Gynäkomastie) möglich. Überaus selten kann es auch zu einem Verschluss der Darmgefäße kommen. Anzeichen einer Überdosierung sind Störungen des Herzrhythmus und der Erregungsleitung; auch Übelkeit gilt als frühes Zeichen einer zu hohen Dosierung. Sehstörungen wie verschwommenes Sehen oder Störungen der Akkommodation können hinzutreten, eine Veränderung des Farbsehens im Grün-Gelb-Bereich (Gelbsehen) dagegen bereits im therapeutischen Bereich.

Als Kontraindikationen für die Anwendung von Digitoxin gelten eine ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, eine Digitalisintoxikation, ein AV-Block zweiten oder dritten Grades ohne Herzschrittmacher, eine hypertrophe Kardiomyopathie mit Einengung der Ausflussbahn sowie zusätzliche Leitungsbahnen zwischen Vorhof und Kammer, etwa beim WPW-Syndrom. Bei einem akuten Herzinfarkt, einer Herzmuskelentzündung, Lungenkrankheiten mit Sauerstoffmangel und einer Schilddrüsenunterfunktion (Myxödem) ist Digitoxin dagegen nicht verboten, erfordert aber eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung, weil die Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff dann erhöht ist. Erfolgt eine Digitoxin-Therapie während der Schwangerschaft, gilt es, die Schwangere konsequent zu überwachen.

Durch die gleichzeitige Einnahme von Digitoxin und anderen Arzneimitteln besteht das Risiko von Wechselwirkungen. So wird die Wirkung des Mittels durch Präparate verstärkt, die einen Mangel an Magnesium oder Kalium hervorrufen. Dazu gehören u. a. das Pilzmittel Amphotericin B, Diuretika (entwässernde Mittel), das körpereigene Hormon ACTH, das Antibiotikum Penicillin G, entzündungshemmende Salicylate und Abführmittel.

Durch Enzyminduktoren wie das Antibiotikum Rifampicin, die Epilepsiemittel Phenobarbital und Phenytoin, das Entwässerungspräparat Spironolacton sowie das Schmerzmittel Phenylbutazon droht eine Verkürzung der positiven Digitoxin-Wirkung.

Gegenanzeigen und Warnhinweise

Zu den Gegenanzeigen zählen neben Rhythmus- und Leitungsstörungen des Herzens auch Störungen des Mineralhaushalts. Dazu zählen ein Kaliummangel (Hypokaliämie), ein Überschuss an Kalzium im Blut (Hyperkalziämie) und ein Mangel an Magnesium (Hypomagnesiämie). Ebenfalls als Gegenanzeige gelten eine Überempfindlichkeit gegen Digitoxin oder gegen andere herzwirksame Glykoside, eine krankhaft veränderte Funktion des Sinusknotens außerhalb einer Schrittmacherbehandlung, eine vorgesehene elektrische Wiederherstellung des Herzrhythmus (Kardioversion), ein Carotissinussyndrom, ein Aneurysma der Brustschlagader sowie die gleichzeitige Gabe von Kalziumsalzen in die Vene.

Der Kaliumspiegel verdient dabei besondere Aufmerksamkeit: Bei einem Mangel an Kalium wird der Herzmuskel für Digitoxin empfindlicher, auch wenn die gemessene Konzentration des Wirkstoffs im Blut im angestrebten Bereich liegt. Ein solcher Mangel kann etwa durch eine Dialyse, durch das Absaugen von Magen-Darm-Sekret, durch Unterernährung, Durchfall oder länger anhaltendes Erbrechen entstehen, ebenso im hohen Lebensalter oder bei einer chronischen Herzschwäche, die mit entwässernden Mitteln behandelt wird. Rasche Änderungen der Kalium-, Magnesium- oder Kalziumkonzentration werden deshalb vermieden, und die Werte der Blutsalze werden zusammen mit der Nierenfunktion in regelmäßigen Abständen kontrolliert.

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist außerdem angezeigt bei einem verlangsamten Herzschlag infolge von Störungen der Erregungsbildung oder -leitung und bei einem AV-Block ersten Grades, bei einem Kaliumüberschuss (Hyperkaliämie), im höheren Lebensalter, bei Erkrankungen der Schilddrüse sowie bei Patienten, die in den vorangegangenen Wochen bereits ein Herzglykosid erhalten haben. Die Empfindlichkeit gegenüber Glykosiden ist von Mensch zu Mensch sehr unterschiedlich. Erschwerend kommt hinzu, dass sich eine Überdosierung durch Rhythmusstörungen äußern kann, die jenen ähneln, gegen die der Wirkstoff gegeben wird. Im EKG kann Digitoxin Veränderungen der ST-Strecke und der T-Welle hervorrufen, ohne dass eine Durchblutungsstörung des Herzmuskels vorliegt.

Bisherige Erfahrungen mit Digitalisglykosiden in therapeutischen Mengen während der Schwangerschaft haben keine Hinweise auf eine Schädigung des ungeborenen Kindes ergeben. In den letzten Wochen der Schwangerschaft kann der Bedarf an Glykosid ansteigen, nach der Geburt ist dagegen häufig eine Verringerung angezeigt. Nach Digitalisvergiftungen der Mutter wurde auch beim Ungeborenen über Vergiftungszeichen berichtet. In die Muttermilch geht Digitoxin über, weshalb vorsichtshalber abgestillt werden sollte.

Aufnahme, Verteilung und Ausscheidung

Nach dem Schlucken wird Digitoxin aus dem Darm nahezu vollständig aufgenommen. Im Blut ist der Wirkstoff sehr stark an Eiweiße gebunden; nur ein kleiner Anteil liegt frei vor. Das Verteilungsvolumen schwankt von Mensch zu Mensch erheblich. Digitoxin unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf: Ein Teil des mit der Galle in den Darm abgegebenen Wirkstoffs wird dort erneut aufgenommen.

In der Leber wird ein kleiner Teil des Digitoxins zu Digoxin umgebaut; der größere Teil verliert schrittweise seine Zuckerreste und wird anschließend mit Schwefelsäure oder Glucuronsäure gekoppelt. Bei Menschen mit gesunder Leber und gesunden Nieren gehen etwa 60 Prozent über die Nieren ab, davon die Hälfte in gekoppelter Form, und etwa 40 Prozent mit dem Stuhl. Die Eliminationshalbwertszeit, also die Zeit bis zum Abfall auf die Hälfte des Blutspiegels, liegt im Mittel bei sieben bis acht Tagen; die pharmakodynamischen Wirkungen sind bis zu 21 Tage lang nachweisbar. Damit gehört Digitoxin zu den lang wirkenden Herzglykosiden.

Eine Störung allein der Nierenfunktion beeinflusst die Ausscheidung kaum, weil der verringerte Abgang über die Nieren durch einen vermehrten Abbau und eine vermehrte Ausscheidung über den Stuhl ausgeglichen wird. Bei einer Leberschwäche können die Blutspiegel dagegen ansteigen, und wenn Leber- und Nierenschwäche zusammentreffen, ist damit zu rechnen. Über eine Dialyse lässt sich Digitoxin kaum entfernen, da der Wirkstoff zum überwiegenden Teil an Bluteiweiße gebunden vorliegt.

Weitere Wechselwirkungen

Wechselwirkungen können auf sehr verschiedenen Wegen entstehen: über die Ausscheidung durch die Nieren, über die Bindung an Körpergewebe und an Bluteiweiße, über die Verteilung im Körper, über die Aufnahmefähigkeit des Darms und über die Empfindlichkeit des Herzens gegenüber Digitoxin. Bei jeder zusätzlichen Behandlung ist deshalb an diese Möglichkeit zu denken; im Zweifelsfall wird die Digitoxin-Konzentration im Blut bestimmt.

Hemmstoffe des Abbauenzyms CYP3A können den Digitoxinspiegel erhöhen. Dazu zählen bestimmte Antibiotika wie die Makrolide, bestimmte Mittel gegen Pilzerkrankungen wie Itraconazol, Steroidhormone wie Prednison und Danazol, einzelne Antidepressiva wie Fluoxetin, Proteaseinhibitoren wie Indinavir und Ritonavir, Kalziumantagonisten wie Verapamil, Nifedipin und Diltiazem sowie bestimmte Mittel gegen Herzrhythmusstörungen wie Amiodaron. Denselben Effekt haben Hemmstoffe des Transporteiweißes P-Glykoprotein, etwa Makrolide, Tetrazykline und Chinidin. Betablocker verstärken die herzfrequenzsenkende Wirkung. Muskelrelaxanzien, Reserpin, trizyklische Antidepressiva, Sympathomimetika und Phosphodiesterasehemmer wie Theophyllin können Herzrhythmusstörungen begünstigen.

Umgekehrt schwächen Arzneimittel, die den Kaliumspiegel anheben, die herzkraftsteigernde Wirkung ab und begünstigen zugleich Rhythmusstörungen; dazu gehören die kaliumsparenden Entwässerungsmittel Amilorid, Triamteren und Spironolacton sowie Kaliumsalze; entwässernde Mittel, die Kalium ausschwemmen, wirken umgekehrt. Aktivkohle, Colestyramin, Colestipol und einige Füll- oder Quellabführmittel binden den Wirkstoff im Darm und unterbrechen den enterohepatischen Kreislauf, sodass weniger Digitoxin aufgenommen wird und mehr ausgeschieden wird.

Überdosierung und ihre Behandlung

Die therapeutische Breite von Digitoxin ist gering, der Abstand zwischen wirksamer und giftiger Menge also klein. Bei einer Überdosierung können die von Digitalisglykosiden bekannten Wirkungen auf Herz, Magen-Darm-Trakt und Zentralnervensystem auftreten, und zwar in sehr unterschiedlicher Ausprägung und ohne feste Reihenfolge. Die Zeichen am Herzen sind dabei weitaus ernster zu bewerten; tödlich verlaufende Vergiftungen sind in der Regel Folge dieser Wirkungen. Tritt bei einem Behandelten eine Herzrhythmusstörung auf, gilt sie zunächst als durch das Glykosid bedingt, solange nicht ein Auslassversuch oder eine Spiegelbestimmung das Gegenteil zeigt. Bei einer plötzlichen Überdosierung kann der Kaliumspiegel ansteigen, bei einer schleichenden dagegen absinken; die giftigen Wirkungen können nach einer plötzlichen Überdosierung noch über Stunden zunehmen.

Die Behandlung richtet sich nach dem Schweregrad. Bei einer leichten Vergiftung genügen das Absetzen des Wirkstoffs und eine sorgfältige Überwachung, wobei Störungen des Salz- und Säure-Basen-Haushalts ausgeglichen werden. Bedrohliche Rhythmusstörungen erfordern eine intensivmedizinische Betreuung mit fortlaufender EKG-Überwachung und engmaschiger Kontrolle von Kalium- und Digitoxinspiegel. Bei einem verlangsamten Herzschlag kommen Parasympatholytika wie Atropin infrage, gegebenenfalls auch ein vorübergehender Herzschrittmacher.

Bei lebensbedrohlichen Vergiftungen wird zunächst versucht, den Wirkstoff aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen, etwa durch eine Magenspülung und anschließend durch Aktivkohle, Colestyramin oder Colestipol. Mittel der Wahl ist die Gabe von Digitalis-Antikörperfragmenten, eines besonderen Gegenmittels: Es bindet das freie Glykosid außerhalb der Zellen zu unwirksamen Komplexen, die über die Nieren ausgeschieden werden. Nach der Gabe des Gegenmittels können Spiegelmessungen je nach Messverfahren vorübergehend sehr hohe Werte anzeigen. Eine forcierte Harnausscheidung sowie die Bauchfell- und die Blutwäsche haben sich für die Entfernung von Digitoxin als unwirksam erwiesen. Der Körperbestand lässt sich dagegen vor allem durch eine Blutreinigung über trägergebundene Digitoxin-Antikörper vermindern, in geringem Umfang auch über beschichtete Aktivkohle oder durch einen Plasmaaustausch.

Stellung im heutigen Behandlungsablauf

Die Nationale VersorgungsLeitlinie Chronische Herzinsuffizienz führt Digitalisglykoside bei einer Herzschwäche mit verminderter Auswurfleistung und Sinusrhythmus als zusätzliche Reservemittel, die infrage kommen, wenn die Beschwerden trotz einer optimalen Behandlung erheblich bleiben. Die Empfehlung ist bewusst schwach gehalten und mit der schwachen Datenlage sowie mit der geringen therapeutischen Breite und den damit verbundenen Risiken begründet. Sämtliche Studiendaten beziehen sich auf Digoxin; nach Auffassung der Leitliniengruppe kommt daneben auch Digitoxin in Betracht. Für Digoxin gilt, dass es das Leben nicht verlängert, aber Beschwerden und Lebensqualität bessern, die Belastbarkeit erhöhen und die Zahl der Krankenhausaufenthalte senken kann. Zu Digitoxin bei Herzschwäche lagen zum Stand der Leitlinie keine Ergebnisse aus randomisierten kontrollierten Studien vor; eine Studie dazu läuft.

Bei einer gleichzeitig bestehenden chronischen Nierenerkrankung sollte nach derselben Leitlinie die Erhaltungsdosis von Digoxin verringert oder auf Digitoxin umgestellt werden. Ausschlaggebend sind der Weg aus dem Körper und die geringe therapeutische Breite: Digoxin wird ausschließlich über die Nieren ausgeschieden, während Digitoxin bei einer Nierenfunktionsstörung in der Leber umgebaut wird. Im Jahr 2023 bestanden in Deutschland Lieferengpässe bei Digitoxin; die Leitlinie riet deshalb, neue Behandlungen mit Digoxin zu beginnen (Stand Juni 2023).

Quellen

  • Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
    ISBN: 9783662629314
  • Pinger, S.: Repetitorium Kardiologie.
    ISBN: 9783769136876
  • Weil, J., Stierle, U. (Hrsg.): Klinikleitfaden Kardiologie.
    ISBN: 9783437221620
  • Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
    ISBN: 9783437426223
  • Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
    ISBN: 9783804746541

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