Idarubicin
Medizinische Expertise: Dr. med. NonnenmacherQualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Der medizinische Wirk- und Arzneistoff Idarubicin ist ein verbreitetes Zytostatikum, das zur Behandlung akuter Leukämien verwendet wird. Die Substanz wird wegen ihrer chemischen Eigenschaften der Klasse der Anthrazykline zugeordnet und in der Regel als Injektionslösung verabreicht.
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Was ist Idarubicin?
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Bei Idarubicin, häufig auch Demethoxidaunorubicin genannt, handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff, der als Teil einer umfassenden Chemotherapie zur Bekämpfung von akuten Leukämien verabreicht wird.
Die Gabe von Idarubicin erfolgt meist parenteral durch eine Injektionslösung. Idarubicin wird den Behandelten also unter ärztlicher Aufsicht durch eine Infusion unmittelbar in den Blutkreislauf gegeben. Hierdurch wird eine zügige Wirksamkeit erreicht. Daneben gibt es Hartkapseln zum Einnehmen, die einem eigenen Anwendungsgebiet vorbehalten sind.
In der Chemie wird Idarubicin durch die Summenformel C 26 – H 27 – N – O 9 beschrieben; als Arzneimittel wird das Hydrochlorid verwendet, dessen molare Masse etwa 533,95 g/mol beträgt. Chemisch eng verwandt ist der Wirkstoff Daunorubicin (Summenformel: C 27 – H 29 – N – O 10, molare Masse der freien Base: 527,52 g/mol). Im Vergleich zu diesem ist Idarubicin wegen seiner fehlenden Methoxygruppe leichter fettlöslich, was die Aufnahme in die Zelle erheblich erleichtert. Aus demselben Grund ist der Idarubicin-Grundkörper ohne Salzanteil auch leichter als der von Daunorubicin.
Seine Wirkung erzielt Idarubicin dadurch, dass innerhalb der anvisierten Krebszelle eine Wechselwirkung mit der Topoisomerase II ausgelöst wird. Aufgrund seiner Effekte gilt Idarubicin als Zytostatikum. Hierbei handelt es sich um zelltoxische Substanzen, die in der Humanmedizin zur Abtötung von Krebszellen bewusst eingesetzt werden. In der Form der Hartkapseln soll Idarubicin bei der akuten myeloischen Leukämie nicht zur palliativen Therapie eingesetzt werden.
Pharmakologische Wirkung
Idarubicin stellt ein Zytostatikum dar. Der Wirkstoff ist dem Grunde nach toxisch. Im Rahmen einer ärztlich überwachten Chemotherapie wird er Patienten allerdings bewusst und gesteuert verabreicht, um Krebszellen abzutöten. Dies ist Idarubicin möglich, indem es in die Zelle eindringt und dort das Enzym Topoisomerase II durch eine Interkalation in die Zell-DNS hemmt.
Unter einer Interkalation wird in der Medizin eine reversible Einlagerung von Molekülen in chemischen Verbindungen verstanden. Wegen der Aktivitäten des Idarubicins ist die Krebszelle nicht mehr dazu in der Lage, Nukleinsäure und Proteine zu produzieren. Das Wachstum der Zelle wird gehemmt und eine Ausbreitung verhindert.
Der Anteil des Wirkstoffs, der nach Einnahme der Kapseln unverändert in den Blutkreislauf gelangt (Bioverfügbarkeit), liegt zwischen 18 und 39 Prozent. Das ist ein vergleichsweise guter Wert. Im Blut ist Idarubicin zu etwa 97 % an Plasmaproteine gebunden.
Die Verstoffwechselung (Metabolisierung) gelingt über die Leber und damit hepatisch. Die Elimination erfolgt dagegen zum Großteil über die Galle. Nur kleine Mengen der Substanz werden renal (über die Niere) ausgeschieden. In der Literatur wird die Plasmahalbwertszeit von Idarubicin mit mindestens 10 Stunden angesetzt; die Angaben zur Obergrenze gehen je nach Quelle auseinander.
Medizinische Anwendung & Verwendung
Eine Indikation von Idarubicin liegt vorrangig bei einer Leukämie vor. Diese wird mit einer umfassenden Kombinationschemotherapie behandelt. Innerhalb dieser nimmt Idarubicin eine entscheidende Rolle ein.
Bei älteren Menschen mit AML (akuter myeloischer Leukämie) kommen die Hartkapseln zum Einsatz, sofern noch keine Chemotherapie vorausgegangen ist. Bei ihnen darf allerdings keine palliative Therapie mit Idarubicin erfolgen. Hier ist lediglich eine kurative Behandlung angezeigt.
Der Arzneistoff wird üblicherweise als Pulver, Lösungsmittel oder Kapsel vertrieben. Aus den Darreichungsformen für die Infusion wird, vor der Verabreichung an den Patienten, von medizinischem Fachpersonal eine Injektionslösung hergestellt. In bestimmten Fällen kann auch eine Infusion angezeigt sein. Eine eigenmächtige Einnahme oder Dosisänderung durch den Patienten ist hingegen nicht erlaubt.
Verabreichung & Dosierung
Bei der Verabreichung und Dosierung von Idarubicin, einem Zytostatikum aus der Gruppe der Anthrazykline, das zur Behandlung bestimmter Formen von Leukämie eingesetzt wird, müssen mehrere wichtige Faktoren beachtet werden. Die Dosierung hängt in erster Linie vom Körpergewicht oder der Körperoberfläche des Patienten ab und wird individuell berechnet. In der Regel wird Idarubicin intravenös verabreicht, meist als Teil eines Kombinationsschemas mit anderen Chemotherapeutika.
Eine übliche Dosierung für die akute myeloische Leukämie (AML) liegt bei etwa 12 mg/m² Körperoberfläche, verabreicht an drei aufeinanderfolgenden Tagen. Bei älteren oder stark geschwächten Patienten kann die Dosis angepasst werden, um das Risiko schwerer Nebenwirkungen zu verringern.
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion geboten, da Idarubicin in diesen Organen verstoffwechselt wird und eine Akkumulation zu verstärkten toxischen Effekten führen kann. Regelmäßige Kontrollen der Blutwerte, insbesondere des Blutbilds, sind während der Behandlung unerlässlich, da Idarubicin eine ausgeprägte Knochenmarkssuppression verursachen kann.
Zudem muss auf die kumulative Dosis geachtet werden, da Idarubicin, wie andere Anthrazykline, das Risiko einer kardiotoxischen Wirkung birgt. Vor und während der Therapie sollten deshalb die Herzfunktion und die linksventrikuläre Ejektionsfraktion überwacht werden, um eine Herzinsuffizienz frühzeitig zu erkennen. Für die Injektionslösung gibt die Fachinformation eine kumulative Gesamtmenge vor, die im Behandlungsverlauf nicht überschritten werden soll; eine Vorbehandlung mit anderen Anthrazyklinen wird dabei angerechnet. Eine Herzmuskelschädigung kann allerdings auch bei geringeren Gesamtmengen auftreten.
Eine solche Schädigung kann zu sehr unterschiedlichen Zeitpunkten in Erscheinung treten. Frühe Ereignisse zeigen sich vor allem als beschleunigter Herzschlag und als Veränderungen im Elektrokardiogramm; beschrieben sind außerdem Extraschläge der Herzkammern, ein verlangsamter Herzschlag und Blockaden der Erregungsleitung. Diese frühen Befunde sind nur selten von klinischer Bedeutung, lassen unter normalen Umständen keinen Schluss auf eine spätere Schädigung zu und sind im Allgemeinen kein Grund, die Behandlung abzubrechen. Die verzögerte Form dagegen tritt üblicherweise im späten Verlauf der Therapie oder wenige Monate nach deren Ende auf, vereinzelt auch erst Monate oder Jahre später. Sie äußert sich in einer verminderten Auswurfleistung der linken Herzkammer oder in Zeichen einer entgleisten Herzschwäche wie Atemnot, Wassereinlagerungen, einem vergrößerten Herzen oder einer vergrößerten Leber.
Zu den Umständen, die das Risiko einer Herzschädigung erhöhen, zählen eine bestehende oder verborgene Herz-Kreislauf-Erkrankung, eine vorausgegangene oder begleitende Bestrahlung im Bereich des Herzbeutels und des Mittelfells, eine frühere Behandlung mit Anthrazyklinen oder Anthrachinonen sowie die gleichzeitige Gabe von Substanzen, die die Kraft des Herzmuskels mindern oder selbst herzschädigend wirken. Für die Kontrolle der Herzfunktion kommen ein EKG, eine Echokardiographie oder eine nuklearmedizinische Darstellung der Herzbinnenräume in Betracht; dabei soll immer dasselbe Verfahren eingesetzt werden. Bei Kleinkindern und Kindern scheint die Empfindlichkeit für eine anthrazyklinbedingte Herzschädigung größer zu sein, weshalb bei ihnen die Herzfunktion langfristig in regelmäßigen Abständen zu kontrollieren ist.
Weil Idarubicin umliegendes Gewebe schädigt, kommt es bei der Injektionslösung auf die sichere Lage des Zugangs an. Tritt die Lösung während der Injektion neben die Vene aus, kann dies örtliche Schmerzen, schwere Gewebeschäden mit Blasenbildung und ausgedehnter Entzündung sowie ein Absterben von Gewebe verursachen. Ein brennendes Gefühl im Bereich der Infusionsnadel deutet auf einen solchen Austritt hin; die Infusion ist dann sofort abzubrechen. Zur Vermeidung oder Verminderung des Gewebeschadens kann Dexrazoxan eingesetzt werden. Die Injektion in eine kleine Vene oder die wiederholte Injektion in dieselbe Vene kann außerdem zu einer Verhärtung der Venenwand führen; eine Venenentzündung an der Einstichstelle lässt sich durch Beachtung der Anwendungsvorschriften auf ein Mindestmaß beschränken.
Zerfallen unter der Behandlung sehr viele Krebszellen zugleich, kann der dabei anfallende Abbau von Erbgutbausteinen den Harnsäurespiegel im Blut stark ansteigen lassen. Nach der ersten Behandlung werden deshalb die Blutharnsäurewerte, Kalium, Calciumphosphat und der Nierenwert Kreatinin bestimmt. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr, eine Anhebung des Harn-pH-Werts und eine vorbeugende Gabe von Allopurinol können das Risiko von Komplikationen dieses sogenannten Tumorlysesyndroms auf ein Mindestmaß beschränken.
Risiken & Nebenwirkungen
Da Idarubicin ein sehr wirksamer Arzneistoff ist, können im Zuge der Behandlung unerwünschte Nebenwirkungen auftreten. Diese spiegeln sich häufig in verschiedenen Störungen des Blutbildes wider, was eine typische Nebenwirkung von Zytostatika ist.
So können insbesondere ein pathologisch verringerter Gehalt von neutrophilen Granulozyten (eine Neutropenie), eine stark verringerte Anzahl weißer Blutkörperchen (eine Leukopenie) sowie eine Verringerung von Hämoglobin (eine Anämie) durch die Behandlung mit Idarubicin ausgelöst werden.
Ein dosisabhängiger und rückbildungsfähiger Mangel an weißen Blutkörperchen beziehungsweise an neutrophilen Granulozyten ist die vorherrschende Erscheinungsform dieser Blutgiftigkeit und zugleich die häufigste akute dosisbegrenzende Wirkung des Arzneistoffs. In der Regel fällt dieser Mangel schwer aus; ein Mangel an Blutplättchen und eine Blutarmut können hinzukommen. Nach Gabe einer therapeutischen Dosis kommt es bei allen Behandelten zu einer schweren Knochenmarkhemmung; daher ist vor und während jedes Behandlungszyklus ein aufgeschlüsseltes Blutbild mit Granulozyten, roten Blutkörperchen und Blutplättchen erforderlich. Neutrophile Granulozyten und Blutplättchen erreichen ihren tiefsten Stand meist innerhalb der ersten beiden Wochen nach der Gabe; die Zellzahlen kehren im Allgemeinen in der dritten Woche in den Normbereich zurück.
In der Zeit der schweren Knochenmarkhemmung sind Todesfälle durch Infektionen oder Blutungen berichtet worden. Zu den klinischen Folgen zählen Fieber, Infektionen, eine Blutvergiftung bis hin zum septischen Schock, Blutungen und ein Sauerstoffmangel im Gewebe. Bei Fieber im Zustand des Granulozytenmangels ist ein Antibiotikum über die Vene angezeigt; zugleich muss die Möglichkeit bestehen, schwere Blutungen und schwere Infektionen rasch und wirkungsvoll zu behandeln. Während der Phase mit stark verminderter Blutbildung sind für Patienten über 55 Jahren besondere unterstützende Maßnahmen vorgesehen; dazu kann die Verlegung in einen keimfreien Raum oder der Ersatz der fehlenden Blutbestandteile gehören.
Auch erhöhte Bilirubinwerte zählen zu den bekannten Nebenwirkungen von Idarubicin. Darüber hinaus berichten Patienten auch von einem allgemeinen Schwächegefühl, Fieber, Beschwerden des Magen-Darm-Traktes und Herzrhythmusstörungen.
Möglich sind auch allergische Reaktionen. Diese äußern sich meist durch starke Hautreaktionen wie Juckreiz, Ausschlag oder Rötungen. In diesem Fall sollte die Behandlung nicht fortgeführt werden, da eine Kontraindikation besteht. Jene liegt auch bei schweren Insuffizienzen der Leber oder Nieren vor.
Während der Stillzeit besteht eine Gegenanzeige. In der Schwangerschaft darf Idarubicin nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen das Risiko für das ungeborene Kind rechtfertigt. Darüber hinaus hat eine Behandlung mit Idarubicin auch bei schweren Erkrankungen des Herzens (z. B. Herzinsuffizienz vierten Grades oder nach einem Herzinfarkt, der zu einer Herzschwäche geführt hat) zu unterbleiben.
Kontraindikationen
Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Idarubicin betreffen in erster Linie Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen oder Zuständen, bei denen das Risiko schwerer Nebenwirkungen besonders hoch ist. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine schwere Herzinsuffizienz oder andere erhebliche kardiovaskuläre Erkrankungen, da Idarubicin, wie andere Anthrazykline, eine ausgeprägte kardiotoxische Wirkung haben kann und zu einer Verschlechterung der Herzfunktion führen kann.
Zudem ist Idarubicin bei Patienten mit anhaltender Knochenmarksuppression kontraindiziert, da es selbst eine starke Hemmung des Knochenmarks verursacht und so die Blutzellproduktion weiter beeinträchtigen kann. Dies gilt auch für Patienten, die kürzlich eine intensive Chemotherapie erhalten haben und deren Knochenmark sich noch nicht erholt hat.
Eine weitere Kontraindikation betrifft Patienten mit einer schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörung, da das Medikament in diesen Organen verstoffwechselt und ausgeschieden wird. Eine eingeschränkte Funktion kann zu einer Akkumulation des Medikaments und damit zu verstärkten toxischen Effekten führen.
Auch bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen Idarubicin oder andere Anthrazykline ist die Anwendung kontraindiziert. Während der Stillzeit besteht eine Gegenanzeige; in der Schwangerschaft ist die Anwendung nur zulässig, wenn der mögliche Nutzen das Risiko für das ungeborene Kind rechtfertigt.
Weitere Gegenanzeigen ergeben sich aus dem Zustand des Patienten zum Zeitpunkt der geplanten Gabe. Dazu zählen eine bestehende akute Infektion, eine akute Entzündung des Herzens, schwere Herzrhythmusstörungen, eine Mundschleimhautentzündung sowie eine krankhaft gesteigerte Blutungsneigung. Die Hemmung der Blutbildung ist dabei dann eine Gegenanzeige, wenn sie aus einer früheren Behandlung noch anhält.
Ausgeschlossen ist eine erneute Gabe zudem dann, wenn bereits eine Behandlung mit den maximalen kumulativen Dosen von Idarubicin oder anderen Anthrazyklinen und Anthrachinonen vorausgegangen ist. Für Patienten nach einer Ganzkörperbestrahlung oder einer Knochenmarktransplantation wird die Anwendung nicht empfohlen, weil dazu keine Daten vorliegen. Vor dem Beginn einer Behandlung sollen sich Patienten von den akuten Folgen einer vorhergehenden zellgiftigen Therapie erholt haben, etwa von einer Entzündung der Mundschleimhaut, einem Mangel an Granulozyten oder Blutplättchen und von Infektionen.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Idarubicin kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren, was die Wirksamkeit und das Nebenwirkungsprofil beeinflussen kann. Eine wichtige Interaktion besteht mit anderen kardiotoxischen Medikamenten wie Anthrazyklinen (z. B. Doxorubicin), da dies das Risiko einer Herzschädigung erheblich erhöht. Die kumulative kardiotoxische Dosis muss genau überwacht werden, um das Risiko einer Herzinsuffizienz zu minimieren.
Eine weitere Interaktion besteht mit Hepato- und nephrotoxischen Medikamenten. Da Idarubicin in der Leber verstoffwechselt und über die Nieren ausgeschieden wird, kann die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die diese Organe belasten, wie etwa bestimmte Antibiotika (Aminoglykoside) oder nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), das Risiko einer Leber- oder Nierenschädigung erhöhen.
Auch mit oralen Antikoagulanzien lässt sich eine Wechselwirkung nicht ausschließen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine engmaschige Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich.
Umgekehrt erhöht Ciclosporin die Menge an Idarubicin, die im Blut verfügbar ist; eine Anpassung der Menge kann dann nötig werden. Schließlich sollte die Anwendung von Lebendimpfstoffen während der Behandlung mit Idarubicin vermieden werden, da der abgeschwächte Impferreger bei geschwächtem Immunsystem schwerwiegende oder tödliche Infektionen auslösen kann.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Idarubicin nicht vertragen wird oder kontraindiziert ist, stehen alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, insbesondere in der Behandlung von akuten Leukämien. Eine häufige Alternative ist Daunorubicin, ein weiteres Anthrazyklin, das in der Behandlung von akuter myeloischer Leukämie (AML) und akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL) eingesetzt wird. Es hat eine ähnliche Wirkweise, aber ein leicht unterschiedliches Nebenwirkungsprofil, was bei einigen Patienten besser vertragen wird.
Ein weiterer Ersatz ist Mitoxantron, ein Anthrazyklin-ähnliches Zytostatikum, das weniger kardiotoxisch ist und daher bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Herzprobleme eine Option darstellt. Es wird ebenfalls bei der Behandlung von AML eingesetzt.
Cytarabin ist ein weiteres wichtiges Medikament, das in Kombination mit oder als Alternative zu Idarubicin verwendet wird. Es gehört zur Klasse der Antimetaboliten und wirkt, indem es die DNA-Synthese in den Krebszellen stört. Cytarabin ist ein zentraler Bestandteil vieler Chemotherapie-Protokolle für Leukämien.
Bei Patienten, die besonders empfindlich auf Anthrazykline reagieren, können auch Hochdosis-Methotrexat oder Fludarabin in Erwägung gezogen werden. Diese Medikamente haben unterschiedliche Wirkmechanismen und können in bestimmten Kombinationen eine wirksame Alternative darstellen.
In Fällen, in denen eine alleinige Chemotherapie nicht ausreicht, können bei bestimmten Leukämien auch Stammzelltransplantationen in Erwägung gezogen werden, insbesondere bei jüngeren Patienten oder bei einem Rückfall der Krankheit.
Quellen
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- Berger, D. P., Engelhardt, M., Duyster, J.: Das Rote Buch – Hämatologie und Internistische Onkologie.
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- Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
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