Mezlocillin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 17. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Mezlocillin ist ein typisches Breitbandantibiotikum mit vielseitigen Anwendungsgebieten. Anwendung fand es bei verschiedenen bakteriellen Infektionen. In Deutschland ist Mezlocillin heute nicht mehr im Handel; von den Acylaminopenicillinen wird hierzulande nur noch Piperacillin verwendet, meist in fester Kombination mit einem Betalaktamasehemmer. Soweit dieser Artikel Wirkung, Anwendung und Risiken im Präsens beschreibt, gibt er den Stand aus der Zeit wieder, in der der Wirkstoff verfügbar war.

Was ist Mezlocillin?

Zur Anwendung kommt Mezlocillin außerdem bei Infektionen der Harnwege und Nieren oder Infektionen der weiblichen Geschlechtsorgane.
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Bei Mezlocillin handelt es sich um ein ß-Lactam-Antibiotikum, welches zu den Acylaminopenicillinen gehört. Da die Resorption bei oraler Gabe schlecht ist, wird Mezlocillin parenteral – also am Darm vorbei – verabreicht.

Zur parenteralen Verabreichung gehören beispielsweise die Injektion oder Infusion in eine Vene (intravenös), die Injektion oder Infusion in eine Arterie (intraarteriell), die Injektion in einen Skelettmuskel (intramuskulär), die Injektion unter die Haut (subkutan) oder auch die Injektion oder Infusion in die Bauchhöhle (intraperitoneal). In Deutschland war Mezlocillin unter dem Handelsnamen Baypen® erhältlich.

Für die Gruppe, zu der Mezlocillin gehört, sind auch die Bezeichnungen Acylureidopenicilline und Ureidopenicilline gebräuchlich. Sie verweisen auf das chemische Merkmal, das die Gruppe zusammenhält: An der Seitenkette des Moleküls sitzt eine acylierte Harnstoffgruppe, die sogenannte Ureidogruppe. Ausgangspunkt der Entwicklung war die Seitenkette des Ampicillins, die um genau diesen Baustein erweitert wurde. Die zusätzliche Gruppe verändert die Ladungsverhältnisse des Moleküls so, dass es die äußere Hülle gramnegativer Bakterien leichter durchdringt. Gramnegative Erreger sind von einer zweiten Membran umgeben, die für viele Wirkstoffe eine Barriere darstellt und nur über enge Kanäle, die Porine, passierbar ist. Dass die Acylaminopenicilline diese Kanäle besser nutzen und zugleich fester an die Zielenzyme gramnegativer Bakterien binden, ist der eigentliche Grund für ihr breites Wirkungsspektrum.

Innerhalb der Penicilline lässt sich Mezlocillin über sein Wirkungsspektrum einordnen. Am Anfang der Reihe steht Benzylpenicillin, das klassische Penicillin G, das vor allem grampositive Erreger erfasst. Es folgen die betalactamasefesten Isoxazolylpenicilline wie Flucloxacillin, die eng auf Staphylokokken zugeschnitten sind. Die Aminopenicilline, zu denen Ampicillin und Amoxicillin gehören, erweitern das Spektrum erstmals deutlich in den gramnegativen Bereich, versagen jedoch bei Problemkeimen wie Pseudomonas aeruginosa. Erst die Acylaminopenicilline schließen diese Lücke und decken von allen Penicillinen das breiteste Erregerspektrum ab.

Eine Einschränkung gehört allerdings zum Bild der ganzen Gruppe: Ihr Betalactamring ist gegen den Angriff der Betalactamase nicht geschützt, und säurestabil sind die Wirkstoffe ebenfalls nicht. Beides erklärt zugleich, weshalb Mezlocillin nicht geschluckt, sondern am Darm vorbei gegeben werden musste. Der fehlende Schutz vor dem Enzym ließ sich allerdings von außen ausgleichen: In Verbindung mit einem Hemmstoff der Betalactamase erfassen Acylaminopenicilline auch solche Keime, die das Enzym bilden. Genau dieser Weg hat sich durchgesetzt und bestimmt heute den Gebrauch des einzigen in Deutschland verbliebenen Vertreters der Gruppe.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Außerdem hat Mezlocillin auch bei problematischen Keimen (z. B. Pseudomonas) eine abtötende Wirkung. Seine Wirkweise beruht auf der Hemmung der Synthese der Zellwände bei den jeweiligen Bakterien. Als Acylaminopenicillin dringt Mezlocillin schnell in diese Zellwände ein. Gegen Pseudomonas-Infektionen wirkte Mezlocillin allerdings weniger gut als das verwandte Azlocillin.

Der Angriffspunkt liegt genauer bei einem bakteriellen Enzym, der D-Alanin-Transpeptidase. Sie verknüpft in der Zellwand Alaninreste miteinander und gibt dem Wandgerüst dadurch seine Festigkeit. Der Betalactamring öffnet sich im Zellplasma des Bakteriums und bindet in diesem geöffneten Zustand an das Enzym, das damit ausfällt; die Zelle kann ihre Wand nicht mehr stabil aufbauen und geht bei der weiteren Vermehrung zugrunde. Die D-Alanin-Transpeptidase gehört zu einer Reihe bakterieller Enzyme, die wegen ihrer Angriffsstelle als Penicillin-Bindeproteine zusammengefasst werden. Welches dieser Proteine ein Penicillin bevorzugt besetzt, entscheidet mit darüber, gegen welche Bakterien es wirkt und ob die Zelle anschwillt, sich schlauchförmig verlängert oder unmittelbar zerfällt.

Daraus folgt eine Eigenschaft, die für die gesamte Wirkstoffklasse gilt: Abgetötet werden nur Bakterien, die sich gerade teilen und dabei neue Zellwand aufbauen. Ruhende Keime bleiben unbehelligt, und Erreger ohne Zellwand sind für Penicilline grundsätzlich unerreichbar. Hinzu kommt die Zeitabhängigkeit der Betalactame: Entscheidend für den Erfolg ist nicht, wie hoch der Wirkstoffspiegel im Blut kurzzeitig ansteigt, sondern über welchen Anteil des Behandlungsintervalls er oberhalb jener Konzentration bleibt, die den Erreger am Wachstum hindert.

Unempfindlich werden Bakterien gegenüber dieser Wirkstoffgruppe vor allem dadurch, dass sie eine Betalactamase bilden, die den Ring aufspaltet, bevor er in den Stoffwechsel eingreifen kann. Gerade bei Pseudomonas aeruginosa kommen weitere Wege hinzu: Der Erreger kann die Zahl seiner Porine verringern, sodass weniger Wirkstoff in die Zelle gelangt, er kann eingedrungene Moleküle über Pumpen wieder nach außen befördern, und er kann seine Penicillin-Bindeproteine so verändern, dass das Antibiotikum schlechter bindet. Häufig treten mehrere dieser Mechanismen zugleich auf. Bei schweren Infektionen durch solche Erreger wurde deshalb geprüft, ob ein zweiter Wirkstoff mit anderem Angriffspunkt hinzugenommen werden muss; klassisch ist die Verbindung mit einem Aminoglykosid, weil das Penicillin die Zellhülle durchlässig macht und dem zweiten Wirkstoff dadurch den Weg ins Zellinnere bahnt. Vermischt werden dürfen die beiden Lösungen jedoch nicht: In derselben Spritze oder Infusionsflasche setzt der Betalactamring das Aminoglykosid chemisch außer Kraft.

Im Körper hält sich die Wirkstoffgruppe nur kurz – die Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde –, und rund 60 Prozent verlassen den Körper weitgehend unverändert über die Nieren. Nach der Injektion verteilen sich die Wirkstoffe gut in den Körperflüssigkeiten und erreichen Lunge, Bauchraum, Haut und Weichteile sowie Knochen in ausreichender Menge; in das Nervenwasser gelangen sie nur in geringem Umfang, und erst bei entzündeten Hirnhäuten wird diese Schranke durchlässiger. Neben dem Weg über die Nieren spielte bei Mezlocillin die Ausscheidung über die Galle eine besondere Rolle: Der Wirkstoff erreichte dort besonders hohe Konzentrationen und wurde deshalb bevorzugt bei Infektionen der Gallenwege eingesetzt.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Mezlocillin kommt bei einer Vielzahl von bakteriellen Infektionen als Antibiotikum zum Einsatz. Zu derartigen Infektionen gehören beispielsweise Blutvergiftungen (Sepsis), drohende Infektionen bei einem schwachen Immunsystem, Infektionen an der Herzwand, mögliche Infektionen während einer Operation, Infektionen der Gallenwege, Hirnhautentzündung (Meningitis), tiefe Atemwegsinfektionen und Entzündungen des Bauchfells.

Zur Anwendung kommt Mezlocillin außerdem bei Infektionen der Harnwege und Nieren oder Infektionen der weiblichen Geschlechtsorgane. Auch bei Komplikationen in der Geburtshilfe kommt es zum Einsatz von Mezlocillin. Infektionen nach Verletzungen und Verbrennungen sowie der Weichteile und Knochen oder auch die Geschlechtskrankheit Tripper werden ebenfalls mit Mezlocillin behandelt. Entscheidend für die Behandlung ist eine Empfindlichkeit des Erregers gegen den Wirkstoff.

Eine Anwendung von Mezlocillin ist bei einer Überempfindlichkeit gegen Penicilline sowie Antibiotika wie Cephalosporine nicht angezeigt. Eine fruchtschädigende Wirkung konnte bislang nicht festgestellt werden; während einer Schwangerschaft galt Mezlocillin bei verschiedenen Infektionen als Mittel der Wahl.

In der Stillzeit sollte es allerdings nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko verordnet werden, da es in die Muttermilch übergeht und bei Säuglingen zu Durchfällen und einer Besiedlung der Darmschleimhäute mit Pilzen führen kann. Bei Säuglingen und Kindern ist die Anwendung von Mezlocillin grundsätzlich möglich, die Dosierung ist vom Körpergewicht abhängig.

In der Krankenhausmedizin stand bei schweren bakteriellen Infektionen zu Behandlungsbeginn meist nicht fest, welcher Erreger sie verursachte. Die Behandlung begann deshalb kalkuliert, das heißt mit einem Wirkstoff, der die wahrscheinlichsten Erreger möglichst vollständig abdeckt. Lag später das Ergebnis der Erregerbestimmung und der Empfindlichkeitsprüfung vor, wurde auf ein möglichst schmal wirkendes Mittel gewechselt. Dieses Vorgehen soll verhindern, dass ein breit wirksames Antibiotikum länger als nötig zum Einsatz kommt und sich dadurch Resistenzen ausbreiten. Zwei Anwendungsgebiete der Gruppe sind dabei bis heute fest etabliert: das Fieber bei stark verminderter Zahl weißer Blutkörperchen, wie es nach einer Chemotherapie auftreten kann, und die Behandlung von Menschen mit Mukoviszidose, deren Atemwege häufig dauerhaft von Pseudomonas aeruginosa besiedelt sind.

Bei der Geschlechtskrankheit Tripper hat sich die Einschätzung dagegen geändert. Penicilline wurden dafür früher ebenfalls eingesetzt; wegen weit verbreiteter Resistenzen werden sie heute nicht mehr empfohlen, und Mittel der Wahl ist ein Cephalosporin.

So breit das Spektrum der Gruppe ist, es hat klar benennbare Lücken. Unter den Enterokokken wird vor allem Enterococcus faecalis erfasst, während Enterococcus faecium in aller Regel unempfindlich ist. Methicillinresistente Staphylokokken sprechen ebenso wenig an wie Erreger, die besonders wirksame Betalactamasen bilden. Auch Bakterien, die sich im Inneren menschlicher Zellen vermehren, werden schlecht erreicht, weil die Wirkstoffe kaum in die Zelle gelangen. Für die Behandlung bedeutet das, dass sie erfolglos bleiben kann, obwohl der Wirkstoff richtig gewählt schien; die mikrobiologische Untersuchung bleibt deshalb unverzichtbar.

Dass von der Gruppe in Deutschland nur noch ein Vertreter übrig geblieben ist, hat einen sachlichen Grund. Azlocillin und Mezlocillin waren gegen betalactamasebildende Erreger für sich genommen machtlos, während Piperacillin in fester Verbindung mit einem Betalaktamasehemmer auch diese Keime erfasst. Damit deckte ein einziges Präparat ab, wofür zuvor mehrere nebeneinander gebraucht wurden. Die beiden älteren Wirkstoffe wurden dadurch entbehrlich.

Risiken & Nebenwirkungen

Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, Druck im Magen, allergische Reaktionen der Haut (z. B. Ausschlag, Juckreiz), Blutungen in Haut oder an Schleimhäuten, eine schwarze Haarzunge (haariger, dunkler Belag auf dem hinteren Zungenrücken) oder Entzündungen der Mundschleimhaut können auftreten.

Gelegentlich kommt es außerdem zu Nebenwirkungen wie einer Störung der Funktion der Blutplättchen, Veränderungen der Haut (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom), schweren allergischen Reaktionen, Schmerzen an der Stelle des Einstichs, einer Entzündung der Venen, einer Agranulozytose (lebensbedrohliche Zerstörung der Granulozyten durch eine allergische Reaktion), einem Mangel an Blutplättchen, einem allergischen Schock, einem Mangel an weißen Blutkörperchen, Geschmacksstörungen oder auch einem vorübergehenden Anstieg bestimmter Blutwerte.

Wird Mezlocillin mit anderen Medikamenten gemeinsam angewendet, kann es zu Wechselwirkungen kommen. Bei gleichzeitiger Gabe von anderen Penicillinen oder Cephalosporinen kommt es zu einer Verzögerung von deren Abbau, wodurch sich die Wirkung verlängert.

Wird gleichzeitig Probenecid (Mittel zur Behandlung von Gicht) eingenommen, ist die Konzentration an Mezlocillin im Blut sowie in der Galle erhöht und länger anhaltend. Bei der Einnahme von Methotrexat erhöhen sich die Nebenwirkungen, weshalb die Methotrexat-Dosis entsprechend angepasst werden muss.

Die Mezlocillin-Konzentration im Blut ist zudem bei gleichzeitiger Einnahme nicht-steroidaler Antirheumatika (z. B. Phenylbutazon, Indometacin) erhöht und länger anhaltend. Bei einer Verabreichung von Mezlocillin während oder unmittelbar nach einer Operation und gleichzeitiger Gabe von Muskelrelaxantien kann deren Wirkung verlängert und vor allem verstärkt werden. Gerade während einer Operation kann die Wirkverstärkung zu lebensbedrohlichen Zwischenfällen führen.

Eine regelmäßige und häufigere Überwachung der Gerinnungsparameter wird notwendig, wenn eine gleichzeitige Therapie mit hochdosiertem Heparin, mit Thrombozytenaggregationshemmern oder Antikoagulanzien zum Einnehmen erfolgt.

In Einzelfällen können außerdem empfängnisverhütende Mittel mit Östrogenen ihre Wirkung verlieren. Auch Lebendimpfstoffe sind während der Anwendung von Mezlocillin unter Umständen wirkungslos.

Ob bei einer bekannten Penicillinunverträglichkeit tatsächlich eine Kreuzallergie besteht, hängt davon ab, worauf das Abwehrsystem reagiert. Richtet sich die Reaktion gegen den Betalactamring, der allen Penicillinen gemeinsam ist, so ist mit einer Unverträglichkeit gegenüber der ganzen Gruppe zu rechnen. Betrifft sie dagegen nur die Seitenkette, die die einzelnen Wirkstoffe voneinander unterscheidet, kann ein anderes Betalactamantibiotikum durchaus vertragen werden. Zu unterscheiden ist außerdem zwischen einer sofort einsetzenden, über Antikörper vermittelten Reaktion, die die gefährlichere Form darstellt, und einem erst nach Tagen auftretenden Hautausschlag. Welche Form vorliegt, klärt eine allergologische Untersuchung.

Wie alle breit wirksamen Antibiotika greifen die Acylaminopenicilline auch die natürliche Bakterienbesiedelung des Darms an. Häufigste Folge ist ein weicher Stuhl oder Durchfall, der nach dem Ende der Behandlung wieder verschwindet. Setzt sich in der geschädigten Darmflora dagegen Clostridium difficile durch, kann eine schwere Dickdarmentzündung entstehen, die eine eigene Behandlung erfordert. Ein Durchfall, der während oder nach einer Antibiotikabehandlung auftritt und mit Fieber sowie Bauchschmerzen einhergeht, wird deshalb ärztlich abgeklärt.

Zwei weitere Punkte betreffen nicht den Wirkstoff selbst, sondern die Art seiner Anwendung. Zum einen werden Acylaminopenicilline als Natriumsalze verabreicht; bei hoher Zufuhr summiert sich die aufgenommene Natriummenge, was bei einer Herzschwäche oder eingeschränkter Nierenfunktion ins Gewicht fällt. Zum anderen reichern sich die Wirkstoffe an, wenn die Nieren sie nicht ausreichend ausscheiden; Betalactame können dann das Nervensystem reizen und Muskelzuckungen, Verwirrtheit oder Krampfanfälle auslösen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird die verabreichte Menge daher ärztlich angepasst.

Im Labor können unter der Behandlung schließlich Veränderungen auffallen, die keine eigene Erkrankung darstellen. Dazu gehören ein vorübergehender Anstieg der Leberwerte sowie ein positiver Antiglobulintest, der eine Beladung der roten Blutkörperchen mit Antikörpern anzeigt, ohne dass daraus regelmäßig eine Blutarmut folgt.

Quellen

• Frank, U.: Antibiotika am Krankenbett.
  ISBN: 9783662583371

• Brodt, H.-R., Simon, C. (Hrsg.): Infektionstherapie.
  ISBN: 9783132423435

• Ackermann, G. (Hrsg.): Antibiotika und Antimykotika.
  ISBN: 9783804729407

• Suerbaum, S., Burchard, G.-D., Kaufmann, S. H. E., Schulz, T. F. (Hrsg.): Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie.
  ISBN: 9783662613849

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

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