Zalcitabin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei Zalcitabin handelt es sich um ein so genanntes Virostatikum zur oralen Einnahme. Es wird der Wirkstoffgruppe der nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) zugeordnet und findet bei der antiviralen Therapie von HIV-Infektionen Anwendung.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Zalcitabin?

Zalcitabin wurde bis Ende 2006 im Rahmen der Kombinationstherapie bei Patienten mit dem HI-Virus des Typ 1 eingesetzt.
© Sherry Young – stock.adobe.com

Zalcitabin gehört zur Wirkstoffgruppe der NRTI, bei denen es sich um antiretrovirale Substanzen handelt. Erstmals wurde es von Jerome Horwitz in den 1960er Jahren im Zusammenhang mit der Krebsforschung hergestellt. Eine Weiterentwicklung als Medikament zur Behandlung von HI-Viren erfolgte später durch das US-amerikanische Krebsforschungszentrum NCI.

1992 erfolgte die Zulassung zur Monotherapie, 1996 auch zur Kombinationstherapie. Zum 31. Dezember 2006 wurde der Verkauf in Deutschland aufgrund der Einführung von neueren Therapieformen eingestellt. Behandelt wurden mit Zalcitabin Patienten mit HIV Typ 1.

Aus struktureller Sicht handelt es sich um ein Derivat, also eine modifizierte chemische Verbindung des Nukleosids Cytidin. Weiterhin stellt Zalcitabin ein Analogon von Desoxycytidin dar. Zalcitabin ist ein weißes, kristallines Pulver, welches in Wasser löslich ist.

Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe

Zalcitabin wurde in Form von Tabletten vertrieben. Nach erfolgter Einnahme sowie Resorption wird der Arzneistoff in das pharmakologisch wirksame 5’-Triphosphat umgewandelt. Im Anschluss an die Umwandlung erfolgt der Einbau in das virale Erbgut. Da im Wirstoffmolekül die Hydroxygruppe fehlt, wird die DNA-Synthese der HI-Viren sofort unterbunden.

Transportiert wird Zalcitabin fast ausschließlich frei im Blut, es wird dabei nicht an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertzeit von Zalcitabin liegt bei etwa zwei Stunden, die biologische Wertigkeit bei 80 Prozent. Der Körper nutzt allerdings nur etwa 30 Prozent des aufgenommenen Wirkstoffs, während der Rest in unveränderter Form renal – also über die Niere – ausgeschieden wird.

Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung

Zalcitabin wurde bis Ende 2006 im Rahmen der Kombinationstherapie bei Patienten mit dem HI-Virus des Typ 1 eingesetzt. Während der Infektion vervielfältigen sich die HI-Viren in den Zellen des Körpers. Die somit neu gebildeten Viren werden schließlich freigesetzt und breiten sich im ganzen Körper aus. Dadurch kommt es zur Infektion anderer Zellen, die Erkrankung breitet sich immer weiter auf nicht infizierte Zellen aus. Zalcitabin sorgt aufgrund eines Enzyms dafür, dass sich keine neue DNA des Virus bilden kann.

Zalcitabin galt bis zur Einstellung des Verkaufs als Alternative für Patienten, welche Zidovudin nicht vertrugen oder bei denen die Behandlung damit keine Wirkung zeigte. Bei diesen Patienten zeigte Zalcitabin die gleiche Wirkung wie Didanosin. Für Zalcitabin gilt, ebenso wie für alle anderen verfügbaren Medikamente für HIV-Patienten, dass eine Heilung der Infektion nicht möglich ist. Lediglich das Fortschreiten der Erkrankung lässt hinauszögern.

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Risiken & Nebenwirkungen

Zalcitabin kann Nebenwirkungen verursachen. Diese äußern sich von Patient zu Patient in unterschiedlicher Weise. Typische Nebenwirkungen des Virostatikums sind vor allem Kopfschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Appetitverlust, eine Veränderung des Körperfettanteils, Juckreiz oder auch Müdigkeit.

Ein Arzt muss sofort aufgesucht werden, wenn es aufgrund von Zalcitabin zu Nebenwirkungen wie schweren allergischen Reaktionen (z. B. Atembeschwerden, Schwellungen im Mund sowie im Gesicht oder an den Lippen, Nesselsucht), Krämpfen, Kältegefühl, Herzbeschwerden (z. B. zu schneller oder zu langsamer Herzschlag), Benommenheit und Schwindel, Leberentzündung, Taubheitsgefühl oder Schmerzen in den Gliedmaßen (Arme, Beine, Hände, Füße), Geschwüren in Mund- und Rachenraum, starker Übelkeit und Erbrechen oder auch starken Schluckbeschwerden kam.

Aufgetreten sind bei der Behandlung mit Zalcitabin außerdem auch Nebenwirkungen wie Fieber, Knochen- und Gelenkschmerzen sowie Neuropathien (Erkrankungen des peripheren Nervensystems).

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, dürfen keine Medikamente eingenommen werden, deren Wirkstoffe zu Neuropathien führen können. Durch die gleichzeitige Einnahme von Lamivudin wird die Wirkung von Zalcitabin gehemmt.

Bei bestehenden Erkrankungen der Leber, bekannten Erkrankungen des peripheren Nervensystems sowie einer vorhandenen Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff ist die Anwendung von Zalcitabin nicht indiziert. Während der Behandlung muss durch den Arzt regelmäßig das Blutbild des Patienten kontrolliert werden. Dies galt auch für Patienten mit bestehender Pankreatitis sowie bei Patienten mit einem erhöhten Alkoholkonsum.

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