Dihydrocodein

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 4. März 2025
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Dihydrocodein ist ein Opioid, das analgetische und antitussive Wirkungen entfaltet. Es besitzt eine analgetische Potenz von 0,2 und wird vorwiegend zur Behandlung unproduktiven Reizhustens eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Dihydrocodein?

Dihydrocodein wird hauptsächlich zur Unterdrückung unproduktiven Reizhustens verwendet. Es kommt jedoch auch als Analgetikum bei mäßig starken Schmerzen zum Einsatz.
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Dihydrocodein ist ein aus der Gruppe der Opioide stammender Arzneistoff, der sowohl analgetisch (zum Stillen von Schmerzen) als auch zum Stillen von Reizhusten eingesetzt wird. Die analgetische Potenz des Dihydrocodeins beträgt 0,2. Die analgetische Potenz ist ein Maß für die schmerzstillende Wirkung eines Arzneistoffes, meistens eines Opioids.

Als Referenzsubstanz wird das Morphin mit einer analgetischen Potenz von 1 herangezogen. Morphin hat also eine fünfmal stärkere schmerzstillende Wirkung als Dihydrocodein. Um die gleiche schmerzstillende Wirkung zu erreichen, die mit einem Milligramm Morphin erreicht werden würde, müssten also fünf Milligramm Dihydrocodein verabreicht werden.

Dem Dihydrocodein liegt ein Phenanthren-Gerüst zugrunde. Dihydrocodein liegt als weißer bis gelblich-weißer Feststoff vor. Die chemische Summenformel des Stoffs ist C18H23NO3, die molekulare Masse beträgt 301,4 g/mol. Dihydrocodein ist ein Abkömmling des Morphins und wird halbsynthetisch hergestellt.

Dihydrocodein ist chemisch durch zweifaches Hinzufügen von Wasserstoff an das Codein von diesem abgeleitet. Dihydrocodein ist schlecht löslich in Wasser. In Fertigarzneimitteln kommt es meistens als Dihydrocodeinhydrogentartrat zum Einsatz. Dieses Salz des Dihydrocodeins kann im Verhältnis 1:4,5 in Wasser gelöst werden.

In Deutschland gilt Dihydrocodein als verkehrs- und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel. Es wird in der Anlage 3 des Betäubungsmittelgesetzes aufgeführt. Ist Codein in einem Arzneimittel mit einem Gehalt von weniger als 2,5 % oder weniger als 100 mg/ Einheit enthalten, ist dieses zwar verschreibungspflichtig, ein Betäubungsmittelrezept wird jedoch nicht benötigt. Auch die vom Betäubungsmittelgesetz geforderte Dokumentationspflicht ist in diesem Fall nicht erforderlich.

Wird Dihydrocodein alkohol- oder betäubungsmittelabhängigen Personen verordnet ist ein Betäubungsmittelrezept jedoch zwingend erforderlich, um einen Missbrauch zu verhindern.

Pharmakologische Wirkung

Dihydrocodein wird oral in Form von Tabletten, Kapseln, Retardtabletten und Tropfen appliziert. Nach oraler Applikation wird es schnell im Darm resorbiert. Der First-Pass-Effekt ist beim Dihydrocodein stark ausgeprägt, was dazu führt, dass nur eine systemische Bioverfügbarkeit von zwölf bis 34% vorliegt.

Die maximale Plasmakonzentration wird bei Dihydrocodein nach 1,6 bis 1,8 Stunden erreicht. Es ist in der Lage die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke zu überwinden. Dihydrocodein gelangt außerdem in die Muttermilch. Die Metabolisierung des Dihydrocodeins erfolgt in der Leber (hepatisch). Ein Teil des Stoffes wird unverändert über den Urin ausgeschieden. Dihydrocodein verfügt über eine Plasmahalbwertszeit von durchschnittlich etwa vier Stunden.

Die Wirkung des Dihydrocodeins beruht auf der Bindung des Stoffes an die Opioidrezeptoren. Durch diese Bindung dämpft es das Hustenzentrum und die Schmerzwahrnehmung. Die hustenstillende Wirkung setzt etwa fünfzehn bis 30 Minuten nach oraler Applikation ein.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Dihydrocodein wird hauptsächlich zur Unterdrückung unproduktiven Reizhustens verwendet. Es kommt jedoch auch als Analgetikum bei mäßig starken Schmerzen zum Einsatz. Weiterhin kann es zur Heroinsubstitution verwendet werden; diese Anwendung ist jedoch nur in begründeten Ausnahmefällen zulässig. Im Normalfall werden zur Heroinsubstitution Methadon bzw. Levomethadon eingesetzt.

Analgetisch wird Dihydrocodein vor allem zur Behandlung von Gelenkschmerzen, Phantomschmerzen, Neuropathien, sowie bei postoperativen Schmerzen eingesetzt. Die analgetische Potenz des Dihydrocodeins ist doppelt so hoch wie die analgetische Potenz des Codeins.


Verabreichung & Dosierung

Dihydrocodein ist ein opioides Schmerzmittel und Hustenstiller, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen sowie chronischem Reizhusten eingesetzt wird. Die Dosierung hängt von der jeweiligen Indikation, dem Gesundheitszustand des Patienten und der individuellen Schmerzempfindlichkeit ab.

In der Regel wird Dihydrocodein als Tablette, Retardtablette, Kapsel oder Saft verabreicht. Bei Schmerztherapie beträgt die übliche Anfangsdosis für Erwachsene 30 mg alle 4–6 Stunden, wobei Retardpräparate in längeren Intervallen eingenommen werden. Die Maximaldosis sollte 180 mg pro Tag nicht überschreiten, es sei denn, der Arzt verordnet eine individuell angepasste Dosis. Bei chronischer Anwendung ist eine schrittweise Dosisanpassung erforderlich, um eine Toleranzentwicklung oder Entzugserscheinungen zu vermeiden.

Bei Husten wird Dihydrocodein in niedrigerer Dosierung eingesetzt, meist 10–20 mg alle 4–6 Stunden. Retardpräparate sind für eine langfristige Wirkung ausgelegt und dürfen nicht zerkaut oder zerteilt werden, da dies zu einer gefährlichen Überdosierung führen kann.

Besondere Vorsicht gilt bei älteren Patienten, Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sowie Patienten mit Atemwegserkrankungen, da Dihydrocodein die Atmung dämpfen kann. Es sollte nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kombiniert werden, da dies das Risiko für Atemdepression und Sedierung erhöht. Eine längerfristige Anwendung erfordert eine ärztliche Überwachung, um Missbrauch oder Abhängigkeit zu vermeiden.

Risiken & Nebenwirkungen

Zu den unerwünschten Arzneimittelwirkungen des Dihydrocodeins zählen Sedierung, Euphorie, Störungen des Gastrointestinaltraktes (vor allem Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen), Müdigkeit, Schwindel, Schlafstörungen, allergische Hautreaktionen wie Juckreiz und Hautausschlag, Kopfschmerzen, Überempfindlichkeit, Sehstörungen und Pupillenverengung (Miosis) sowie Ödeme.

Auch Kontraktion des Harnleiters und eine Hemmung des Miktionsreflexes können durch die Kontraktion der glatten Muskulatur, die durch Dihydrocodein verursacht wird, hervorgerufen werden.

Dihydrocodein darf nicht eingesetzt werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber Dihydrocodein besteht. Weiterhin darf es nicht beim Vorliegen eines Komas, bei Asthma bronchiale, bei Ateminsuffizienz, bei chronischem Husten, bei Leberfunktionsstörungen, bei einer Pankreatitis, während der Schwangerschaft und während der Stillzeit verwendet werden.

MAO-Hemmer dürfen nicht gleichzeitig mit Dihydrocodein angewendet werden. Zudem dürfen Arzneimittel, die Dihydrocodein enthalten nicht an Kinder unter vier Jahren verabreicht werden.

Wie bei allen Opioiden besteht auch beim Dihydrocodein die Gefahr des Missbrauchs als Rauschmittel. Eine dauerhafte Anwendung kann zur Entwicklung einer Toleranz und einer Abhängigkeit führen.

Kontraindikationen

Dihydrocodein darf nicht in allen Fällen angewendet werden, da es bestimmte Risiken birgt, die zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen können. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine schwere Atemdepression, da das Medikament die Atemfrequenz weiter reduzieren kann und somit lebensbedrohliche Zustände verursachen könnte. Auch bei chronisch-obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD), Asthma bronchiale oder Schlafapnoe sollte Dihydrocodein nicht angewendet werden, da es die Atemwege weiter verengen und Schleimansammlungen fördern kann.

Patienten mit akuter Vergiftung durch Alkohol, Sedativa oder andere zentral dämpfende Substanzen sollten ebenfalls kein Dihydrocodein einnehmen, da die Kombination das Risiko für eine ausgeprägte Atemdämpfung oder Bewusstseinsstörungen erheblich erhöht. Auch Personen mit einer bekannten Opioid-Abhängigkeit sollten das Medikament nur mit äußerster Vorsicht und unter ärztlicher Kontrolle erhalten, da es ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial besitzt.

Weitere Kontraindikationen bestehen bei schweren Leber- oder Nierenerkrankungen, da Dihydrocodein über diese Organe abgebaut wird und eine eingeschränkte Funktion zu einer verstärkten Wirkung oder Toxizität führen kann. Auch bei Schwangerschaft und Stillzeit ist das Medikament nicht empfohlen, da es über die Plazenta und in die Muttermilch übergeht und beim Säugling zu Atemproblemen führen kann. Schließlich ist die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren kontraindiziert, da das Risiko für Atemdepression und Nebenwirkungen erhöht ist.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Dihydrocodein interagiert mit verschiedenen Medikamenten, insbesondere mit zentral dämpfenden Substanzen. Eine der bedeutendsten Wechselwirkungen tritt mit anderen Opioiden, Beruhigungsmitteln (Benzodiazepinen), Antidepressiva oder Antipsychotika auf. Diese Kombination kann die sedierende Wirkung verstärken und das Risiko für Atemdepression, Bewusstseinsstörungen oder sogar Koma erhöhen.

Auch Alkohol verstärkt die zentral dämpfende Wirkung von Dihydrocodein erheblich, weshalb der Konsum während der Behandlung unbedingt vermieden werden sollte. Gleiches gilt für Muskelrelaxantien wie Baclofen oder Tizanidin, die ebenfalls eine verstärkte Schläfrigkeit und Atemdämpfung verursachen können.

Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern), die zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden. Diese können die Wirkung von Dihydrocodein unvorhersehbar verstärken und zu Blutdruckschwankungen, Krampfanfällen oder schweren Nebenwirkungen führen.

Enzyminduktoren wie Rifampicin, Carbamazepin oder Phenytoin können den Abbau von Dihydrocodein beschleunigen und so dessen Wirksamkeit verringern. Umgekehrt können Enzymhemmer wie CYP3A4- oder CYP2D6-Hemmer (z. B. Clarithromycin oder Fluoxetin) den Abbau verlangsamen und das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen.

Zusätzlich können Anticholinergika wie bestimmte Antihistaminika, Spasmolytika oder Parkinson-Medikamente die Nebenwirkungen von Dihydrocodein verstärken, insbesondere Verstopfung, Harnverhalt oder Mundtrockenheit.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Dihydrocodein nicht vertragen wird oder aus medizinischen Gründen nicht infrage kommt, gibt es verschiedene alternative Behandlungsmöglichkeiten, die je nach Indikation – sei es Schmerztherapie oder Hustenstillung – eingesetzt werden können.

Für die Schmerztherapie stehen andere Opioide wie Tramadol oder Morphin zur Verfügung, die eine ähnliche, aber individuell besser verträgliche Wirkung haben können. Falls ein nicht-opioides Schmerzmittel ausreichend ist, können nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen oder Diclofenac eingesetzt werden. Bei neuropathischen Schmerzen sind auch Gabapentin oder Pregabalin eine Option.

Für die Behandlung von Reizhusten gibt es ebenfalls Alternativen. Nicht-opioide Hustenstiller wie Pentoxyverin oder Clobutinol können den Hustenreiz lindern, ohne die Atemfunktion zu beeinträchtigen. Auch pflanzliche Mittel mit Thymian, Eibisch oder Spitzwegerich haben hustenreizstillende Eigenschaften und sind gut verträglich.

Falls der Husten durch Allergien oder Reizstoffe ausgelöst wird, können Antihistaminika wie Cetirizin oder Loratadin helfen. In einigen Fällen werden inhalative Kortikosteroide oder Bronchodilatatoren verschrieben, insbesondere wenn der Husten mit einer chronischen Atemwegserkrankung wie Asthma oder COPD zusammenhängt.

Zusätzlich können nicht-medikamentöse Methoden wie Luftbefeuchter, Honig, warme Tees und Inhalationen die Symptome lindern und helfen, die Atemwege zu beruhigen.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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