Nimodipin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 5. März 2025
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Als Nimodipin wird ein Arzneistoff bezeichnet. Das Mittel gehört zu den Kalziumkanalblockern.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Nimodipin?

Nimodipin ist ein Kalziumkanalblocker, er kommt vor allem im Alter zur Behandlung von hirnorganisch bedingten Leistungsstörungen wie Demenz zum Einsatz.

Nimodipin ist ein Kalziumkanalblocker, der vor allem im Alter zur Behandlung von hirnorganisch bedingten Leistungsstörungen wie Demenz zum Einsatz kommt. Nimodipin entstammt der Gruppe der 1,4-Dihydropiridine. Weil der Wirkstoff über eine gute Liquorgängigkeit verfügt, findet sein Einsatz bevorzugt in der Neurochirurgie sowie der Neurologie statt.

Die Blockade der Kalziumkanäle durch Nimodipin sorgt für einen entspannenden Effekt auf die Gefäßmuskeln. Dies trifft besonders auf das Gehirn zu.

Pharmakologische Wirkung

Die Wirkung von Nimodipin beruht auf der Blockade von speziellen Kalziumkanälen innerhalb des zentralen Nervensystems (ZNS). Dabei wird der positive Effekt des Arzneistoffes in erster Linie an den Blutgefäßen des Gehirns entfaltet. So eignet sich das Mittel zur Therapie von vasospastischen Durchblutungsstörungen des Gehirns.

Die Blockade erfolgt an den spannungsabhängigen Kalziumkanälen des L-Typs. Dies hat das Bremsen des Kalziumeinstroms in die glatten Muskelzellen zur Folge. Dadurch verringert sich wiederum der Muskeltonus. Der reduzierte Muskeltonus sorgt auch für die Zielwirkung des Nimodipins, das Erweitern des Gefäßes.

Seine Wirkung entfaltet Nimodipin recht schnell. So kann der Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke wegen seiner hohen Fettlöslichkeit gut durchdringen. Die Aufnahme des Nimodipins erfolgt beinahe komplett im Dünndarm. Auch der Abbau des Mittels geht schnell voran. So werden 50 Prozent des Wirkstoffes nach 60 bis 120 Minuten wieder aus dem Körper ausgeschieden.

Nicht selten gelangt Nimodipin deswegen in Form eines Retardstoffes zur Anwendung. Retardmittel verfügen über die Eigenschaft, den Wirkstoff allmählich über einen längeren Zeitabstand in den Organismus abzugeben. Auf diese Weise lässt sich eine kontinuierliche Abgabe des Nimodipins erreichen, sodass im Blut stets genug von dem Arzneimittel vorhanden ist.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Verabreicht wird Nimodipin zur Behandlung von Demenzerkrankungen. In Form einer Infusion lässt sich das Mittel auch anwenden, um Durchblutungsstörungen, die im Anschluss an zerebrale Vasospasmen (Gefäßkrämpfe im Gehirn) auftreten, zu behandeln oder vorzubeugen. Mit diesem Verfahren lässt sich die Durchblutung des Gehirns sicherstellen.

Ausgelöst werden Gehirnverkrampfungen mitunter durch Hämoglobin-Abbauprodukte oder den Neurotransmitter Serotonin. Darüber hinaus eignet sich Nimodipin bei altersbedingten Hirnleistungsstörungen.

Die Einnahme von Nimodipin erfolgt oral in Form von Lacktabletten oder Infusionen. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 16 Prozent. Das Ausscheiden des Arzneistoffes findet größtenteils über den Urin statt.


Verabreichung & Dosierung

Nimodipin ist ein Kalziumkanalblocker, der hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von vasospastischen Durchblutungsstörungen nach einer Subarachnoidalblutung eingesetzt wird. Die richtige Verabreichung und Dosierung sind entscheidend, um eine wirksame Behandlung sicherzustellen und Nebenwirkungen zu minimieren.

Die Standarddosierung bei Erwachsenen beträgt in der Regel 60 mg alle vier Stunden, was einer Tagesdosis von 360 mg entspricht. Nimodipin wird vorzugsweise oral in Tablettenform eingenommen. Falls eine orale Einnahme nicht möglich ist, kann es auch intravenös über eine langsame Infusion verabreicht werden, jedoch niemals als Bolusinjektion, da dies zu schwerwiegenden Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall führen kann.

Die intravenöse Verabreichung erfolgt mit einer maximalen Infusionsrate von 1 mg/h (entspricht 5 ml/h der gebräuchlichen Lösung), bei Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder eingeschränkter Leberfunktion kann eine Reduktion notwendig sein. Bei Leberfunktionsstörungen, insbesondere bei Leberzirrhose, ist Vorsicht geboten, da das Risiko für Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall und verlängerte Wirkungsdauer erhöht ist.

Nimodipin sollte nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dieser den Abbau hemmt und zu erhöhten Wirkstoffspiegeln im Blut führen kann. Wechselwirkungen mit anderen Blutdrucksenkern sind ebenfalls zu beachten, da eine additive blutdrucksenkende Wirkung auftreten kann.

Risiken & Nebenwirkungen

Durch die Darreichung von Nimodipin sind unerwünschte Nebeneffekte im Bereich des Möglichen. Diese treten jedoch nicht bei jedem Menschen auf, da es größere individuelle Unterschiede bei der Einnahme von Medikamenten gibt.

In den meisten Fällen leiden die betroffenen Personen unter Kopfschmerzen, Wärmegefühlen, Hautrötungen, Müdigkeit, Schwindelgefühlen, Herzrasen, Angina-pectoris-Anfällen, Empfindungsstörungen, Ödemen (Wasseransammlungen) an den Beinen und Knöcheln sowie Schwellungen der Unterschenkel.

In manchen Fällen kann es außerdem zu entzündeten Venen, Magen-Darm-Problemen, Übelkeit, einem abgesenkten Blutdruck, Störungen der Nierenfunktion sowie zu einem Herzinfarkt kommen. Unmittelbar nach der Verabreichung des Nimodipins zeigen sich mitunter Störungen der Leberfunktion, Schweißausbrüche und Unterbrechungen des Herzschlags (Extrasystolen).

Unter bestimmten Voraussetzungen darf Nimodipin nicht zum Einsatz kommen. Dazu gehört eine Überempfindlichkeit des Patienten gegen den Arzneistoff oder andere Kalziumkanalblocker, die mit Nimodipin verwandt sind. Ebenfalls nicht sinnvoll ist die Einnahme des Mittels bei erhöhtem Hirndruck, einem generalisiertem Hirnödem sowie Einschränkungen der Leberfunktion. Abgeraten wird die Anwendung des Kalziumkanalblockers außerdem, wenn sich der Patient im Vorfeld einer längeren Behandlung mit Antiepileptika wie Phenytoin, Phenobarbital oder Carbamazepin unterzogen hat.

Nicht verabreicht werden darf Nimodipin zudem während der Schwangerschaft und in der Stillzeit. Sonst kann der Wirkstoff in die Muttermilch übergehen. Auch von einer Anwendung des Mittels bei Kindern ist abzusehen. Als Grund dafür gilt die unzureichende Forschungslage über Nimodipin bei Kindern.

Durch den Einsatz von Nimodipin sind auch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln möglich. Zum Beispiel wird die blutdrucksenkende Wirkung des Kalziumkanalblockers durch Mittel, die eine blutdrucksenkende Wirkung haben, verstärkt. Dazu zählen trizyklische Antidepressiva, Vasodilatatoren, Diuretika (Entwässerungsmittel) und Antihypertensiva.

Kommt es zu einer Kombination von Nimodipin und Diltiazem, führt dies nicht selten zu unangenehmen Nebenwirkungen. Die Einnahme von Betablockern wie Propranolol kann eine verstärkte Absenkung des Blutdrucks nach sich ziehen. Infolgedessen droht mitunter sogar eine Herzschwäche.

Nimodipin darf außerdem nicht gemeinsam mit Grapefruitsaft verabreicht werden. So behindert der Saft den Abbau des Wirkstoffes. Außerdem erhöht sich der blutdrucksenkende Effekt des Kalziumkanalblockers.

Kontraindikationen

Nimodipin darf in bestimmten Situationen nicht angewendet werden, da es zu schwerwiegenden gesundheitlichen Problemen führen kann. Eine der wichtigsten Kontraindikationen ist eine Überempfindlichkeit gegen Nimodipin oder andere Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, da dies allergische Reaktionen auslösen kann.

Bei schwerer Hypotonie (niedrigem Blutdruck mit systolischen Werten unter 90 mmHg) ist die Anwendung ebenfalls kontraindiziert, da Nimodipin den Blutdruck weiter senken kann, was zu Kreislaufversagen führen könnte. Auch bei schwerer Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock sollte Nimodipin nicht verabreicht werden, da es die Herzleistung zusätzlich beeinträchtigen kann.

Patienten mit einer akuten Phase eines Schlaganfalls (außer Subarachnoidalblutung) sollten Nimodipin nicht erhalten, da es durch seine blutdrucksenkende Wirkung die Durchblutung in bestimmten Hirnarealen weiter reduzieren könnte. Bei schweren Leberfunktionsstörungen, insbesondere Leberzirrhose, ist die Anwendung ebenfalls problematisch, da sich der Abbau des Medikaments verlangsamt, was das Risiko für Nebenwirkungen erhöht.

Die gleichzeitige Einnahme von Nimodipin mit starken CYP3A4-Inhibitoren, wie Ketoconazol oder Clarithromycin, ist kontraindiziert, da dies zu einem gefährlichen Anstieg der Nimodipin-Konzentration im Blut führen kann. Ebenso sollte eine Kombination mit Grapefruitsaft vermieden werden, da dieser den Abbau des Wirkstoffs hemmt und die Wirkung verstärkt.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Nimodipin wird hauptsächlich über das Cytochrom-P450-3A4-Enzymsystem (CYP3A4) in der Leber metabolisiert. Daher bestehen bedeutende Wechselwirkungen mit Medikamenten, die dieses Enzym hemmen oder induzieren.

CYP3A4-Inhibitoren, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Ritonavir und Verapamil, können den Abbau von Nimodipin verlangsamen. Dies führt zu einer erhöhten Wirkstoffkonzentration im Blut, wodurch das Risiko für Nebenwirkungen wie übermäßigen Blutdruckabfall steigt. Auch Grapefruitsaft verstärkt die Wirkung von Nimodipin durch Hemmung des Abbaus und sollte daher vermieden werden.

Umgekehrt können CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut den Abbau von Nimodipin beschleunigen. Dies kann die Wirksamkeit des Medikaments erheblich reduzieren und sollte daher vermieden oder eng überwacht werden.

Nimodipin kann die blutdrucksenkende Wirkung anderer Antihypertensiva, wie Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika oder andere Kalziumkanalblocker, verstärken, was zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen kann.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Neuroleptika oder Antidepressiva, die ebenfalls blutdrucksenkend wirken, kann ein verstärkter orthostatischer Blutdruckabfall auftreten.

Auch eine Wechselwirkung mit Magnesiumsulfat, insbesondere in der Schwangerschaft, ist zu beachten, da dies zu einer verstärkten muskulären Erschlaffung und Kreislaufproblemen führen kann.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Nimodipin nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Medikamente und Therapieansätze zur Verfügung, abhängig vom Anwendungsgebiet.

Bei der Vorbeugung und Behandlung von zerebralen Vasospasmen nach einer Subarachnoidalblutung können andere Kalziumkanalblocker, wie Nicardipin oder Verapamil, erwogen werden. Diese haben eine ähnliche gefäßerweiternde Wirkung auf die Hirnarterien. Auch Fasudil, ein Rho-Kinase-Inhibitor, wird in einigen Ländern zur Behandlung von Vasospasmen eingesetzt.

Falls der Blutdruck kontrolliert werden muss, ohne einen Kalziumkanalblocker zu verwenden, sind andere blutdrucksenkende Medikamente eine Option. Dazu gehören ACE-Hemmer (z. B. Enalapril), Angiotensin-Rezeptor-Blocker (z. B. Losartan) oder Betablocker (z. B. Metoprolol). Diese senken den Blutdruck ohne direkte Wirkung auf die Hirngefäße.

Als nicht-medikamentöse Alternative kann eine intensive Kreislaufüberwachung und Volumentherapie durchgeführt werden, um eine ausreichende Hirndurchblutung sicherzustellen. In schweren Fällen kann eine endovaskuläre Ballondilatation oder intraarterielle Vasodilatator-Therapie mit Papaverin oder Milrinon erfolgen.

Die Wahl der Alternative hängt von der individuellen Situation des Patienten ab, wobei der behandelnde Arzt Nutzen und Risiken der jeweiligen Therapie sorgfältig abwägen muss.

Quellen

  • "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
  • "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
  • "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor

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