Paliperidon

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 13. November 2021

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Paliperidon ist ein atypisches Neuroleptikum. Es verfügt über eine hohe neuroleptische Potenz.

Was ist Paliperidon?

Paliperidon wird zur Gruppe der atypischen Neuroleptika gezählt. Es kommt bei Schizophrenie zum Einsatz.

Paliperidon wird zur Gruppe der atypischen Neuroleptika gezählt. Der Arzneistoff kommt in der EU unter den Präparatnamen Invega® und Xepilon® gegen Schizophrenie zur Anwendung. Paliperidon bildet den aktiven Hauptmetaboliten des Wirkstoffs Risperidon.

Die Zulassung von Paliperidon erfolgte in der gesamten Europäischen Union 2007. Ein Jahr später schloss sich die Schweiz an. Eine Ausnahme bildet allerdings Österreich. So ist das Mittel dort nicht erhältlich, da seine Erstattungsfähigkeit vom Hauptverband der österreichischen Sozialversicherungsträger abgelehnt wurde.

Für Aufsehen sorgten 2014 Pressemeldungen vom Tode von 17 japanischen Schizophrenie-Patienten, denen zuvor Paliperidon injiziert worden war. Allerdings herrscht keine Klarheit darüber, ob der Wirkstoff Anteil am Tod der Betroffenen hatte. Zudem wurde von seiner Einnahme nicht abgeraten, sodass Paliperidon nach wie vor auf dem Markt ist. Darüber hinaus gibt es bisher auch keine Warnmeldungen von deutschen oder europäischen Zulassungsstellen.

Pharmakologische Wirkung

Aufgrund ihrer sedierenden und antipsychotischen Wirkung gelten Neuroleptika als hilfreich gegen Schizophrenie. Paliperidon gehört den atypischen Neuroleptika an und hat den Effekt, Nervenbotenstoffe wie Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin, Histamin und Serotonin in ihrer Wirkungsweise zu hemmen. Darin besteht auch der Unterschied zu anderen Neuroleptika aus der ersten Generation.

Die Wirkung entsteht durch das Binden von Paliperidon an die entsprechenden Rezeptoren des Gehirns. An den Neurotransmitter Acetylcholin kann sich Paliperidon dagegen nicht binden. Das hat den Vorteil, dass es zu einer geringeren Reduzierung von Bewegungen und zu weniger Gliederstarre kommt als bei anderen Neuroleptika. Ebenso sind weniger unwillkürliche Mund- und Zungenbewegungen durch Paliperidon im Unterschied zu den klassischen Neuroleptika zu verzeichnen.

Die orale Bioverfügbarkeit von Paliperidon liegt bei 28 Prozent. Für die Resorption des Neuroleptikums ist es wichtig, ob es nach einer Mahlzeit oder auf nüchternen Magen eingenommen wird. Hat sich der Patient erst einmal für eine dieser beiden Darreichungsformen entschieden, sollte er konsequent bei dieser bleiben.

Der Abbau von Paliperidon findet in erster Linie über die Nieren statt. Je nachdem wie gut die Nierenfunktion des Patienten verläuft, kann eine Verminderung der Dosis erforderlich sein.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Verabreicht wird Paliperidon in der Regel nur gegen Schizophrenie. Allerdings gilt das Mittel seit 2011 auch als geeignet zur Therapie von manischen und psychotischen Symptomen bei schizoaffektiven Störungen. So handelt es sich bei Paliperidon um das erste Neuroleptikum in der Europäischen Union, das gegen diese Symptomatik zum Einsatz gelangt.

Zurückgezogen wurde Paliperidon dagegen für die Therapie von akuten manischen Episoden im Rahmen von bipolaren Störungen. Grund dafür waren die nicht hinreichenden klinischen Belege für die Wirksamkeit des Mittels.

Verabreichen lässt sich Paliperidon entweder in Form von Tabletten oder als Injektion, die über eine Langzeitwirkung verfügt. Bei der Injektionsdarreichung sollten die psychotischen Beschwerden leicht bis mittelschwer ausfallen. Darüber hinaus muss eine Therapie mit einem Depot-Antipsychotikum notwendig sein. Die Einnahme von Paliperidon-Tabletten erfolgt einmal am Tag, wobei stets auf die gleiche Tageszeit zu achten ist.

Risiken & Nebenwirkungen

Genau wie bei der Einnahme von anderen Neuroleptika, sind auch durch die Anwendung von Paliperidon unerwünschte Nebenwirkungen möglich. Diese zeigen sich jedoch nicht automatisch bei jedem Patienten. In den meisten Fällen leiden die betroffenen Personen unter Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit. Des Weiteren können Halsschmerzen, Atemwegsinfektionen, eine verstopfte Nase, Verstimmungen, Gelenkschmerzen, Bewegungsstörungen, das Ansteigen des Blutzuckerspiegels, unwillkürliche Bewegungen, Unruhe beim Sitzen, Schläfrigkeit, Schwindelgefühle, Übelkeit, Erbrechen, Bluthochdruck, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, Herzrasen, Zittern, Rückenbeschwerden, Ausschläge auf der Haut, Gliederschmerzen, Schwächegefühle und Zahnschmerzen auftreten. Wurde Paliperidon als Injektion verabreicht, zeigen sich mitunter Schmerzen oder Verhärtungen an der Einstichstelle.

Treten bei einem Patienten Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms wie Versteifungen der Muskeln, Überwärmung und Störungen des Bewusstseins auf, ist das Präparat umgehend abzusetzen. Das Gleiche gilt bei unwillkürlichen Gesichts- und Zungenbewegungen.

Gegen Paliperidon liegen außerdem einige Gegenanzeigen vor. So darf das Neuroleptikum nicht verabreicht werden, wenn der Patient unter einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Risperidon, das mit Paliperidon verwandt ist, leidet.

Nicht sinnvoll ist die Anwendung des Mittels außerdem bei schweren Funktionsstörungen der Nieren. Risiko und Nutzen einer Paliperidon-Behandlung sind vom Arzt bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einem Herzinfarkt, Herzmuskelschwäche oder zu niedrigem Blutdruck, Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit), eingeschränkter Leberfunktion, Epilepsie, Venenverstopfungen, Parkinson sowie Demenz genau abzuschätzen.

In Schwangerschaft und Stillzeit sollte Paliperidon nur dann verabreicht werden, wenn dies unbedingt nötig ist. So kann es beim Säugling zu zeitweiligen Nervenstörungen kommen. Eine Darreichung von Paliperidon bei Kindern und Jugendlichen ist nicht gestattet, da es bei ihnen keine Erkenntnisse über Wirkung und Nebeneffekte des Arzneistoffes gibt.

Beim Einsatz von Paliperidon ist auch auf Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu achten. Dies gilt besonders für Medikamente, durch die der Herzrhythmus verändert wird. Dazu gehören vor allem Antiarrhythmika wie Sotalol, Disopyramid, Amiodaron und Chinidin. Ebenfalls betroffen sind verschiedene Antipsychotika, H1-Antihistaminika sowie Malariamittel wie Mefloquin.

Weil sich Paliperidon auf das Gehirn auswirkt, ist zudem Vorsicht bei der gleichzeitigen Gabe von gehirnwirksamen Arzneimitteln wie opioiden Schmerzmitteln, Schlafmitteln oder Alkohol geboten.

Eine aufhebende Wirkung entfaltet Paliperidon auf Levodopa und andere Mittel, die gegen die Parkinson-Krankheit verabreicht werden. Als riskant gilt außerdem die Anwendung von blutdrucksenkenden Mitteln, da Paliperidon einen abrupten Blutdruckabfall herbeiführen kann.

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