Fosamprenavir

Dr. med. NonnenmacherMedizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 11. September 2026
Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Bei dem medizinischen Wirkstoff Fosamprenavir handelt es sich um ein sogenanntes Virostatikum aus der Familie der HIV-Proteaseinhibitoren. Er diente zur Behandlung von HIV-Infektionen und sollte eine Ausbildung der Krankheit AIDS (kurz für: Acquired Immune Deficiency Syndrome) verhindern. Fosamprenavir wurde unter dem Handelsnamen Telzir® vertrieben; die europäische Zulassung wurde im Juli 2004 erteilt und lag zuletzt bei ViiV Healthcare mit Sitz im niederländischen Amersfoort. Am 21. November 2025 nahm die Europäische Kommission die Zulassung für Telzir® zurück, nachdem der Zulassungsinhaber ViiV Healthcare den Vertrieb aus wirtschaftlichen Gründen dauerhaft eingestellt hatte; in der Europäischen Union ist der Wirkstoff damit nicht mehr im Handel.

Inhaltsverzeichnis

Was ist Fosamprenavir?

Fosamprenavir
Fosamprenavir wurde ausschließlich in Kombination mit anderen Medikamenten im Rahmen einer umfassenden und ärztlich vollständig überwachten HIV-Therapie eingesetzt (Kombinationstherapie).
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Der Arzneistoff Fosamprenavir ist ein Virostatikum. Hierbei handelt es sich um eine Gruppe von Medikamenten, die die Vermehrung von Viren unterbindet. Das Medikament gehört zur Familie der HIV-Proteaseinhibitoren. Hiermit werden Wirkstoffe bezeichnet, welche gezielt die Aktivität der eiweißspaltenden Enzyme des HI-Virus hemmen. Teil dieser Gruppe sind neben Fosamprenavir auch die Präparate Nelfinavir und Lopinavir.

Durch die Unterbindung der Eiweißspaltung wird die Replikation des HI-Virus erheblich verlangsamt.

Fosamprenavir wurde in Tablettenform und als Suspension angewendet. Eine Suspension ist eine Aufschwemmung kleiner Teilchen, die in Flüssigkeit gegeben werden, jedoch nicht löslich sind. Medikamente, die Fosamprenavir enthielten, waren in ganz Europa verschreibungspflichtig; eine eigenständige Einnahme ohne ärztliches Rezept war untersagt. In Deutschland bestand damit auch eine Apothekenpflicht.

Pharmakologische Wirkung

Als Virostatikum hemmt Fosamprenavir die Vermehrung des HI-Virus im menschlichen Körper. Anders als Bakterien verfügen Viren nicht über einen eigenständigen Stoffwechsel, in den medikamentös eingegriffen werden könnte. Hierdurch ist die Therapie von Viren grundsätzlich erheblich erschwert. Denn der Stoffwechsel bietet in der Regel eine gut erreichbare Angriffsfläche zur Zerstörung einer Bakterie.

Der Arzneistoff Fosamprenavir setzt deshalb an der Eiweißspaltung der im Körper enthaltenen HI-Viren an. Die Spaltung von Eiweißen wird durch Fosamprenavir und ähnliche Medikamente der HIV-Proteaseinhibitoren gehemmt. Hierdurch werden in der vom Virus befallenen Wirtszelle des Körpers keine weiteren infektiösen Viren mehr gebildet, da HI-Viren auf das von ihnen erzeugte Enzym (Protease) angewiesen sind, um neue Viruspartikel heranreifen zu lassen. Ohne diesen Schritt entstehen nur unreife Teilchen, die keine weiteren gesunden Blutkörperchen (CD-4-Zellen) befallen können.

Der Abbau bzw. die Ausscheidung von Fosamprenavir erfolgt vorwiegend durch die Leber bzw. den Stuhl. Die Halbwertszeit, also die Zeit, in der die Hälfte des Wirkstoffs aus dem Blut verschwunden ist, beträgt für den aus Fosamprenavir freigesetzten Wirkstoff Amprenavir im Durchschnitt ca. 7 Stunden. In der vorgeschriebenen Kombination mit Ritonavir verlängert sie sich deutlich.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Die folgenden Angaben beschreiben die Anwendung, wie sie zur Zeit der europäischen Zulassung galt. Fosamprenavir wurde ausschließlich in Kombination mit anderen Medikamenten im Rahmen einer umfassenden und ärztlich vollständig überwachten HIV-Therapie eingesetzt (Kombinationstherapie). Eine Indikation lag nur bei einer gleichzeitigen Anwendung von gering dosiertem Ritonavir und weiteren antiretroviralen Arzneimitteln vor. Ritonavir erhöht den Wirkstoffspiegel von Fosamprenavir.

Die empfohlene Tagesmenge an Fosamprenavir beträgt zweimal täglich je eine Filmtablette mit jeweils 700 mg Wirkstoff. Zusätzlich zu diesen zwei Tabletten sollen die anderen HIV-Präparate (z. B. 100 mg Ritonavir) eingenommen werden. Auf Fosamprenavir und Ritonavir entfielen damit vier Tabletten am Tag; hinzu kamen die weiteren antiretroviralen Arzneimittel, ohne die der Wirkstoff nicht gegeben werden durfte. Im Vergleich zu Behandlungen mit dem Vorgängerpräparat Amprenavir kommt es also zu einer erheblichen Reduzierung der täglich eingenommenen Tabletten.

Fosamprenavir findet keine Anwendung zur präventiven HIV-Behandlung im Rahmen einer sogenannten PrEP (Pre-exposure prophylaxis). Der Anwendungsbereich bleibt auf die HIV-Kombinationstherapie beschränkt.


Verabreichung & Dosierung

Fosamprenavir ist ein Proteaseinhibitor, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wurde. Auch dieser Abschnitt gibt den Stand zur Zeit der Zulassung wieder. Es handelt sich um ein Prodrug von Amprenavir, das nach der Einnahme im Körper in seine aktive Form umgewandelt wird. Die richtige Dosierung und Verabreichung sind entscheidend, um die Viruslast effektiv zu kontrollieren und Resistenzen zu vermeiden.

Die Standarddosierung für Erwachsene beträgt 700 mg Fosamprenavir zweimal täglich zusammen mit 100 mg Ritonavir zweimal täglich; Ritonavir verstärkt dabei die Wirkung durch pharmakokinetische Boosterung. Bei Patienten, die bereits mit anderen antiretroviralen Medikamenten behandelt wurden, kann eine Anpassung der Dosierung notwendig sein.

Fosamprenavir kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, wobei eine regelmäßige Einnahme zu gleichen Tageszeiten empfohlen wird, um eine konstante Wirkstoffkonzentration im Blut aufrechtzuerhalten.

Bei Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten, insbesondere bei mäßigen bis schweren Formen, da die Metabolisierung des Medikaments in der Leber erfolgt. Zudem können Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auftreten, insbesondere mit CYP3A4-abhängigen Substanzen wie Rifampicin oder Johanniskraut, die die Wirksamkeit von Fosamprenavir reduzieren können. Regelmäßige ärztliche Kontrollen sind daher erforderlich.

Risiken & Nebenwirkungen

Fosamprenavir durfte nur zusammen mit gering dosiertem Ritonavir und weiteren antiretroviralen Arzneimitteln eingesetzt werden; nur so ließ sich der verfolgte Zweck wirksam erreichen. Jede Anwendung musste deshalb mit einem Arzt oder Apotheker abgesprochen werden. Die Einnahme von Fosamprenavir war untersagt, wenn Überempfindlichkeiten (Allergien) gegen Fosamprenavir, Amprenavir oder weitere Bestandteile der HIV-Medikamente bestanden.

Medikamente, die Fosamprenavir enthielten, durften nicht mit den folgenden Präparaten eingenommen werden:

Für Sildenafil und verwandte Wirkstoffe gegen Erektionsstörungen galt dagegen kein striktes Verbot; von der gleichzeitigen Einnahme wurde lediglich abgeraten, weil sich deren Nebenwirkungen verstärken konnten.

Fosamprenavir kann Nebenwirkungen verursachen. Bisher wurden die folgenden Nebenwirkungen bekannt:

Kontraindikationen

Die folgenden Gegenanzeigen galten zur Zeit der Zulassung. Fosamprenavir durfte nicht bei Patienten angewendet werden, die eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, gegenüber Ritonavir oder gegenüber einem der Hilfsstoffe in der Tablette oder Suspension zeigten. Eine allergische Reaktion kann sich durch Hautausschläge, Atemnot oder Schwellungen äußern und erfordert einen sofortigen Therapieabbruch.

Eine eingeschränkte Leberfunktion war dagegen keine Gegenanzeige. Sie verlangte Vorsicht und eine verringerte Menge, und zwar bei leichter ebenso wie bei mittelschwerer und schwerer Einschränkung, weil Fosamprenavir in der Leber verstoffwechselt wird und eine eingeschränkte Leberfunktion zu einer verstärkten Wirkstoffanreicherung und erhöhten Nebenwirkungen führen kann.

Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Induktoren, wie Rifampicin oder Johanniskraut, ist kontraindiziert, da diese die Metabolisierung von Fosamprenavir stark beschleunigen und somit die Wirksamkeit erheblich reduzieren. Ebenso sollten bestimmte Medikamente, wie Midazolam oder Triazolam, die stark über CYP3A4 abgebaut werden, nicht gleichzeitig eingenommen werden, da das Risiko schwerer Nebenwirkungen durch erhöhte Plasmakonzentrationen steigt.

Für Patienten mit einer Niereninsuffizienz ist dagegen kein besonderer Vorbehalt vorgesehen: Der aus Fosamprenavir freigesetzte Wirkstoff Amprenavir wird nur zu einem verschwindend geringen Teil unverändert über den Urin ausgeschieden, sodass eine eingeschränkte Nierenfunktion seine Ausscheidung kaum beeinflusst.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt empfohlen, da nicht genügend Daten zur Sicherheit vorliegen.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Fosamprenavir wird in der Leber über das Enzym CYP3A4 metabolisiert, weshalb es zahlreiche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln geben kann.

Starke CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin oder Johanniskraut beschleunigen den Abbau von Fosamprenavir erheblich und verringern so seine Wirksamkeit; beide Kombinationen waren deshalb untersagt. Für Phenytoin galt das gerade nicht: Dort sank der Blutspiegel des Antiepileptikums ab, während der des aus Fosamprenavir freigesetzten Wirkstoffs sogar leicht anstieg. Die Produktinformation verlangte deshalb nur eine Überwachung der Phenytoin-Werte und gegebenenfalls eine Anhebung der Phenytoin-Menge. Ebenso kann Carbamazepin die Plasmakonzentrationen von Fosamprenavir senken, sodass eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden sollte.

Umgekehrt hemmte die vorgeschriebene Kombination aus Fosamprenavir und Ritonavir selbst das Enzym CYP3A4 und ließ dadurch die Blutspiegel anderer Arzneimittel ansteigen, die über dieses Enzym abgebaut werden. Für das Pilzmittel Ketoconazol war dieser Anstieg in einer Untersuchung deutlich, während der Spiegel des aus Fosamprenavir freigesetzten Wirkstoffs unverändert blieb; von hohen Ketoconazol-Mengen wurde deshalb abgeraten. Für das Antibiotikum Clarithromycin wurde ein mäßiger Anstieg erwartet, sodass die Produktinformation zur Vorsicht riet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit hormonellen Kontrazeptiva sanken die Blutspiegel der Hormone ab, und bei einem Teil der Behandelten stiegen zugleich die Leberwerte deutlich an. Frauen im gebärfähigen Alter wurden deshalb nicht-hormonelle Verhütungsmethoden empfohlen.

Auch Wechselwirkungen mit anderen antiretroviralen Medikamenten waren möglich. Wird Fosamprenavir mit Ritonavir kombiniert, verstärkt dies seine Bioverfügbarkeit, da Ritonavir ein starker CYP3A4-Hemmer ist. Gleichzeitig konnte jedoch die Konzentration anderer Proteaseinhibitoren beeinflusst werden, was eine sorgfältige ärztliche Überwachung erforderte.

Zusätzlich kann Fosamprenavir die Plasmaspiegel von Midazolam, Triazolam und Statinen erhöhen. Mit Simvastatin und Lovastatin durfte Fosamprenavir deshalb nicht zusammen gegeben werden, weil erhöhte Spiegel dieser Wirkstoffe eine Muskelschädigung bis hin zum Zerfall von Muskelgewebe auslösen können; empfohlen wurden stattdessen Pravastatin oder Fluvastatin, deren Abbau nicht von CYP3A4 abhängt.

Alternative Behandlungsmethoden

Da Fosamprenavir in der Europäischen Union nicht mehr zur Verfügung steht, kommen für die HIV-Therapie andere Proteaseinhibitoren (PIs) sowie weitere antiretrovirale Wirkstoffklassen in Betracht. Eine gängige Alternative innerhalb der Proteaseinhibitoren ist Darunavir, das ebenfalls in Kombination mit Ritonavir oder Cobicistat verabreicht wird. Es gilt als gut verträglich und weist eine hohe Resistenzbarriere auf.

Ein weiteres Proteaseinhibitor-basiertes Regime könnte Atazanavir, oft kombiniert mit Ritonavir, sein. Es hat eine vergleichbare Wirksamkeit zu Fosamprenavir, kann jedoch in manchen Fällen zu erhöhtem Bilirubinspiegel führen.

Alternativ können Integrase-Inhibitoren (INSTIs) wie Dolutegravir oder Bictegravir eingesetzt werden. Diese Wirkstoffe haben ein günstiges Nebenwirkungsprofil und wirken besonders effektiv gegen HIV, indem sie das Einfügen des Virusgenoms in die DNA der Wirtszelle verhindern.

Auch Nicht-Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) wie Efavirenz oder Rilpivirin kommen als Ersatz infrage. Diese Medikamente hemmen die Virusreplikation auf eine andere Weise als Proteaseinhibitoren und werden oft mit Nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) wie Tenofovir und Emtricitabin kombiniert.

Die Wahl der Alternativtherapie hängt von der individuellen Resistenzlage, Begleiterkrankungen und Verträglichkeit der Wirkstoffe ab. Ein Wechsel sollte immer in Absprache mit einem spezialisierten Arzt erfolgen.

Wer Fosamprenavir erhalten konnte

Die Angaben dieses Abschnitts geben den Stand zur Zeit der europäischen Zulassung wieder. Das Anwendungsgebiet umfasste die Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab sechs Jahren, die mit dem HI-Virus vom Typ 1 infiziert waren. Vorausgesetzt war stets die gleichzeitige Gabe von niedrig dosiertem Ritonavir und weiteren antiretroviralen Arzneimitteln.

Die Produktinformation grenzte den Einsatz zugleich ein. Für Erwachsene, die bereits in mäßigem Umfang antiretroviral vorbehandelt waren, ließ sich nicht belegen, dass Fosamprenavir mit Ritonavir ebenso wirksam war wie die Kombination aus Lopinavir und Ritonavir. Vergleichsstudien bei Kindern und Jugendlichen wurden gar nicht durchgeführt, und bei stark vorbehandelten Patienten war die Anwendung nicht ausreichend untersucht. Bei Menschen, die schon zuvor Proteasehemmer erhalten hatten, sollte die Auswahl deshalb nach dem jeweiligen Widerstandsmuster des Virus und nach der Vorbehandlung getroffen werden.

Die gemeinsame Anwendung mit höheren Ritonavir-Mengen, als sie die Produktinformation vorsah, war klinisch nicht geprüft und wurde nicht empfohlen, weil sie das Sicherheitsprofil der Kombination hätte verändern können.

Warnhinweise zur Zeit der Zulassung

Die Produktinformation stellte ihren Warnhinweisen voran, dass weder Fosamprenavir noch irgendeine andere antiretrovirale Behandlung die HIV-Infektion heilt und dass auch unter der Behandlung weiterhin Begleitinfektionen und andere Komplikationen auftreten können.

Sulfonamid-Gruppe: Fosamprenavir trägt in seinem Molekül eine Sulfonamid-Gruppe. Ob daraus eine Kreuzallergie zu Arzneimitteln der Sulfonamidklasse entstehen kann, war nicht bekannt. In den Zulassungsstudien fanden sich zwar keine Hinweise auf häufigere Hautausschläge bei Menschen mit einer bekannten Sulfonamidallergie; die Produktinformation riet bei diesen Patienten dennoch zur Vorsicht.

Leber: Bei eingeschränkter Leberfunktion war die Kombination nur vorsichtig und in verringerter Menge anzuwenden. Menschen mit einer chronischen Leberentzündung durch Hepatitis-B- oder Hepatitis-C-Viren tragen unter einer antiretroviralen Kombinationsbehandlung ein erhöhtes Risiko für schwere Leberschäden mit möglicherweise tödlichem Verlauf. Verschlechterte sich die Lebererkrankung, war die Behandlung zu unterbrechen oder abzubrechen.

Haut: Leichte bis mittelschwere Hautausschläge erlaubten in der Regel die Fortsetzung der Behandlung; gegen den Juckreiz kamen Antihistaminika in Betracht. Schwere und lebensbedrohliche Hautreaktionen einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms traten bei weniger als einem von hundert Behandelten auf. Bei schweren Hautausschlägen und bei mittelschweren mit Beteiligung der Schleimhäute oder des ganzen Körpers musste die Behandlung dauerhaft beendet werden.

Bluterkrankung: Bei Menschen mit Hämophilie der Typen A und B ist unter Proteasehemmern über vermehrte Blutungen berichtet worden, darunter Blutergüsse der Haut und Einblutungen in Gelenke. Ein ursächlicher Zusammenhang wird vermutet, der Mechanismus ist ungeklärt.

Immun-Reaktivierung: Bei Menschen mit schwerer Abwehrschwäche kann sich zu Beginn einer antiretroviralen Kombinationsbehandlung eine entzündliche Reaktion auf stumme oder verbliebene Begleitinfektionen entwickeln, die den Zustand vorübergehend verschlechtert. Auch Autoimmunerkrankungen sind in diesem Zusammenhang beschrieben, teils erst viele Monate nach Behandlungsbeginn.

Knochen: Fälle von Knochenabsterben sind vor allem bei fortgeschrittener HIV-Erkrankung und bei langer antiretroviraler Behandlung berichtet worden. Als weitere Einflüsse gelten die Anwendung von Kortisonpräparaten, Alkoholkonsum, eine schwere Abwehrschwäche und ein hoher Body-Mass-Index. Gelenkbeschwerden, Gelenksteife oder Bewegungseinschränkungen sollten deshalb ärztlich abgeklärt werden.

Gewicht und Stoffwechsel: Unter einer antiretroviralen Behandlung können das Körpergewicht sowie die Blutfett- und Blutzuckerwerte ansteigen. Ein Teil dieser Veränderungen hängt mit dem verbesserten Gesundheitszustand zusammen; für den Einfluss auf die Blutfette ist ein Zusammenhang mit der Behandlung belegt, für die Gewichtszunahme dagegen nicht eindeutig.

Weitere Gegenanzeigen der Produktinformation

Über die genannten Mittel hinaus führte die Produktinformation weitere Arzneimittel auf, die nicht gleichzeitig gegeben werden durften, weil sie eine geringe therapeutische Breite haben und über dasselbe Enzym abgebaut werden. Dazu zählten unter anderem Bepridil, Quetiapin und Dihydroergotamin. Aus jeweils eigenem Grund untersagt war daneben die gleichzeitige Gabe des Antipsychotikums Lurasidon sowie des Hepatitis-C-Mittels Paritaprevir, bei dem ein Anstieg des eigenen Blutspiegels erwartet wurde, dessen Ausmaß sich mangels klinischer Daten nicht abschätzen ließ.

Für Midazolam und Triazolam galt das Verbot ausdrücklich nur für die Einnahme über den Mund; für die Gabe von Midazolam über die Vene sah die Produktinformation Vorsichtsmaßnahmen statt eines Verbots vor.

Ebenfalls untersagt war die gleichzeitige Gabe von Fosamprenavir mit Ritonavir und Arzneimitteln, die über ein zweites Abbauenzym verstoffwechselt werden und eine geringe therapeutische Breite haben; genannt wurden dort Flecainid und Propafenon.

Quellen

  • Brodt, H.-R. (Hrsg.): Infektionstherapie.
    ISBN: 9783132423435
  • Salzberger, B. (Hrsg.): Therapie-Handbuch - Infektionskrankheiten und Impfungen.
    ISBN: 9783437238178
  • Modrow, S., Truyen, U., Schätzl, H.: Molekulare Virologie.
    ISBN: 9783662617809
  • Suerbaum, S., Burchard, G. D., Kaufmann, S. H. E., Schulz, T. F. (Hrsg.): Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie.
    ISBN: 9783662613849
  • Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
    ISBN: 9783804746541

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