Trifluoperazin
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Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer
Letzte Aktualisierung am: 13. Juni 2024Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.
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Bei Trifluoperazin handelt es sich um ein Neuroleptikum. Aufgrund seiner chemischen und pharmakologischen Eigenschaften wird es der Wirkstoffklasse der Phenothiazine zugerechnet. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist Trifluoperazin jedoch weniger verbreitet. Es befindet sich hier nicht auf dem regulären Arzneimittelmarkt.
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Was ist Trifluoperazin?
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Trifluoperazin zählt zu der Medikamentenklasse der sogenannten Neuroleptika. Der Arzneistoff wird in der Humanmedizin zur Therapie von zahlreichen psychischen Erkrankungen eingesetzt. Die Behandlung erfolgt dabei durch einen Psychiater.
Trifluoperazin ist im deutschsprachigen Raum kaum verbreitet. Das bisher einzige Präparat, das Trifluoperazin als wesentlichen Wirkstoff enthält, ist Jatroneural®. Dieses ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz allerdings nicht auf dem regulären Arzneimittelmarkt erhältlich.
Bei chemischer Betrachtung stellt Trifluoperazin ein piperazinsubstituiertes Derivat von Phenothiazin dar. Die Wirkungen werden in der Literatur als antiemetisch beschrieben. Das bedeutet, dass der Wirkstoff Übelkeit und Brechreiz unterdrücken kann, was typisch für Vertreter seiner Wirkstoffklasse ist. Neben der psychiatrischen Anwendung ist daher auch eine Einnahme zur Behandlung von Brechreizen denkbar. Hierbei wird die Dosierung allerdings entsprechend anzupassen sein.
Neben der antiemetischen Wirkung bestehen auch sedierende und antiadrenerge Effekte. Als antiadrenerg werden Vorgänge umschrieben, deren Wirkung entgegen der Wirkung von Adrenalin gerichtet ist.
Pharmakologische Wirkung auf Körper & Organe
Bei Trifluoperazin handelt es sich chemisch gesehen um ein Derivat von Phenothiazin. Der Wirkmechanismus des Neuroleptikums gleicht deshalb im Wesentlichen dem Wirkungsmechanismus von Phenothiazin. Genaue Details sind jedoch weiterhin ungeklärt.
Der zentrale Thiazin-Ring von Trifluoperazin enthält sowohl Stickstoff als auch Schwefel. Zudem ist ein Benzol-Ring vorhanden. Aufgrund seiner offenen Seitenkette an R2 zählt der Wirkstoff zu den Chlorpromazintypen mit eher leichten antipsychotischen Effekten. Trifluoperazin kann daher als niedrig potentes bzw. mittelpotentes Neuroleptikum bezeichnet werden.
Den Erkenntnissen einer Studie des Instituts für Medizinische Biochemie und Molekularbiologie zufolge ist Trifluoperazin in der Lage, sich an das Protein Calmodulin anzubinden. Hierdurch kann ein Verschluss von Kanälen verhindert werden, was einen Einsatz in der Krebsbehandlung möglich machen könnte. In den täglichen Behandlungsalltag hat diese Verwendungsweise allerdings bisher noch keinen Eingang gefunden.
Medizinische Anwendung & Verwendung zur Behandlung & Vorbeugung
Die antipsychotischen Wirkungen von Trifluoperazin werden als leicht bis mittelmäßig beschrieben. Das Präparat Jatroneural® zählt jedoch zu den stark wirkenden Neuroleptika.
Eine Indikation besteht bei niedriger Dosierung nach derzeitigen Behandlungsrichtlinien bei Erregungs-, Angst- und Spannungszuständen. Weiterhin findet Trifluoperazin zur Behandlung von Schlafstörungen, Psychosen, Depressionen und Schizophrenie Anwendung. In diesen Fällen ist die verabreichte Dosis hoch zu kalkulieren. Auch eine regelmäßige Einnahme ist besonders wichtig.
Aufgrund der antiemetischen Effekte von Trifluoperazin ist auch eine Einnahme zur Verhinderung von Brechreizen denkbar. Hierzu ist die Dosierung besonders gering zu halten.
Trifluoperazin wird – unabhängig von dem konkreten Anwendungsgebiet – in der Regel oral in Form von Filmtabletten eingenommen. In Ausnahmefällen ist auch eine Vergabe durch Injektion möglich.
Verabreichung & Dosierung
Bei der Verabreichung und Dosierung von Trifluoperazin, einem Antipsychotikum aus der Klasse der Phenothiazine, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten.
Trifluoperazin wird zur Behandlung von Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen sowie zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Angstzustände verwendet. Die Dosierung muss individuell angepasst werden, basierend auf dem klinischen Zustand des Patienten, dem Ansprechen auf die Behandlung und dem Auftreten von Nebenwirkungen.
Die Anfangsdosis für Erwachsene mit Schizophrenie liegt typischerweise bei 5 mg bis 10 mg täglich, aufgeteilt in zwei Dosen. Die Dosis kann schrittweise erhöht werden, meist auf eine Erhaltungsdosis von 15 mg bis 20 mg täglich, abhängig von der Verträglichkeit und dem klinischen Ansprechen. In schweren Fällen können bis zu 40 mg pro Tag erforderlich sein. Für die Behandlung von Angstzuständen beträgt die typische Anfangsdosis 1 mg bis 2 mg zweimal täglich, wobei die maximale Dosis 6 mg pro Tag nicht überschreiten sollte.
Ältere Patienten und solche mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen benötigen oft niedrigere Dosen und eine vorsichtigere Titration, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.
Es ist wichtig, dass Trifluoperazin regelmäßig eingenommen wird, um eine konstante Plasmaspiegel zu gewährleisten. Die Tabletten sollten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Abrupte Absetzung sollte vermieden werden, da dies zu Entzugserscheinungen führen kann. Ein langsames Ausschleichen wird empfohlen.
Die Patienten sollten regelmäßig überwacht werden, insbesondere auf extrapyramidale Symptome, tardive Dyskinesie und andere Nebenwirkungen wie Sedierung, orthostatische Hypotonie und anticholinerge Effekte. Auch regelmäßige Blutbildkontrollen sind wichtig, um mögliche agranulozytosebedingte Komplikationen frühzeitig zu erkennen.
Aufgrund der möglichen Photosensitivität sollten Patienten Sonnenlicht und UV-Strahlung meiden. Es ist ebenfalls ratsam, Alkohol zu vermeiden, da dies die sedativen Effekte von Trifluoperazin verstärken kann.
Risiken & Nebenwirkungen
Die Einnahme von Trifluoperazin kann zu unerwünschten Nebenwirkungen führen. Zwingend ist das jedoch nicht. Die Anwendungssicherheit ist jedoch gewährleistet. Die Einnahme hat zwingend zu unterbleiben, wenn eine Allergie gegen Phenothiazine bekannt ist. Andernfalls entstehen unkalkulierbare Risiken.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Trifluoperazin zählen Bewegungsunruhen, Spät- oder Frühdyskinesien, ein allgemeines Unruhebefinden oder Unwohlsein, Gefühlsverarmung, Antriebsstörungen oder ähnliche psychische Veränderungen. Darüber hinaus besteht die Gefahr einer Abhängigkeit.
Als organische Nebenwirkungen gelten Schädigungen der Nieren oder der Leber. Bei Menschen mit Schädigungen dieser Organe ist deshalb eine Einnahme in der Regel kontraindiziert.
Nach einer Überdosierung von Trifluoperazin kann es außerdem zu den folgenden Symptomen kommen: Koma, Krämpfe, Tremor, Halluzinationen, Sehstörungen oder psychomotorische Erregungszustände. Zudem ist bei einer Überdosierung das Auftreten von anticholinergen Wirkungen im Bereich des möglichen.
Kontraindikationen
Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Trifluoperazin umfassen eine Reihe von gesundheitlichen Zuständen und Faktoren, die das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen erhöhen können. Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Trifluoperazin oder andere Phenothiazine. Patienten, die auf diese Substanzen allergisch reagieren, sollten das Medikament nicht einnehmen.
Patienten mit schwerer zentraler Dämpfung, Koma oder schwerer Depression sollten Trifluoperazin ebenfalls nicht verwenden, da das Medikament die Symptome verschlimmern und zu gefährlichen Sedierungsniveaus führen kann.
Akute Zustände, die durch eine signifikante Beeinträchtigung des zentralen Nervensystems gekennzeichnet sind, wie eine schwere Intoxikation durch Alkohol oder andere zentrale Dämpfungsmittel, stellen eine weitere Kontraindikation dar. In solchen Fällen kann Trifluoperazin die zentrale Dämpfung verstärken und lebensbedrohliche Zustände verursachen.
Bei Patienten mit vorbestehenden Herzerkrankungen, insbesondere solchen mit QT-Verlängerung, sollten Phenothiazine vermieden werden, da diese Medikamente das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen können.
Patienten mit einer Vorgeschichte von agranulozytose oder anderen schweren hämatologischen Störungen sollten Trifluoperazin nicht verwenden, da das Medikament das Risiko für Blutbildveränderungen, einschließlich Agranulozytose, erhöhen kann.
Engwinkelglaukom und Harnverhalt aufgrund von Prostatahypertrophie sind weitere Kontraindikationen, da Trifluoperazin anticholinerge Effekte hat, die diese Zustände verschlimmern können.
Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit ist Vorsicht geboten, da Trifluoperazin extrapyramidale Symptome verstärken kann. Es sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.
Schwangerschaft und Stillzeit stellen ebenfalls Kontraindikationen dar, da Trifluoperazin potenziell teratogen wirken kann und in die Muttermilch übergeht, was dem Säugling schaden könnte.
Interaktionen mit anderen Medikamenten
Bei der Verwendung von Trifluoperazin bestehen mehrere wichtige Interaktionen mit anderen Medikamenten, die berücksichtigt werden müssen, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten.
Eine bedeutende Wechselwirkung besteht mit zentral dämpfenden Substanzen wie Alkohol, Barbituraten, Benzodiazepinen und anderen Sedativa. Die gleichzeitige Einnahme kann die sedierenden Effekte verstärken, was zu einer verstärkten Schläfrigkeit, Atemdepression und in schweren Fällen zu Bewusstlosigkeit führen kann.
Trifluoperazin kann auch mit anderen Antipsychotika und Antidepressiva interagieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs (Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) oder trizyklischen Antidepressiva kann es zu einer erhöhten Konzentration dieser Medikamente im Blut kommen, was das Risiko für Nebenwirkungen wie Serotonin-Syndrom erhöht.
Die gleichzeitige Einnahme von Anticholinergika kann die anticholinergen Nebenwirkungen von Trifluoperazin verstärken, was zu Symptomen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Harnverhalt und verschwommenem Sehen führen kann. Diese Wechselwirkungen sollten sorgfältig überwacht werden.
Trifluoperazin kann die Wirkung von Antihypertensiva verstärken, was zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung und orthostatischer Hypotonie führen kann. Patienten sollten auf Schwindel und Ohnmachtssymptome überwacht werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Antikoagulanzien wie Warfarin kann Trifluoperazin deren Wirkung beeinflussen, was eine Anpassung der Antikoagulanz-Dosis erfordern kann.
Trifluoperazin kann die QT-Zeit im EKG verlängern, und daher sollte es mit Vorsicht zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen werden, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern, wie bestimmte Antiarrhythmika, Antibiotika (z.B. Makrolide), und einige Antihistaminika. Diese Kombinationen erhöhen das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen wie Torsade de Pointes.
Enzyme-induzierende Medikamente wie Carbamazepin und Rifampicin können die Plasmakonzentration von Trifluoperazin senken, was zu einer verminderten therapeutischen Wirkung führt. In solchen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Eine sorgfältige Überwachung und gegebenenfalls Anpassung der Medikation ist bei gleichzeitiger Verwendung von Trifluoperazin und diesen Medikamenten notwendig, um unerwünschte Wechselwirkungen zu vermeiden.
Alternative Behandlungsmethoden
Wenn Trifluoperazin nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Antipsychotika und Behandlungsmethoden zur Verfügung, um psychotische Störungen und Schizophrenie zu behandeln.
Ein gängiges alternatives Antipsychotikum ist Risperidon, das in niedrigen Dosen weniger extrapyramidale Nebenwirkungen verursacht und eine gute Verträglichkeit aufweist. Es ist besonders nützlich bei der Behandlung von Schizophrenie und bipolaren Störungen.
Olanzapin ist ein weiteres atypisches Antipsychotikum, das ebenfalls eine geringere Inzidenz von motorischen Nebenwirkungen aufweist. Es wird häufig bei Schizophrenie und manischen Episoden bei bipolaren Störungen eingesetzt.
Quetiapin ist bekannt für seine sedierenden Eigenschaften und wird oft bei Patienten verwendet, die an Schlafstörungen leiden. Es ist auch wirksam bei der Behandlung von Schizophrenie und bipolaren Störungen.
Aripiprazol unterscheidet sich von anderen Antipsychotika durch seinen Wirkmechanismus als partieller Agonist an Dopaminrezeptoren. Es hat ein günstiges Nebenwirkungsprofil und wird häufig bei Schizophrenie und bipolaren Störungen verwendet.
Bei Patienten, die empfindlich auf Gewichtszunahme oder Stoffwechselstörungen reagieren, kann Ziprasidon eine gute Wahl sein, da es ein geringeres Risiko für diese Nebenwirkungen aufweist.
Für Patienten, die Schwierigkeiten haben, orale Medikamente regelmäßig einzunehmen, bieten langwirksame injizierbare Antipsychotika wie Paliperidon-Palmitat eine Alternative. Diese Depotpräparate werden in regelmäßigen Abständen injiziert und sorgen so für eine kontinuierliche Medikamentenfreisetzung.
Neben pharmakologischen Ansätzen können auch nicht-medikamentöse Therapien wie kognitive Verhaltenstherapie (CBT), unterstützende Psychotherapie und psychoedukative Programme hilfreich sein. Diese Therapien können helfen, die Bewältigungsstrategien der Patienten zu verbessern und die Compliance zu fördern.
Eine sorgfältige Abwägung der individuellen Patientenbedürfnisse und eine enge Überwachung durch den behandelnden Arzt sind entscheidend, um die beste alternative Behandlungsmethode zu bestimmen.
Quellen
- "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics" von Laurence Brunton, Randa Hilal-Dandan, und Bjorn Knollmann
- "Rang & Dale's Pharmacology" von Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, und Rod J. Flower
- "Basic and Clinical Pharmacology" von Bertram Katzung, Anthony Trevor