Ketanserin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer. nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 12. September 2026

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Ketanserin bezeichnet eine Substanz, welche wundheilungsfördernde und blutdrucksenkende Eigenschaften besitzt. Der Wirkstoff ist ein Serotoninantagonist und wirkt auf unterschiedliche Rezeptoren im menschlichen Gehirn. Ketanserin besitzt in der Bundesrepublik als Arzneimittel allerdings keine Zulassung für diese Zwecke; entsprechende Fertigarzneimittel sind in Europa inzwischen nicht mehr erhältlich.

Was ist Ketanserin?

Der Wirkstoff ist ein Serotoninantagonist und wirkt auf unterschiedliche Rezeptoren im menschlichen Gehirn.

Beim Ketanserin handelt es sich um ein spezielles Derivat, das in vielen Studien und Tests untersucht wurde, um eine detaillierte pharmakologische Analyse zu erhalten. Ketanserin ist ein sehr wirksamer Serotoninantagonist, welcher früher Bestandteil mehrerer blutdrucksenkender Präparate war.

Chemisch gehört Ketanserin zu den Chinazolin-Derivaten. Das Grundgerüst ist ein Chinazolin-2,4-dion, an das über eine kurze Kohlenstoffkette ein Piperidinring mit einer Fluorbenzoyl-Gruppe angehängt ist. In Arzneimitteln wird der Stoff auch als Ketanserintartrat verarbeitet, also als Salz der Weinsäure.

Die Arzneimittelverschreibungsverordnung führt Ketanserin in ihrer Liste der verschreibungspflichtigen Stoffe, und zwar mit dem ausdrücklichen Zusatz „zur Anwendung bei Tieren“. Diese Liste ist nach den internationalen Freinamen geordnet, und die Verschreibungspflicht erstreckt sich auch auf die Salze und Hydrate der aufgeführten Stoffe – bei Ketanserin also ebenso auf das Tartrat. Der Zusatz grenzt die Verschreibungspflicht auf die tiermedizinische Anwendung ein und spiegelt damit wider, in welchem Bereich die Substanz heute noch eine Rolle spielt. Ein zugelassenes Humanarzneimittel mit Ketanserin gibt es in Deutschland nicht.

Das Arzneimittel Ketanserin weist viele unterschiedliche Wirkungsweisen auf, die unmittelbar das vegetative und zentrale Nervensystem betreffen. Die Wirkung von Ketanserin auf die Herzfunktion beispielsweise ist sehr komplex gestaltet und reicht von der Wirkung auf die Herzmuskeltätigkeiten wie Kontraktion und Relaxation bis hin zur Wirkung auf die Muskulatur der Blutgefäße.

Die gefäßverengende Eigenschaft des Serotonins wirkt sich besonders in Lunge und Nieren aus. In der Skelettmuskulatur herrscht dagegen die gefäßerweiternde Eigenschaft vor. Serotonin bewirkt im menschlichen Blutkreislauf also eine phasische Blutdruckänderung. Anfangs kommt es zu einem Abfall des Blutdrucks, nach einigen Sekunden jedoch steigt dieser wieder an, und es bildet sich ein anhaltender Bluthochdruck. Ketanserin wirkt diesem Anstieg als Antagonist entgegen; auf dieser blutdrucksenkenden Wirkung beruhten die früher erhältlichen Präparate.

Pharmakologische Wirkung

Ketanserin bezeichnet einen selektiven und kompetitiven Serotoninantagonisten. Der Wirkungstoff hemmt lokale, durch Serotonin hervorgerufene, Symptome wie beispielsweise die Verengung von Gefäßen, die Durchlässigkeit, die Aggregation der Blutplättchen sowie die Freisetzung einzelner Faktoren, die das Zellwachstum steuern.

Auch gewährleistet dies die Versorgung des Blutes mit Sauerstoff, und die Wundzirkulation wird begünstigt. Nach der Zulassungsunterlage eines Gels, das Ketanserin zur Wundbehandlung bei Pferden enthält, beruht die wundheilungsfördernde Wirkung genau auf dieser Blockade: Ketanserin hebt die durch Serotonin ausgelöste Gefäßverengung auf, ebenso die Verklumpung der Blutplättchen samt der daraus folgenden Freisetzung von Botenstoffen und die durch Serotonin gesteigerte Durchlässigkeit der Gefäßwand. Daraus ergibt sich eine bessere Durchblutung und Sauerstoffversorgung der Wunde. Somit kommt es zu einer verbesserten Wundheilung, was wiederum Infektionen vorbeugt.

Zugleich hemmt der Stoff über die Myofibroblasten die Bildung von überschießendem Granulationsgewebe, umgangssprachlich „wildes Fleisch“ genannt. Eine eigene keimtötende Eigenschaft besitzt Ketanserin nach derselben Unterlage nicht: Im Reagenzglas zeigt der Stoff keine antibakterielle Wirkung. Neben den Serotonin-Rezeptoren blockiert Ketanserin schwach auch Dopamin-D2-Rezeptoren.

Weiterhin führt die Gabe dieses Arzneimittels zu einer Blockade von Histaminrezeptoren und die Gefäße werden erweitert. Der Serotoninantagonist Ketanserin bezeichnet eine Substanz, die direkt auf die Rezeptoren im menschlichen Gehirn wirkt. Sie ist dazu in der Lage, die Wirkung von Gewebshormonen und Neurotransmittern wie dem Serotonin zu blockieren und zu beeinflussen.

Ketanserin wirkt außerdem selektiv: Es blockiert vor allem den Serotonin-Rezeptor vom Untertyp 5-HT2A, in geringerem Maß daneben auch Alpha-1- und Histamin-Rezeptoren. Erprobt wurde es zudem bei Migräne, Depressionen oder Angstzuständen, ferner beim sogenannten Reizdarmsyndrom oder auch als Appetitzügler. Hier gab es unterschiedliche Präparate mit verschiedenen Handelsbezeichnungen, die mittlerweile in ganz Europa nicht mehr erhältlich sind.

Je nach Land trug der Wirkstoff im Handel unterschiedliche Namen. In den Stoffdatenbanken sind neben Ketensin unter anderem die Bezeichnungen Serefrex, Perketal und Taseron verzeichnet. In der Fachliteratur erscheint die Substanz außerdem unter der Entwicklungsbezeichnung R 41468. In der tierärztlichen Wirkstoffsystematik ist Ketanserin den Mitteln für die Haut und dort den wundheilungsfördernden Substanzen zugeordnet.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Ketanserin senkt den Blutdruck, es wirkt also hauptsächlich als sogenanntes Antihypertensivum. Allerdings gibt es in Deutschland keine Zulassung für diesen Arzneistoff. Auch in anderen Ländern gilt für Ketanserin eine erhebliche Einschränkung in der Anwendung.

In der Praxis wurde die Substanz zuletzt nur noch als Reserve für besonders kritische Blutdruckwerte angewendet. Zum Einsatz kam sie dabei vor allem bei Operationen oder bei der Präeklampsie, einer Blutdruckkrankheit in der Schwangerschaft, die früher als Schwangerschaftsvergiftung bezeichnet wurde. Im europäischen Raum war Ketanserin zuletzt in den Niederlanden unter der Bezeichnung Ketensin erhältlich; auch dieses Präparat wird inzwischen nicht mehr hergestellt. Alle anderen Präparate, welche zunächst in verschiedenen Ländern Europas vertrieben wurden, sind ebenfalls nicht mehr auf dem Markt.

Ketanserin wird jedoch in der Forschung der Pharmakologie verwendet. Hier kommt es zur Analyse der unterschiedlichen Wirkmechanismen von Arzneimitteln zum Einsatz. In der Schweiz wird der Arzneistoff in der Wundbehandlung von Tieren eingesetzt und ist als Gel erhältlich.

Mit einem Zulassungsdokument belegt ist die tiermedizinische Anwendung für die Niederlande. Dort ist seit dem Jahr 2011 ein Gel mit Ketanserintartrat für Pferde zugelassen. Es soll die Wundheilung fördern und die Bildung von überschießendem Granulationsgewebe verhindern. Nicht angewendet werden darf es bei tiefen, also durchdringenden Wunden und bei Stichwunden, bei infizierten Wunden sowie unmittelbar nach einer Operation; ebenso wenig bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. In die Augen und auf Schleimhäute gehört das Gel nicht.

Weil das Gel die Durchblutung der kleinsten Gefäße anregt, wird es auf frische Wunden erst aufgetragen, nachdem die Blutung zum Stillstand gekommen ist. Hat sich in einer älteren Wunde bereits überschießendes Gewebe gebildet, wird dieses zunächst chirurgisch entfernt. Aufgestallte Pferde mit Wunden am Bein können Wassereinlagerungen entwickeln und sollten sich während der Behandlung im Freien bewegen. Nach dem Auftragen auf die Haut nimmt der Körper nur eine vernachlässigbar kleine Menge des Wirkstoffes auf; Nebenwirkungen sind für dieses Gel nicht bekannt, und eine Wartezeit für Fleisch, Innereien oder Milch ist nicht vorgeschrieben.

Für den Menschen, der das Gel aufträgt, gelten dennoch eigene Vorsichtsmaßnahmen. Die Zulassungsunterlage schreibt Einweghandschuhe beim Umgang mit dem Präparat und gründliches Händewaschen danach vor. Gelangt das Gel versehentlich in die Augen, werden diese mit Wasser ausgespült; auf der Haut wird es sofort mit Wasser und Seife abgewaschen. Verschluckt ein Kind das Mittel, ist unverzüglich ärztliche Hilfe zu suchen und die Packungsbeilage vorzulegen. Bis zum ersten Öffnen der Tube ist das Gel steril; aufgetragen wird es mit sterilen Einweghandschuhen, und weder die Tube noch der darin verbleibende Rest dürfen mit der Wunde in Berührung kommen.

Verabreichung & Dosierung

In Deutschland ist Ketanserin nicht als Fertigarzneimittel zugelassen; Dosierung und Überwachung waren in den Ländern geregelt, in denen entsprechende Präparate verfügbar waren. Soweit dieser Abschnitt Dosierung, Einnahme und Überwachung im Präsens beschreibt, gibt er die Angaben dieser früheren Präparate wieder und keine heute mögliche Behandlung. Bei der Verabreichung und Dosierung von Ketanserin, einem Serotonin-5-HT2-Rezeptor-Antagonisten, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten, um die Wirksamkeit zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren. Eingesetzt wurde Ketanserin vor allem zur Behandlung von Bluthochdruck, erprobt wurde es außerdem zur Prophylaxe von Migräne.

Die übliche Anfangsdosis für die Behandlung von Bluthochdruck beträgt 40-80 mg täglich, aufgeteilt in zwei Dosen. Die Dosierung kann je nach Ansprechen des Patienten und Verträglichkeit angepasst werden, wobei die vom Arzt festgelegte Höchstdosis nicht überschritten werden darf. Bei älteren Patienten oder solchen mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosierung angepasst werden, da die Metabolisierung von Ketanserin verlangsamt sein kann.

Die Einnahme erfolgt oral, vorzugsweise mit oder nach den Mahlzeiten, um Magen-Darm-Beschwerden zu vermeiden. Eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks ist essenziell, um die Wirksamkeit der Therapie zu beurteilen und die Dosierung gegebenenfalls anzupassen.

Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist Vorsicht geboten, da Ketanserin eine QT-Verlängerung verursachen kann, die zu schweren Herzrhythmusstörungen führen kann. Daher sollten vor Beginn der Therapie ein EKG und eine Überprüfung des Elektrolytstatus erfolgen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, insbesondere solchen, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern oder den Serotonin-Spiegel beeinflussen, müssen berücksichtigt werden. Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und orthostatische Hypotonie informiert und angewiesen werden, das Medikament nicht abrupt abzusetzen, sondern die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.

Risiken & Nebenwirkungen

Ketanserin weist einige Risiken und Nebenwirkungen auf. Es kann zu Empfindlichkeitsreaktionen und allergischen Symptomen kommen und darf nicht bei einer Hypokaliämie angewendet werden. Es besteht ferner die Möglichkeit, dass Nebenwirkungen wie beispielsweise Benommenheit, Kopfschmerz und Müdigkeit auftreten. Häufig kommt es auch zu Gewichtszunahmen und Mundtrockenheit. Besonders empfindliche Patienten erleiden häufig Schwindelanfälle aufgrund erheblicher Blutdruckschwankungen unter der Behandlung mit Ketanserin.

In medizinischen Studien traten einige Fälle von Herzrhythmusstörungen und Tachykardie (Herzrasen) auf. Aus diesem Grund galt bei vorbestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen besondere Vorsicht.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Ketanserin umfassen mehrere medizinische Zustände und Patientengruppen, bei denen das Medikament nicht angewendet werden sollte. Eine wesentliche Kontraindikation ist das Vorhandensein einer schweren Bradykardie oder einer signifikanten Hypotonie, da Ketanserin den Blutdruck weiter senken und die Herzfrequenz verringern kann, was zu gefährlichen Zuständen führen könnte.

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Ketanserin oder einen seiner Bestandteile sollten das Medikament nicht einnehmen. Eine weitere wichtige Kontraindikation betrifft Patienten mit einer verlängerten QT-Zeit im EKG oder einer familiären Vorgeschichte von Long-QT-Syndrom, da Ketanserin das QT-Intervall verlängern kann, was das Risiko schwerwiegender Herzrhythmusstörungen erhöht.

Auch bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten, da Ketanserin in der Leber metabolisiert wird und eine beeinträchtigte Leberfunktion zu einer Akkumulation des Medikaments führen kann, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz oder instabiler Angina pectoris ist die Anwendung von Ketanserin ebenfalls kontraindiziert, da die hämodynamischen Effekte des Medikaments in diesen Situationen nachteilig sein könnten.

Schwangere und stillende Frauen sollten Ketanserin nicht einnehmen, da die Sicherheit und Wirksamkeit in diesen Populationen nicht ausreichend untersucht sind. Schließlich sollten Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern oder das Serotonin-System beeinflussen, Ketanserin nur unter strenger ärztlicher Aufsicht und nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Abwägung verwenden.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Ketanserin bestehen mehrere potenzielle Interaktionen mit anderen Medikamenten, die sorgfältig beachtet werden müssen. Eine wesentliche Interaktion betrifft Medikamente, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern. Dazu gehören Antiarrhythmika wie Amiodaron und Sotalol, bestimmte Antipsychotika wie Haloperidol und Quetiapin, sowie einige Antibiotika wie Erythromycin und Clarithromycin. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Ketanserin kann das Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Antihypertensive Medikamente, wie ACE-Hemmer, Betablocker und Diuretika, können die blutdrucksenkenden Wirkungen von Ketanserin verstärken, was zu einer übermäßigen Hypotonie führen kann. Daher ist eine engmaschige Überwachung des Blutdrucks erforderlich, wenn Ketanserin zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln eingesetzt wird.

Ketanserin kann auch mit Medikamenten interagieren, die das Cytochrom-P450-Enzymsystem beeinflussen, insbesondere CYP3A4. Substanzen, die CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol oder Ritonavir, können die Plasmakonzentration von Ketanserin erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen verstärken. Umgekehrt können Induktoren von CYP3A4, wie Rifampicin und Johanniskraut, die Wirksamkeit von Ketanserin verringern, indem sie seinen Abbau beschleunigen.

Außerdem kann Ketanserin die Wirkung von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) und anderen serotonergen Medikamenten beeinflussen. Diese Arzneimittel erhöhen die Menge an Serotonin am Nervenende, während Ketanserin einen Teil der Serotonin-Rezeptoren blockiert; die Kombination gehört deshalb unter ärztliche Kontrolle.

Schließlich sollten Patienten, die Antikoagulanzien wie Warfarin einnehmen, Ketanserin nur unter sorgfältiger Überwachung verwenden, da Ketanserin die Blutungsneigung erhöhen kann. Eine umfassende Überprüfung aller eingenommenen Medikamente und eine enge Absprache mit dem behandelnden Arzt sind unerlässlich, um potenzielle Interaktionen zu vermeiden und die Sicherheit der Therapie zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Ketanserin nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, abhängig von der zu behandelnden Erkrankung. Bei Bluthochdruck können andere Antihypertensiva wie ACE-Hemmer (z.B. Lisinopril), Angiotensin-II-Rezeptorblocker (z.B. Losartan), Betablocker (z.B. Metoprolol) oder Calciumkanalblocker (z.B. Amlodipin) eingesetzt werden. Diese Medikamente bieten unterschiedliche Mechanismen zur Blutdrucksenkung und können individuell auf den Patienten abgestimmt werden.

Für Patienten, die an chronischen Schmerzen oder Migräne leiden und Ketanserin nicht vertragen, sind andere Serotonin-Antagonisten wie Pizotifen eine mögliche Alternative. Auch die Verwendung von Triptanen (z.B. Sumatriptan) kann bei Migräne wirksam sein, indem sie die Serotonin-Rezeptoren spezifisch modulieren.

Bei Hauterkrankungen stehen topische Steroide, Calcineurin-Inhibitoren (z.B. Tacrolimus) oder in schweren Fällen Biologika zur Verfügung – bei Ekzemen etwa Dupilumab, bei der Psoriasis eigene, dafür zugelassene Wirkstoffe.

Die Auswahl hängt stark von den individuellen Bedürfnissen und dem spezifischen Krankheitsbild des Patienten ab.

Zusätzlich können nicht-pharmakologische Ansätze wie Physiotherapie, Verhaltenstherapie, Akupunktur oder Ernährungsumstellungen je nach Erkrankung unterstützend eingesetzt werden. Eine sorgfältige Bewertung durch den behandelnden Arzt ist entscheidend, um die geeignete alternative Therapie zu bestimmen und mögliche Nebenwirkungen zu minimieren.

Quellen

• Geisslinger, G., Gudermann, T., Hinz, B., et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen.
  ISBN: 9783804746541

• Freissmuth, M., Offermanns, S., Böhm, S.: Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783662684696

• Aktories, K., Flockerzi, V., Förstermann, U., Hofmann, F. (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie.
  ISBN: 9783437426223

• Hein, L., Fischer, J. W., Lüllmann, H., Mohr, K.: Taschenatlas Pharmakologie.
  ISBN: 9783132426146

• Marx, N., Erdmann, E. (Hrsg.): Klinische Kardiologie.
  ISBN: 9783662629314

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