Ketanserin

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 27. Juni 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Ketanserin

Ketanserin bezeichnet eine Substanz, welche wundheilungsfördernde und blutdrucksenkende Eigenschaften besitzt. Der Wirkstoff ist ein Serotoninantagonist und wirkt auf unterschiedliche Rezeptoren im menschlichen Gehirn. Ketanserin besitzt in der Bundesrepublik als Arzneimittel allerdings keine Zulassung für diese Zwecke und wird nur in Ausnahmefällen klinisch angewendet.

Was ist Ketanserin?

Der Wirkstoff ist ein Serotoninantagonist und wirkt auf unterschiedliche Rezeptoren im menschlichen Gehirn.

Beim Ketanserin handelt es sich um ein spezielles Derivat, dass in vielen Studien und Tests untersucht wurde, um eine detaillierte pharmakologische Analyse zu erhalten. Ketanserin ist ein sehr wirksamer Serotoninantagonist, welcher Bestandteil in zahlreichen Präparaten ist.

Das Arzneimittel Ketanserin weist viele unterschiedliche Wirkungsweisen auf, die unmittelbar das vegetative und zentrale Nervensystem betreffen. Die Wirkung von Ketanserin auf die Herzfunktion beispielsweise ist sehr komplex gestaltet und reicht von der Wirkung auf die Herzmuskeltätigkeiten wie Kontraktion und Relaxion bis hin zur Wirkung auf die Muskulatur der Blutgefäße.

Die gefäßverengende Eigenschaft von Ketanserin findet weiterhin in Lunge und Nieren statt. In der Muskulatur des Knochenaufbaus herrscht die gefäßerweiternde Eigenschaft vor. Serotonin bewirkt im menschlichen Blutkreislauf also eine phasische Blutdruckänderung. Anfangs kommt es zu einem Abfall des Blutdrucks, nach einigen Sekunden jedoch steigt dieser wieder an, und es bildet sich ein anhaltender Bluthochdruck. Ketanserin kann hier als Antagonist sehr gut entgegenwirken und senkt den Blutdruck längerfristig auf ein normales Maß.

Pharmakologische Wirkung

Ketanserin bezeichnet einen selektiven und kompetitiven Serotoninantagonisten. Der Wirkungstoff hemmt lokale, durch Serotonin hervorgerufene, Symptome wie beispielsweise die Verengung von Gefäßen, die Durchlässigkeit, die Aggregation der Blutplättchen sowie das Blockieren und Freisetzen von sämtlichen Faktoren hinsichtlich des Wachstums im menschlichen Körper.

Auch gewährleistet dies die Versorgung des Blutes mit Sauerstoff, und die Wundzirkulation wird begünstigt. Die sogenannten Endothelzellen und die Fibroblasten vermehren sich unter dem stimulierenden Einfluss von Ketanserin erheblich. Somit kommt es zu einer verbesserten Wundheilung, was wiederum Infektionen verhindert.

Weiterhin führt die Gabe dieses Arzneimittels zu einer Blockade von Histaminrezeptoren und die Gefäße werden erweitert. Der Serotoninantogonist Ketanserin bezeichnet eine Substanz, die direkt auf die Rezeptoren im menschlichen Gehirn wirkt. Sie ist dazu in der Lage, Gewebshormone und Neurotransmitter wie das Serotonin zu aktivieren und zu beeinflussen.

Ketanserin wirkt außerdem selektiv und unterscheidet etwa 20 verschiedene Rezeptoren im Gehirn. Es kommt auch in der Behandlung von Migräne, Depressionen oder Angstzuständen zum Einsatz, ferner beim sogenannten Reizdarmsyndrom oder auch als Appetitzügler. Hier gab es unterschiedliche Präparate mit verschiedenen Handelsbezeichnungen, die mittlerweile in ganz Europa nicht mehr erhältlich sind.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Ketanserin senkt den Blutdruck, es wirkt also hauptsächlich als sogenanntes Antihypertensivum. Allerdings gibt es in Deutschland keine zweckmäßige Zulassung für diesen Arzneistoff. Auch in anderen Ländern gilt für Ketanserin eine erhebliche Einschränkung in der Anwendung.

In der Praxis wird die Substanz meist nur noch als Reserve für besonders kritische Blutdruckwerte angewendet. Zum Einsatz kommt es daher häufig bei Operationen oder auch Vergiftungen in der Schwangerschaft. Im europäischen Raum ist Ketanserin ausschließlich in den Niederlanden unter der Bezeichnung Ketesin erhältlich. Alle anderen Präparate, welche zunächst in verschiedenen Ländern Europas vertrieben wurden, sind nicht mehr auf dem Markt.

Ketanserin wird jedoch in der Forschung der Pharmakologie verwendet. Hier kommt es zur Analyse der unterschiedlichen Wirkmechanismen von Arzeimitteln zum Einsatz. In der Schweiz wird der Arzneistoff in der Wundbehandlung von Tieren eingesetzt und ist als Gel erhältlich.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Ketanserin, einem Serotonin-5-HT2-Rezeptor-Antagonisten, sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten, um die Wirksamkeit zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren. Ketanserin wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck und zur Prophylaxe von Migräne eingesetzt.

Die übliche Anfangsdosis für die Behandlung von Bluthochdruck beträgt 40-80 mg täglich, aufgeteilt in zwei Dosen. Die Dosierung kann je nach Ansprechen des Patienten und Verträglichkeit angepasst werden, wobei die maximale Tagesdosis in der Regel 160 mg nicht überschreiten sollte. Bei älteren Patienten oder solchen mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosierung angepasst werden, da die Metabolisierung von Ketanserin verlangsamt sein kann.

Die Einnahme erfolgt oral, vorzugsweise mit oder nach den Mahlzeiten, um Magen-Darm-Beschwerden zu vermeiden. Eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks ist essenziell, um die Wirksamkeit der Therapie zu beurteilen und die Dosierung gegebenenfalls anzupassen.

Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist Vorsicht geboten, da Ketanserin eine QT-Verlängerung verursachen kann, die zu schweren Herzrhythmusstörungen führen kann. Daher sollten vor Beginn der Therapie ein EKG und eine Überprüfung des Elektrolytstatus erfolgen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, insbesondere solchen, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern oder den Serotonin-Spiegel beeinflussen, müssen berücksichtigt werden. Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und orthostatische Hypotonie informiert und angewiesen werden, das Medikament nicht abrupt abzusetzen, sondern die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.

Risiken & Nebenwirkungen

Ketanserin weist einige Risiken und Nebenwirkungen auf. Es kann zu Empfindlichkeitsreaktionen und allergischen Symptomen kommen und darf nicht bei einer Hypokaliämie angewendet werden. Es besteht ferner die Möglichkeit, dass Nebenwirkungen wie beispielsweise Benommenheit, Kopfschmerz und Müdigkeit auftreten. Häufig kommt es auch zu Gewichtszunahmen und Mundtrockenheit. Besonders empfindliche Patienten erleiden häufig Schwindelanfälle aufgrund erheblicher Blutdruckschwankungen unter der Behandlung mit Ketanserin.

In medizinischen Studien traten einige Fälle von Herzrhythmusstörungen und Tachykardie (Herzrasen) auf. Ketanserin kann also bei Krankheitsbildern wie AV-Block, Herzrhythmusstörung, Bradykardie und Tachykardie, verschiedenen Herz-Kreislauf-Syndromen und Kammerflimmern kontraindiziert sein.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Ketanserin umfassen mehrere medizinische Zustände und Patientengruppen, bei denen das Medikament nicht angewendet werden sollte. Eine wesentliche Kontraindikation ist das Vorhandensein einer schweren Bradykardie oder einer signifikanten Hypotonie, da Ketanserin den Blutdruck weiter senken und die Herzfrequenz verringern kann, was zu gefährlichen Zuständen führen könnte.

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Ketanserin oder einen seiner Bestandteile sollten das Medikament nicht einnehmen. Eine weitere wichtige Kontraindikation betrifft Patienten mit einer verlängerten QT-Zeit im EKG oder einer familiären Vorgeschichte von Long-QT-Syndrom, da Ketanserin das QT-Intervall verlängern kann, was das Risiko schwerwiegender Herzrhythmusstörungen erhöht.

Auch bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten, da Ketanserin in der Leber metabolisiert wird und eine beeinträchtigte Leberfunktion zu einer Akkumulation des Medikaments führen kann, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz oder instabiler Angina pectoris ist die Anwendung von Ketanserin ebenfalls kontraindiziert, da die hämodynamischen Effekte des Medikaments in diesen Situationen nachteilig sein könnten.

Schwangere und stillende Frauen sollten Ketanserin nicht einnehmen, da die Sicherheit und Wirksamkeit in diesen Populationen nicht ausreichend untersucht sind. Schließlich sollten Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern oder das Serotonin-System beeinflussen, Ketanserin nur unter strenger ärztlicher Aufsicht und nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Abwägung verwenden.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Ketanserin bestehen mehrere potenzielle Interaktionen mit anderen Medikamenten, die sorgfältig beachtet werden müssen. Eine wesentliche Interaktion betrifft Medikamente, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern. Dazu gehören Antiarrhythmika wie Amiodaron und Sotalol, bestimmte Antipsychotika wie Haloperidol und Quetiapin, sowie einige Antibiotika wie Erythromycin und Clarithromycin. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Ketanserin kann das Risiko schwerer Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Antihypertensive Medikamente, wie ACE-Hemmer, Betablocker und Diuretika, können die blutdrucksenkenden Wirkungen von Ketanserin verstärken, was zu einer übermäßigen Hypotonie führen kann. Daher ist eine engmaschige Überwachung des Blutdrucks erforderlich, wenn Ketanserin zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln eingesetzt wird.

Ketanserin kann auch mit Medikamenten interagieren, die das Cytochrom-P450-Enzymsystem beeinflussen, insbesondere CYP3A4. Substanzen, die CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol oder Ritonavir, können die Plasmakonzentration von Ketanserin erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen verstärken. Umgekehrt können Induktoren von CYP3A4, wie Rifampicin und Johanniskraut, die Wirksamkeit von Ketanserin verringern, indem sie seinen Abbau beschleunigen.

Außerdem kann Ketanserin die Wirkung von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) und anderen serotonergen Medikamenten beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung kann das Risiko eines Serotoninsyndroms erhöhen, einer potenziell lebensbedrohlichen Kondition.

Schließlich sollten Patienten, die Antikoagulanzien wie Warfarin einnehmen, Ketanserin nur unter sorgfältiger Überwachung verwenden, da Ketanserin die Blutungsneigung erhöhen kann. Eine umfassende Überprüfung aller eingenommenen Medikamente und eine enge Absprache mit dem behandelnden Arzt sind unerlässlich, um potenzielle Interaktionen zu vermeiden und die Sicherheit der Therapie zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Ketanserin nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, abhängig von der zu behandelnden Erkrankung. Bei Bluthochdruck können andere Antihypertensiva wie ACE-Hemmer (z.B. Lisinopril), Angiotensin-II-Rezeptorblocker (z.B. Losartan), Betablocker (z.B. Metoprolol) oder Calciumkanalblocker (z.B. Amlodipin) eingesetzt werden. Diese Medikamente bieten unterschiedliche Mechanismen zur Blutdrucksenkung und können individuell auf den Patienten abgestimmt werden.

Für Patienten, die an chronischen Schmerzen oder Migräne leiden und Ketanserin nicht vertragen, sind andere Serotonin-Antagonisten wie Pizotifen eine mögliche Alternative. Auch die Verwendung von Triptanen (z.B. Sumatriptan) kann bei Migräne wirksam sein, indem sie die Serotonin-Rezeptoren spezifisch modulieren.

Bei Hauterkrankungen, bei denen Ketanserin möglicherweise als Off-Label-Use eingesetzt wird, können topische Steroide, Calcineurin-Inhibitoren (z.B. Tacrolimus) oder Biologika wie Dupilumab bei schweren Fällen von Ekzemen oder Psoriasis hilfreich sein.

In der Onkologie, wo Ketanserin zur Behandlung bestimmter Symptome oder Nebenwirkungen der Krebstherapie verwendet werden könnte, sind andere unterstützende Therapien wie Antiemetika (z.B. Ondansetron) oder Schmerzmittel (z.B. Morphin) mögliche Alternativen. Die Auswahl hängt stark von den individuellen Bedürfnissen und dem spezifischen Krankheitsbild des Patienten ab.

Zusätzlich können nicht-pharmakologische Ansätze wie Physiotherapie, Verhaltenstherapie, Akupunktur oder Ernährungsumstellungen je nach Erkrankung unterstützend eingesetzt werden. Eine sorgfältige Bewertung durch den behandelnden Arzt ist entscheidend, um die geeignete alternative Therapie zu bestimmen und mögliche Nebenwirkungen zu minimieren.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren