Droperidol

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 31. Mai 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

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Droperidol ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Neuroleptika. Er wird vorbeugend gegen Übelkeit und Erbrechen nach operativen Eingriffen verabreicht.

Was ist Droperidol?

Droperidol wird vorbeugend gegen Übelkeit und Erbrechen nach operativen Eingriffen verabreicht.

Der Arzneistoff Droperidol gehört zur Gruppe der Butyrophenone. Butyrophenone sind eine Gruppe von Arzneistoffen, die vor allem in der pharmakologischen Therapie der Schizophrenie eingesetzt werden. Auch Droperidol hat antipsychotische Wirkeigenschaften. In Kombination mit der antiemetischen Wirkung eignet sich Droperidol deshalb als Mittel gegen postoperative Übelkeit und als Sedativum in der Neuroanästhesie.

Der Arzneistoff ist ein Derivat des Benperidols. Bei Zimmertemperatur liegt Droperidol in weißer Pulverform vor. Das Pulver ist in Wasser kaum löslich. Der Arzneistoff ist als Injektionslösung im Handel erhältlich. Er ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Nach einer Marktrücknahme im Jahr 2001 wurde der Arzneistoff im Jahr 2008 auch in Deutschland wieder zugelassen.

Pharmakologische Wirkung

Wie die meisten Neuroleptika verfügt auch Droperidol über eine Bindungsaffinität zu D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem. D2-Rezeptoren werden auch Dopaminrezeptoren genannt. Sie dienen dem Dopamin, einem Neurotransmitter, als Andockstelle. Über die D2-Rezeptoren wirkt Dopamin hemmend auf das extrapyramidal-motorische System.

Droperidol wirkt vor allem auf die D2-Rezeptoren in der Area postrema. Die Area postrema liegt im Hirnstamm und bildet zusammen mit dem Nucleus tractus solitarii das Brechzentrum. Der Transmitter Dopamin spielt für das Erbrechen eine wichtige Rolle. Dopaminantagonisten wie Droperidol blockieren die D2-Rezeptoren und führen somit zu einer Hemmung des Brechreizes.

Droperidol hat zudem eine geringe Affinität zu D3-Rezeptoren. Auch diese Rezeptoren dienen dem Dopamin als Andockstelle. D3-Rezeptoren finden sich vor allem im limbischen System und in den kortikalen Arealen des Gehirns. Sie spielen eine Rolle bei emotionalen und kognitiven Prozessen. Die Hemmung der D3-Rezeptoren führt zu einer Linderung von psychotischen Symptomen.

Droperidol kann auch an 5-HT2-Rezeptoren binden. Die Hemmung der Ansprechbarkeit der Rezeptoren hat unter anderem eine anxiolytische Wirkung.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Droperidol wurde bis in die 1980er Jahre vor operativen Eingriffen zusammen mit dem Medikament Thalamonal verabreicht. Durch die Kombination der Wirkstoffe Fentanyl] und Droperidol sollten die Patienten sediert werden. Zugleich sollte ihnen die Angst vor dem operativen Eingriff genommen werden. Viele der Patienten klagten jedoch über Depressionen, Panik und Aufgewühltheit bei zeitgleicher Müdigkeit. Deshalb wurde das Medikament nur noch in Ausnahmefällen von Anästhesisten eingesetzt.

Mittlerweile werden eher Benzodiazepine zu diesem Zweck verwendet.

2001 wurde die perorale Darreichungsform von Droperidol vom Markt genommen. Bei einer hoch dosierten Langzeittherapie traten Nebenwirkungen auf, die das Herz beeinträchtigten. Mit der peroralen wurde auch die parenterale Applikationsform vom Markt genommen. Erst 2008 wurde das Medikament in Deutschland wieder zugelassen.

Es steht heute in der Anästhesie zur Prophylaxe und Therapie von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen zur Verfügung. Es kann bei Erwachsenen und bei Kindern über zwei Jahren angewendet werden. Auch zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Opioide bei einer patientengesteuerten Analgesie kann Droperidol verabreicht werden. Die patientengesteuerte Analgesie erlaubt dem Patienten, sich ein Schmerzmittel selber zu verabreichen. Klassischerweise erfolgt dabei eine intravenöse Gabe eines Opioids durch eine Schmerzpumpe.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Droperidol sind mehrere wichtige Aspekte zu beachten, um die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments zu gewährleisten. Droperidol ist ein Antipsychotikum und Antiemetikum, das häufig zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach chirurgischen Eingriffen eingesetzt wird. Es kann auch zur Sedierung in Notfallsituationen verwendet werden.

Die Dosierung von Droperidol muss individuell angepasst werden, basierend auf dem Zustand des Patienten, der Indikation und der Reaktion auf das Medikament. Die übliche Anfangsdosis für die Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen beträgt 0,625 bis 2,5 mg, verabreicht als langsame intravenöse Injektion. Bei der Sedierung kann die Dosis variieren, typischerweise beginnend mit 2,5 mg intravenös, wobei nach Bedarf zusätzliche Dosen verabreicht werden können.

Es ist wichtig, Droperidol langsam zu injizieren, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren. Vor der Verabreichung sollten Patienten auf mögliche Kontraindikationen untersucht werden, einschließlich bekannter Überempfindlichkeit gegen das Medikament, prolongiertem QT-Intervall im EKG, und schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Während der Behandlung mit Droperidol sollte eine kontinuierliche Überwachung der Vitalzeichen erfolgen, insbesondere des EKGs, um das Risiko von Herzrhythmusstörungen zu erkennen. Patienten mit Elektrolytstörungen, wie Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, sollten vor der Verabreichung von Droperidol entsprechend behandelt werden, da diese Zustände das Risiko für QT-Verlängerungen und Torsade-de-Pointes-Arrhythmien erhöhen können.

Droperidol sollte mit Vorsicht bei älteren Patienten und solchen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion angewendet werden, da sie empfindlicher auf die Wirkungen des Medikaments reagieren können. Zudem sollte die gleichzeitige Anwendung mit anderen Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, vermieden werden.

Insgesamt erfordert die Verabreichung von Droperidol eine sorgfältige Überwachung und individuelle Dosisanpassung, um eine sichere und effektive Behandlung zu gewährleisten.

Risiken & Nebenwirkungen

Droperidol darf nicht angewendet werden bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit oder eine Allergie gegen Droperidol oder gegen andere Bestandteile des Medikaments bekannt ist. Auch eine Überempfindlichkeit oder Allergien gegen Butyrophenone sind Kontraindikationen. Bei einer bekannten oder einer vermuteten verlängerten QT-Zeit im EKG darf Droperidol nicht verabreicht werden.

Bei Frauen darf die QT-Zeit nicht mehr als 440 ms betragen, Männer dürfen 450 ms nicht überschreiten. Diese Einschränkung gilt auch für Patienten, die eine angeborene verlängerte QT-Zeit in der Familie haben und für Patienten, die Arzneimittel enthalten, die die QT-Zeit nachweislich verlängern.

Weitere Kontraindikationen für den Einsatz von Droperidol sind Kaliummangel und Magnesiummangel. Auch eine Bradykardie, also ein verlangsamter Herzschlag, ist eine Kontraindikation. Bei Patienten mit einem Phäochromozytom sollte ebenfalls auf einen anderen Arzneistoff zurückgegriffen werden. Ausschlusskriterien sind zudem komatöse Zustände, die Parkinson-Krankheit und eine schwere Depression.

Bei der Einnahme von Droperidol können depressive Episoden auftreten. Einige Patienten klagen zudem über Nervosität, Gedächtnisstörungen und Verwirrtheit.

Kontraindikationen

Typische Kontraindikationen bei der Verwendung von Droperidol betreffen verschiedene gesundheitliche Zustände, bei denen das Medikament potenziell gefährlich sein könnte. Eine der Hauptkontraindikationen ist eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Droperidol oder andere Butyrophenone. Patienten mit einer solchen Vorgeschichte sollten Droperidol nicht einnehmen, da das Risiko schwerer allergischer Reaktionen besteht.

Droperidol ist kontraindiziert bei Patienten mit einer bekannten oder vermuteten Verlängerung des QT-Intervalls im EKG. Diese Bedingung erhöht das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen wie Torsade de Pointes, eine potenziell lebensbedrohliche Arrhythmie. Daher sollte Droperidol nicht bei Patienten mit bestehender QT-Verlängerung oder bei solchen, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern können, angewendet werden.

Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wie dekompensierter Herzinsuffizienz, kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt oder schweren Herzrhythmusstörungen, sollten ebenfalls kein Droperidol erhalten. Das Medikament kann das Risiko von kardialen Nebenwirkungen erhöhen, insbesondere in dieser Patientengruppe.

Weiterhin sollte Droperidol nicht bei Patienten mit schwerer Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie angewendet werden. Diese Elektrolytstörungen können das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen, wenn sie zusammen mit Droperidol auftreten.

Droperidol sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden, da das Medikament in der Leber metabolisiert wird und eine eingeschränkte Leberfunktion die Medikamentenkonzentration im Blut erhöhen kann, was das Risiko für Nebenwirkungen verstärkt.

Zusätzlich ist Droperidol bei Patienten mit einem bekannten oder vermuteten Phäochromozytom kontraindiziert, da es eine hypertensive Krise auslösen kann.

Insgesamt erfordert die Verwendung von Droperidol eine sorgfältige Bewertung der individuellen Gesundheitsgeschichte und eine Überwachung des Patienten, um potenzielle Risiken zu minimieren.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Droperidol interagiert mit verschiedenen Medikamenten, was die Wirksamkeit beeinflussen und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann. Eine der wichtigsten Interaktionen besteht mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern. Diese Kombination kann das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen, einschließlich Torsade de Pointes, signifikant erhöhen. Beispiele für solche Medikamente sind bestimmte Antiarrhythmika (wie Amiodaron und Sotalol), einige Antidepressiva (wie Citalopram und Amitriptylin) und einige Antibiotika (wie Clarithromycin und Levofloxacin).

Droperidol kann auch die sedierende Wirkung anderer ZNS-dämpfender Substanzen verstärken. Dazu gehören Alkohol, Barbiturate, Benzodiazepine und andere Anxiolytika, sowie bestimmte Antihistaminika. Diese verstärkte Sedierung kann das Risiko von Atemdepression und starker Sedierung erhöhen, was besonders bei älteren Patienten oder bei Menschen mit bestehenden Atemwegserkrankungen gefährlich sein kann.

Die gleichzeitige Anwendung von Droperidol und anderen Antipsychotika oder Butyrophenonen kann ebenfalls zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit für extrapyramidale Symptome und andere neurologische Nebenwirkungen führen.

Droperidol kann den Blutdruck senken und sollte daher vorsichtig verwendet werden, wenn es zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten wie Betablockern oder ACE-Hemmern angewendet wird. Dies kann zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung und Hypotonie führen.

Die Metabolisierung von Droperidol kann durch bestimmte Medikamente beeinflusst werden, die das Cytochrom P450 Enzymsystem hemmen oder induzieren. Enzyminhibitoren wie Ketoconazol oder Ritonavir können die Konzentration von Droperidol im Blut erhöhen und somit das Risiko für Nebenwirkungen verstärken. Umgekehrt können Enzyminduktoren wie Rifampicin oder Carbamazepin die Wirksamkeit von Droperidol verringern.

Insgesamt ist es wichtig, die Medikationsgeschichte des Patienten gründlich zu überprüfen und mögliche Wechselwirkungen zu berücksichtigen, um eine sichere Anwendung von Droperidol zu gewährleisten.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Droperidol nicht vertragen wird, stehen mehrere alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung. Zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, insbesondere nach chirurgischen Eingriffen, sind andere Antiemetika wie Ondansetron, Granisetron und Metoclopramid häufig verwendete Alternativen. Ondansetron und Granisetron gehören zur Klasse der Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonisten und sind besonders wirksam bei der Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Für die Sedierung in Notfallsituationen oder bei psychiatrischen Indikationen können andere Antipsychotika wie Haloperidol oder Olanzapin eingesetzt werden. Haloperidol, ein weiteres Butyrophenon, kann eine ähnliche Wirksamkeit wie Droperidol aufweisen, sollte jedoch ebenfalls hinsichtlich QT-Verlängerung überwacht werden. Olanzapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das sedierende Eigenschaften hat und oft besser verträglich ist.

Prochlorperazin und Promethazin sind weitere Alternativen, die sowohl antiemetische als auch sedierende Wirkungen besitzen. Diese Medikamente gehören zu den Phenothiazinen und sind nützlich in der Behandlung von Übelkeit und Erbrechen sowie zur Sedierung.

Nicht-pharmakologische Ansätze wie Akupunktur oder Akupressur können ebenfalls bei der Behandlung von Übelkeit und Erbrechen hilfreich sein, insbesondere bei Patienten, die auf medikamentöse Therapien empfindlich reagieren. Diese Methoden bieten eine nebenwirkungsfreie Alternative oder Ergänzung zu pharmakologischen Behandlungen.

Für Patienten, die eine alternative Sedierung benötigen, kann Propofol in kontrollierten klinischen Umgebungen verwendet werden. Propofol ist ein kurzwirksames intravenöses Anästhetikum, das schnelle und zuverlässige Sedierung bietet, allerdings nur unter ärztlicher Aufsicht und Überwachung verwendet werden sollte.

Zusammengefasst gibt es zahlreiche Alternativen zu Droperidol, die individuell basierend auf der spezifischen Situation und den Bedürfnissen des Patienten ausgewählt werden können.

Quellen

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