Eletriptan

Medizinische Expertise: Dr. med. Nonnenmacher
Qualitätssicherung: Dipl.-Biol. Elke Löbel, Dr. rer nat. Frank Meyer

Letzte Aktualisierung am: 10. Juni 2024

Dieser Artikel wurde unter Maßgabe medizinischer Fachliteratur und wissenschaftlicher Quellen geprüft.

Sie sind hier: Startseite Wirkstoffe Eletriptan

Bei Eletriptan handelt es sich um einen medizinischen Wirkstoff aus der Gruppe der Triptane (5-HT1-Agonisten). Er wird vorwiegend zur Behandlung akuter Kopfschmerzen sowie bei Migräne eingesetzt. Seine Wirksamkeit erlangt Elektriptan durch eine Verringerung der Serotoninausschüttung im Gehirn.

Was ist Eletriptan?

Elektriptan findet sich in einer Gruppe von Medikamenten, die Serotoninrezeptoragonisten genannt werden. Sie kommen zum Einsatz, um Migränekopfschmerzen zu behandeln.
© Tryfonov – stock.adobe.com

Der Wirkstoff Eletriptan ist in zahlreichen Migränemedikamenten enthalten. Der Arzneistoff gehört zur Gruppe der Triptane. Als solcher wird er vorrangig zur Behandlung von Migräne und starken Kopfschmerzen eingesetzt.

Chemisch gesehen ist Elektriptan ein Antagonist der Serotonin-Rezeptoren. Serotonin ist ein wichtiger Botenstoff des Gehirns, der u. a. für eine Verengung der Blutgefäße verantwortlich ist.

Elektriptan wird als Subtyp 5-HAT 1B/1D beschrieben und wurde erstmals im Jahr 1992 patentiert. Replax® und ähnliche Medikamente mit diesem Wirkstoff gelten in der Europäischen Union in der Regel als rezeptpflichtig. Sie können deshalb nicht ohne ärztliche Verordnung erworben werden. Das Medikament wird als Filmtabletten vertrieben, die jeweils entweder 20 mg oder 40 mg Eletriptan enthalten.

Pharmakologische Wirkung

Als Subtyp eines Serotoninantagonisten wirkt Elektriptan vorrangig an den Serotonin-Rezeptoren des Gehirns. Das Arzneimittel entfaltet zudem eine Affinität zu Rezeptoren des Subtyps 5-HAT 1F, was nach der Auffassung einiger Teile der wissenschaftlichen Literatur zu seiner Wirksamkeit beiträgt. 5-HAT 1F-Rezeptoren finden sich auf zerebralen Blutgefäßen sowie auf Neuronen.

Eleptriptan löst eine spür- und messbare Verminderung der Serotoninausschüttung aus. Das führt dazu, dass sich die körpereigenen Blutgefäße nicht weiter verengen können und sorgt so für eine zügige Linderung des Kopfschmerzes.

Darüber hinaus blockiert Elektriptan auch die Ausschüttung weiterer schmerzauslösender Entzündungsmediatoren wie Substanz P und Calcitonin Gene-Related Peptide. Hierdurch lässt der migränetypische Kopfschmerz der Betroffenen erheblich nach.

Medizinische Anwendung & Verwendung

Elektriptan findet sich in einer Gruppe von Medikamenten, die Serotoninrezeptoragonisten genannt werden. Arzneien, die den Wirkstoff enthalten, blockieren u. a. die Ausschüttung von Serotonin im Gehirn.

Sie kommen zum Einsatz, um Migränekopfschmerzen zu behandeln. Sie eignen sich dabei für Kopfschmerzen mit oder ohne Aura. Als Aura werden Sehstörungen, Taubheitsgefühle und Sprachstörungen zusammengefasst, die vor Beginn eines Migräneanfalls auftreten können.

Verabreichung & Dosierung

Bei der Verabreichung und Dosierung von Eletriptan, einem Medikament zur Behandlung akuter Migräneanfälle, sind mehrere wichtige Punkte zu beachten:

Dosierung: Die empfohlene Anfangsdosis von Eletriptan beträgt 40 mg. Falls die Migräne nicht innerhalb von zwei Stunden nach der ersten Dosis gelindert wird, kann eine zweite Dosis eingenommen werden, sofern seit der ersten Dosis mindestens 24 Stunden vergangen sind. Die maximale Tagesdosis sollte 80 mg nicht überschreiten​​.

Zeitpunkt der Einnahme: Eletriptan sollte so früh wie möglich nach Beginn der Migräneattacke eingenommen werden, um die bestmögliche Wirkung zu erzielen. Es ist jedoch nicht als prophylaktisches Mittel zur Verhinderung von Migräne gedacht und sollte nur bei akuten Anfällen verwendet werden.

Einnahmehinweise: Die Tabletten sollten mit Wasser eingenommen werden und können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Bei Schluckbeschwerden können sie zerkleinert und mit Wasser gemischt eingenommen werden​​.

Kontraindikationen: Eletriptan ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, schwerer Leberinsuffizienz, unkontrolliertem Bluthochdruck und bestimmten Herzerkrankungen wie koronaren Herzkrankheiten oder Vasospasmen. Es sollte auch nicht bei Patienten verwendet werden, die kürzlich Ergotamin oder andere Triptane eingenommen haben, da dies zu einem erhöhten Risiko für Vasospasmen führen kann​.

Wechselwirkungen: Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Einnahme von Eletriptan mit anderen Medikamenten, insbesondere CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Erythromycin, da diese den Abbau von Eletriptan verlangsamen und zu erhöhten Plasmaspiegeln führen können. Dies kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.

Nebenwirkungen: Häufige Nebenwirkungen von Eletriptan sind Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und trockener Mund. Schwerwiegendere Nebenwirkungen wie Brustschmerzen, Herzklopfen oder allergische Reaktionen sollten sofort einem Arzt gemeldet werden​​.

Besondere Vorsicht: Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Rauchen, Adipositas und Diabetes, sollten vor der Einnahme von Eletriptan ärztlichen Rat einholen.

Regelmäßige Überprüfung und ärztliche Beratung sind notwendig, um die sichere und effektive Verwendung von Eletriptan zu gewährleisten.

Risiken & Nebenwirkungen

Elektriptan kann zu Nebenwirkungen führen. Bei bestehenden Unverträglichkeiten darf es keinesfalls eingenommen werden.

Häufige Nebenwirkungen (treffen auf 1 bis 10 von 100 Behandelten zu) sind: Frösteln, allgemeine Schwäche, Beschwerden im Brustbereich, generelle Magenverstimmung (Verdauungsstörungen), Übelkeit, allgemeine Steifheitsgefühle der Muskeln ([[Muskelverspannung Verspannungen]]), Schwitzen, Hautrötungen, Rückenschmerzen und Muskelschwäche.

Gelegentlich können auch Atemnot, Gähnen, Schwellungen des Gesichts oder der Hände und Füße, verstärkter Tastsinn, Sehstörungen, Augenschmerzen, trockene oder wässrige Augen, häufige Blasenentleerungen sowie erhöhtes Harnvolumen oder Probleme beim Wasserlassen auftreten.

Seltene Nebenwirkungen sind hingegen Asthma, Nesselsucht, Schwellungen der Zunge, Schockzustände, Schwellungen der Lymphknoten, Stimmungsschwankungen, Stimmveränderungen, starke oder verlängerte Regelblutungen bei Frauen sowie ein verlangsamter Herzschlag.

Eine Einnahme ist untersagt, wenn schwere Funktionseinschränkungen von Niere oder Leber vorliegen, der Blutdruck erhöht ist, in der Vergangenheit Herzprobleme auftraten (z. B. Angina pectoris, Herzinfarkt oder Herzrhythmusstörungen), bei eingeschränkter Durchblutung, wenn kurz vor der gewünschten Einnahme Arzneien wie Ergotamin eingenommen wurden oder es in der Vergangenheit zu einem Schlaganfall kam.

Elektriptan kann mit anderen Arzneimitteln zu erheblichen Wechselwirkungen führen. Eine Einnahme sollte gänzlich unterbleiben, wenn 24 Stunden zuvor ergotaminhaltige oder ergotaminähnliche Medikamente eingenommen wurden. Wechselwirkungen bestehen auch mit Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-Infektionen und AIDS (z. B. Indinavir, Ritonavir oder Nelfinavir), Präparaten zur Behandlung von Pilzinfektionen (z. B. Ketoconazol oder Itraconazol), Arzneien zur Behandlung bakterieller Infektionen (z. B. Clarithromycin, Josamycin oder Erythromycin).

Die über mehrere Wochen anhaltende Einnahme von Arzneien, die Elektriptan enthalten, kann zu einem lang anhaltenden Kopfschmerz führen.

Kontraindikationen

Eletriptan ist ein Medikament zur Behandlung akuter Migräneanfälle, das jedoch nicht für alle Patienten geeignet ist. Es gibt mehrere typische Kontraindikationen, bei denen die Verwendung von Eletriptan vermieden werden sollte:

Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Eletriptan ist kontraindiziert bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina, früheren Myokardinfarkten oder anderen signifikanten kardiovaskulären Erkrankungen. Das Medikament kann koronare Vasospasmen auslösen, die zu schweren kardiovaskulären Ereignissen führen können​​.

Unkontrollierter Bluthochdruck: Patienten mit unkontrolliertem Bluthochdruck sollten Eletriptan nicht einnehmen, da das Medikament den Blutdruck weiter erhöhen kann, was zu gefährlichen Komplikationen führen könnte​​.

Schwere Lebererkrankungen: Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die Anwendung von Eletriptan kontraindiziert, da die Leberfunktion für den Metabolismus des Medikaments wesentlich ist. Eine eingeschränkte Leberfunktion kann zu einer erhöhten Konzentration des Medikaments im Blut und somit zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen​.

Gleichzeitige Anwendung mit Ergotamin-Derivaten oder anderen Triptanen: Die gleichzeitige Einnahme von Eletriptan und Ergotamin oder anderen Triptanen ist kontraindiziert, da dies zu einem erhöhten Risiko für Vasospasmen führen kann, was die Wahrscheinlichkeit von schweren kardiovaskulären Nebenwirkungen erhöht​​.

Überempfindlichkeit: Eine bekannte Überempfindlichkeit oder allergische Reaktion auf Eletriptan oder einen seiner Inhaltsstoffe ist ebenfalls eine Kontraindikation. Solche Reaktionen können zu schweren allergischen Reaktionen wie Anaphylaxie führen.

Schwangerschaft und Stillzeit: Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Eletriptan nur nach sorgfältiger Abwägung der Risiken und Vorteile durch einen Arzt angewendet werden, da nicht ausreichend Daten zur Sicherheit in diesen Lebensphasen vorliegen.

Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen: Patienten mit mehreren Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen, wie Diabetes, Hypercholesterinämie, Rauchen, Adipositas und familiäre Vorbelastung, sollten Eletriptan nur unter strenger ärztlicher Überwachung verwenden​​.

Diese Kontraindikationen unterstreichen die Notwendigkeit einer gründlichen medizinischen Bewertung und Beratung vor der Anwendung von Eletriptan zur Sicherstellung der Patientensicherheit.

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Bei der Verwendung von Eletriptan gibt es mehrere wichtige Interaktionen mit anderen Medikamenten, die beachtet werden müssen:

CYP3A4-Inhibitoren: Eletriptan wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) Enzymsystem metabolisiert. Medikamente, die CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin und Ritonavir, können die Plasmakonzentrationen von Eletriptan erheblich erhöhen. Dies kann das Risiko von Nebenwirkungen, einschließlich kardiovaskulärer Ereignisse, verstärken​​.

Ergotamin und Ergot-Derivate: Die gleichzeitige Anwendung von Eletriptan mit Ergotamin oder Ergot-Derivaten ist kontraindiziert, da dies das Risiko von Vasospasmen erhöhen kann. Zwischen der Einnahme von Eletriptan und Ergotamin sollte ein Mindestabstand von 24 Stunden eingehalten werden, um das Risiko schwerer vasospastischer Reaktionen zu minimieren​​.

Andere Triptane: Die gleichzeitige Anwendung von Eletriptan mit anderen Triptanen, wie Sumatriptan, Rizatriptan oder Zolmitriptan, sollte vermieden werden. Diese Kombination kann ebenfalls das Risiko für Vasospasmen und andere kardiovaskuläre Nebenwirkungen erhöhen. Ein Zeitabstand von mindestens 24 Stunden zwischen der Einnahme dieser Medikamente ist erforderlich​​.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs): Die gleichzeitige Einnahme von Eletriptan mit SSRIs oder SNRIs kann das Risiko eines Serotonin-Syndroms erhöhen, eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, die durch eine übermäßige Stimulation des zentralen Nervensystems durch Serotonin verursacht wird. Symptome des Serotonin-Syndroms können Verwirrtheit, Hyperthermie, Hyperreflexie und Tremor umfassen​​.

Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs): Obwohl Eletriptan hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert wird, kann es auch teilweise durch MAO metabolisiert werden. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Eletriptan und MAO-Hemmern vermieden werden, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.

Diese Interaktionen verdeutlichen die Notwendigkeit einer sorgfältigen Medikamentenanamnese und Überwachung durch den Arzt, um die sichere Anwendung von Eletriptan zu gewährleisten und unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.

Alternative Behandlungsmethoden

Wenn Eletriptan nicht vertragen wird, stehen verschiedene alternative Behandlungsmethoden und Wirkstoffe zur Verfügung, um Migräneanfälle zu behandeln.

Andere Triptane: Es gibt mehrere andere Triptane, die als Alternativen verwendet werden können, darunter Sumatriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan und Naratriptan. Diese Medikamente wirken ähnlich wie Eletriptan, indem sie die Serotoninrezeptoren im Gehirn aktivieren und dadurch die Blutgefäße verengen sowie die Freisetzung von entzündungsfördernden Substanzen hemmen.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs): Medikamente wie Ibuprofen, Naproxen und Diclofenac können bei der Behandlung von Migräneschmerzen wirksam sein. Sie helfen, Entzündungen zu reduzieren und Schmerzen zu lindern.

Ergotamine: Ergotamin und Dihydroergotamin sind ältere Migränemedikamente, die auch zur Verengung der Blutgefäße im Gehirn beitragen. Sie werden jedoch aufgrund ihres Nebenwirkungsprofils und der Verfügbarkeit von Triptanen weniger häufig verwendet.

Antiemetika: Medikamente wie Metoclopramid oder Domperidon können helfen, Übelkeit und Erbrechen zu kontrollieren, die oft mit Migräne einhergehen. Sie werden häufig in Kombination mit Schmerzmitteln eingesetzt.

CGRP-Antagonisten: Eine neuere Klasse von Medikamenten, die Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP)-Antagonisten wie Erenumab, Fremanezumab und Galcanezumab blockieren, kann Migräneanfälle verhindern und behandeln. Diese Medikamente zielen spezifisch auf das CGRP-Molekül ab, das bei Migräne eine Rolle spielt.

Betablocker: Propranolol und Metoprolol sind Betablocker, die zur Migräneprophylaxe verwendet werden. Sie können helfen, die Häufigkeit und Schwere von Migräneanfällen zu reduzieren.

Antikonvulsiva: Medikamente wie Topiramat und Valproinsäure werden ebenfalls zur Vorbeugung von Migräne eingesetzt. Sie wirken, indem sie die neuronale Aktivität stabilisieren und die Übererregbarkeit des Gehirns verringern.

Trizyklische Antidepressiva: Amitriptylin kann bei der Vorbeugung von Migräne hilfreich sein, insbesondere bei Patienten, die auch an Depressionen oder chronischen Schmerzen leiden.

Diese alternativen Behandlungsoptionen bieten verschiedene Mechanismen und Ansätze zur Migränebehandlung und sollten in Absprache mit einem Arzt ausgewählt werden, um die bestmögliche und sicherste Therapie zu gewährleisten.

Quellen

Das könnte Sie auch interessieren